Тиклопидин инструкция по применению аналоги

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Тиклид ® .

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: В01АС05.

Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.

Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.

Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.

После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.

Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.

Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.

Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.

Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% – в кале.

Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.

Показания к применению
– Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга.
– Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).
– Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.

Противопоказания
– Аллергия к тиклопидину в анамнезе.
– Геморрагические диатезы.
– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт).
– Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.
– Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе).
– Тяжелая печеночная недостаточность.
– Беременность и период лактации.
С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.

Способ применения и дозы
Только для взрослых.

Для приема внутрь.

При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).

При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.

Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.

Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко – анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается. Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной. Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.

Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности:
Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:
Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.

Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.

Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.

Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.

Прочие взаимодействия:
антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Особые указания
Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).

Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.

Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях:
– Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;
– Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.

Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.

В случае нейтропении ( 3 ) или тромбоцитопении ( 3 ) лечение следует прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови – проводить до получения нормальных результатов.

Контроль гемостаза
Тиклопидин следует применять с осторожностью при риске кровотечения (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта подавления тромбоцитов, лечение следует прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.

В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать три метода, совместно или по отдельности:
1) введение 0,5-1,0 мг/кг метилпреднизолона внутривенно, которое может быть повторено;
2) введение десмопрессина в дозе 0,2-0,4 мкг/кг;
3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной единицы.

Клинический контроль
Всех больных, принимающих тиклопидин, следует поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от больного немедленного обращения к врачу.

Клинический диагноз тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство случаев были зафиксированы в первые 8 недель после начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные случаи от ТТП).

Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.

При тяжелой диарее лечение следует приостановить.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не обнаружено.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция, произведено САНОФИ-АВЕНТИС САУ, Испания
Ктра. Де ла Баллориа а Осталрик, км 1,4 – 17404 РИЙЕЛС И ВИАБРИ (Жирона), Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Тиклопидин — современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество — тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ — крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона — два блистера по 10 штук таблеток.

Фармакологическое действие препарата

Препарат является выраженным ингибитором склеивания тромбоцитов, вызываемого действием фермента аденозиндифосфата. Кроме того, этот медикамент существенно замедляет агрегацию этих элементов крови, вызванную коллагеном, тромбином и тромбоцитным фактором.

Прием внутрь Тиклопидина способствует значительному увеличению продолжительности кровотечения.

Препарат также приводит к ингибированию фосфолипазы С. При снижении агрегации тромбоцитов не изменяется активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Вызывает торможение роста эпителиальных клеток. При гломерулонефрите снижается протеинурия и увеличивается клиренс креатинина.

• профилактика образования кровяных сгустков;
• ишемические и цереброваскулярные заболевания, приводящие к нарушению кровообращения в сосудах головного мозга;
• варикозное расширение вен;
• тромбозы вен;
• закупорка периферических сосудов, вызванная атеросклерозом;
• острый период инфаркта миокарда;
• геморрой в начальных стадиях.

Применение Тиклопидина в практике лечения варикозного расширения вен и геморроя оправдано тем, что он эффективно предупреждает образование кровяных сгустков, закупорку вен. Регулярный прием лекарства помогает остановить прогрессирование геморроя на начальной стадии.

Когда препарат может быть опасен?

Противопоказано применение Тиклопидина в таких случаях:

• повышенный риск кровотечения;
• обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острая стадия нарушения мозгового кровообращения, вызванная разрывом сосуда;
• гиперчувствительность к тиклопидину гидрохлориду;
• внутричерепное кровоизлияние (в том числе и в анамнезе);
• диатез геморрагический;
• тяжелые заболевания печени;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• почечная недостаточность (в том числе в анамнезе);
• оперативные вмешательства;
• травмы, особенно с риском развития кровотечения.

Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина

Препарат применяется только внутрь, во время еды. Кратность приема — 1-2 раза в сутки, по одной таблетке. В ряде случаев, при запущенности проявлений тромботических состояний в сосудах и геморроя допускается увеличение лекарственной дозы до 0,75 грамма в сутки.

Максимальная суточная доза в запущенных случаях указанных заболеваний не должна превышать 1 грамма. Хроническая почечная недостаточность — показание для снижения дозы (до 1, максимум 2 таблеток в течение суток).

При случаях, трудно поддающихся лечению, рекомендован длительный прием этого препарата в количестве 1, иногда 2-х таблеток в день.

В период лечения варикозного расширения вен и геморроя нужно проводить контроль клеточного состава крови, а также гемостаза.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

• геморрагический синдром;
• судороги;
• падение температуры тела;
• нарушения работы вестибулярного аппарата;
• одышка;
• желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у Отпускается по списку Б. Следует хранить в темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года.

Аналогами Тиклопидина являются:

Смотрите видео: Антиагреганты – препараты, препятствующие образованию тромбов

Тиклопидин – современный препарат, применяющийся для лечения ишемических поражений головного мозга, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей, тромбоза вен, геморроидальных узлов, а также других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Препарат относится к фармакологической группе антиагрегантов.

В состав одной таблетки входит активное вещество – тиклопидина гидрохлорид (0,25 грамма). Среди вспомогательных веществ – крахмал, МКЦ, лактоза, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-6000, диоксид титана.

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, без поперечной риски. В одной упаковке из картона – два блистера по 10 штук таблеток.

Фармакологическое действие препарата

Препарат является выраженным ингибитором склеивания тромбоцитов, вызываемого действием фермента аденозиндифосфата. Кроме того, этот медикамент существенно замедляет агрегацию этих элементов крови, вызванную коллагеном, тромбином и тромбоцитным фактором.

Прием внутрь Тиклопидина способствует значительному увеличению продолжительности кровотечения.

Препарат также приводит к ингибированию фосфолипазы С. При снижении агрегации тромбоцитов не изменяется активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Вызывает торможение роста эпителиальных клеток. При гломерулонефрите снижается протеинурия и увеличивается клиренс креатинина.



Антиагрегантный эффект препарата

Максимальное антитромботическое действие этого препарата отмечается не сразу после начала лечения, а только через 8 – 11 дней. После прекращения употребления медикамента показатели продолжительности кровотечения, тромбоцитарных функций приходят в норму только спустя 14 дней.

Фармакокинетический профиль

После внутреннего приема Тиклопидин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается уже через два часа. Биологическая доступность – от 80 до 90 процентов. Такой показатель увеличивается при приеме препарата после еды. Связывается с белками плазмы крови (на 90 процентов).

В печени метаболизируется, с образованием продуктов распада. Период полувыведения – 13 часов после однократного приема, 4 – 5 суток – после регулярного употребления. Выводится с мочой, калом, желчью (в последних двух случаях – в полностью неизмененном виде).

Показания к приему

Показания для приема препарата следующие:

• профилактика образования кровяных сгустков;
• ишемические и цереброваскулярные заболевания, приводящие к нарушению кровообращения в сосудах головного мозга;
• варикозное расширение вен;
• тромбозы вен;
• закупорка периферических сосудов, вызванная атеросклерозом;
• острый период инфаркта миокарда;
• геморрой в начальных стадиях.

Применение Тиклопидина в практике лечения варикозного расширения вен и геморроя оправдано тем, что он эффективно предупреждает образование кровяных сгустков, закупорку вен. Регулярный прием лекарства помогает остановить прогрессирование геморроя на начальной стадии.

Когда препарат может быть опасен?

Противопоказано применение Тиклопидина в таких случаях:

• повышенный риск кровотечения;
• обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острая стадия нарушения мозгового кровообращения, вызванная разрывом сосуда;
• гиперчувствительность к тиклопидину гидрохлориду;
• внутричерепное кровоизлияние (в том числе и в анамнезе);
• диатез геморрагический;
• тяжелые заболевания печени;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• почечная недостаточность (в том числе в анамнезе);
• оперативные вмешательства;
• травмы, особенно с риском развития кровотечения.

Инструкция по применению и дозировки Тиклопидина

Препарат применяется только внутрь, во время еды. Кратность приема – 1-2 раза в сутки, по одной таблетке. В ряде случаев, при запущенности проявлений тромботических состояний в сосудах и геморроя допускается увеличение лекарственной дозы до 0,75 грамма в сутки.

Максимальная суточная доза в запущенных случаях указанных заболеваний не должна превышать 1 грамма. Хроническая почечная недостаточность – показание для снижения дозы (до 1, максимум 2 таблеток в течение суток).

При случаях, трудно поддающихся лечению, рекомендован длительный прием этого препарата в количестве 1, иногда 2-х таблеток в день.

В период лечения варикозного расширения вен и геморроя нужно проводить контроль клеточного состава крови, а также гемостаза.

Передозировка и возможные «побочки»

Передозировка вызывает такие нарушения в организме:

• геморрагический синдром;
• судороги;
• падение температуры тела;
• нарушения работы вестибулярного аппарата;
• одышка;
• желудочно-кишечные расстройства.
1. Со стороны системы кроветворения препарат вызывает лейкопению, а также аплазию костного мозга. Она особенно выражена у пациентов старшего возраста. Характерна также гемолитическая анемия, пурпура тромботическая тромбоцитопеническая. Нередки случаи геморрагических проявлений.
2. Со стороны органов пищеварения возможна тошнота, диарея, гепатит.
3. Биохимические анализы могут показать увеличение уровня щелочной фосфатазы, а также билирубина в крови.
4. На коже может появляться полиморфная сыпь с зудом. В крайне редких случаях – эритема.
5. Аллергические реакции проявляются в виде ангионевротического отека, анафилактической реакции (редко – шока), артралгий, васкулита, волчанки.
6. Со стороны нервной системы нередко появление головокружений, головной боли, астении.

Особые указания

Нельзя совмещать этанол и Тиклопидин во время лечения. Нельзя также принимать средство вместе с другими препаратами, назначающимися для торможения кровосвертывания, в частности, с Аспирином.

Гепарин повышает риск кровотечения. Прием антацидных препаратов снижает концентрацию препарата в плазме крови.

Не рекомендуется применять средство при беременности. Допускается прием только в крайней необходимости.

Оценка взаимодействия препарата с молоком матери не проводилась. В случае необходимости приема препарата во время кормления для избегания отрицательных воздействий нужно отказаться от грудного вскармливания.

С особой осторожностью надо применять препарат при заболеваниях почек и печени. В случае развития недостаточности этих органов прием лекарства прекратить.

Детям до 7 лет Тиклопидин не назначают. В более старшем возрасте предпочтительно уменьшение дозировки. Оценка безопасности приема средства для терапии детей не проводилась.

Из практики

Отзывы о Тиклопидине свидетельствуют о его эффективности, но в тоже время небезопасности при непрофессиональном подходе к терапии.

Я рекомендую этот препарат многим пациентам на начальной стадии геморроя. Он помогает избавиться от дискомфорта в области анального отверстия и приостановить развитие болезни.

Иван Павлович, врач-проктолог

Применение этого препарата улучшает состояние венозного кровотока у моих пациентов, что свидетельствует о его положительных эффектах.В целом этот препарат имеет высокую эффективность и хорошо переносится больными. При болезнях печени и почек рекомендовано уменьшать дозу и внимательно следить за состоянием этих органов, чтобы избежать осложнений. Стоит также проводить клинические исследования крови.

Но в тоже время у средства очень много побочных явлений, потому самостоятельно такие сильные препараты принимать нельзя!

Анна Генадьевна, сосудистый хирург

Тиклопидин мне выписал врач, у которого я лечусь от тромбоза вен на ногах. После проведенного курса лечения у меня значительно улучшилось состояние сосудов. Побочные эффекты в виде тошноты наблюдались только в начале лечения.

Анна, 45 лет

Долгие годы страдаю от геморроя. После приема этого препарата у меня уменьшился дискомфорт. Врач рекомендовал пройти повторный курс.

Сергей, 50 лет

У меня долгое время был геморрой. Я принимал таблетки Тиклопидина продолжительное время по 1 таблетке, и результаты стали очень хорошими: уменьшился зуд, пропали запоры.

Иван, 54 года

Так как у меня склонность к воспалению почек, я принимала препарат в меньшей дозе, рекомендованной врачом. Побочные эффекты уменьшились.

Ирина, 47 лет

Вопрос цены

Выпускается только в таблетках. Средняя стоимость – от 990 рублей.

Отпускается по списку Б. Следует хранить в темном и прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.