Аторвастатин инструкция от чего

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аторвастатин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аторвастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аторвастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование статина для снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аторвастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семенной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Состав

Аторвастатина кальция тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Метаболизруется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

• в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы 2а и 2b по Фредриксону);
• в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип 4 по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип 3 по Фредриксону), у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
• для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

• бессонница;
• головокружение;
• головная боль;
• астения;
• недомогание;
• сонливость;
• кошмарные сновидения;
• амнезия;
• эмоциональная лабильность;
• паралич лицевого нерва;
• мигрень;
• депрессия;
• потеря сознания;
• звон в ушах;
• сухость конъюнктивы;
• нарушение аккомодации;
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• глухота;
• глаукома;
• потеря вкусовых ощущений;
• боль в груди;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение АД;
• флебит;
• аритмия;
• стенокардия;
• анемия, тромбоцитопения;
• бронхит;
• ринит;
• пневмония;
• обострение бронхиальной астмы;
• носовое кровотечение;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• боль в животе;
• снижение или повышение аппетита;
• сухость во рту;
• отрыжка;
• стоматит;
• эзофагит;
• глоссит;
• гастроэнтерит;
• хейлит;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• ректальное кровотечение;
• кровоточивость десен;
• артрит;
• судороги мышц ног;
• миозит;
• миалгия;
• рабдомиолиз;
• кривошея;
• отечность суставов;
• урогенитальные инфекции;
• периферические отеки;
• дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание);
• лейкоцитурия, гематурия;
• снижение либидо;
• импотенция;
• нарушение эякуляции;
• алопеция;
• фотосенсибилизация;
• повышенное потоотделение;
• экзема;
• себорея;
• гинекомастия;
• увеличение массы тела;
• обострение подагры;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• контактный дерматит;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• отек лица;
• анафилаксия;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противопоказания

• активные заболевания печени;
• повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, т.к. при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.

Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Аналоги лекарственного препарата Аторвастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анвистат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Аторвастатин ЛЕКСВМ;
• Аторвастатин Тева;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Липона;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• ТГ тор;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Тулип.

Повышенный холестерол (ХС) – благодатная тема для всевозможных страшилок. Один из таких мифов – это увеличение его запасов при употреблении жирной пищи. Если для человека норма холестерина – 3,5-5 ммоль/л, то, к примеру, у коров он может быть и 10 ммоль/л (при лактации). При этом животных жиров травоядные млекопитающие не получают, продукцию ХС организм контролирует сам.

В зависимости от потребностей должен регулировать продукцию холестерола и организм человека. ХС нам необходим для нормальной работы желчного пузыря, из него синтезируется витамин Д, защищающий кости от остеопороза, а также с его помощью вырабатываются половые гормоны. Если резко снизить его медикаментозно, для мужчин это чревато эректильной дисфункцией, а для женщин – развитием бесплодия. Холестерол питает головной мозг, он необходим и для нервной системы (из него образуется миелиновая оболочка нерва). Если падает иммунитет, организм также увеличивает выработку холестерина для улучшения работы иммунной системы.

При каких показателях стоит снижать холестерин? Справочник 10-тилетней давности предлагает нормы в ммоль/л в зависимости от возраста:

1. До 40 лет – 3,5-6,2;
2. От 50-ти лет – 4,2-7,3;
3. От 60-ти лет – 4,45 – 7,69;
4. От 70-ти лет – 4,4-7,25 .

Сегодня уже при уровне свыше 5,5 ед. медики назначают таблетки. А, может, все дело в «плохом» холестероле? Ученые обработали данные 68 тысяч человек (возрастная категория – от 60 лет). Данные показали, что липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) не повысили у них риск инфаркта или инсульта. Более того, выяснилось, что они защищают стареющий организм от неврологических недугов, в том числе и от болезни Альцгеймера.

Все знают, что повышенный ХС снижают статинами – розувастатином, пивастатином, аторвастатином. Как работают такие лекарственные средства (ЛС), и всегда ли они необходимы?

Немного о статинах

По количеству факторов риска (вероятность появления атеросклероза и т.п.) специалисты делят всех взрослых на 3 группы, каждая – со своей нормой ХС. Его опасная для жизни роль проста: засорение сосудистого русла сгустками, прикрепляющимися на стенках сосудов. Началом трагедии будет появление тромбоцитов, перекрывающих кровоток. Нарушение кровоснабжения опасно инфарктом миокарда, если засорение в сердечных артериях, или инсультом (когда тромб в головном мозге) или гангреной ноги (когда тромбирована нижняя конечность). Классический метод решения проблемы – контроль липидемического профиля с назначением медикаментов, разработанных для снижения ХС и купирования симптомов атеросклероза.

Препараты этого класса бьют все рекорды по количеству пациентов, принимающих их пожизненно. Механизм терапевтического воздействия ЛС базируется на ингибировании ферментов с непростым термином «редуктаза ГМГ-КоА», которые усиливают продукцию дополнительного ХС в печени.

Статины поддерживают поврежденную сосудистую систему еще до выявления признаков атеросклероза, когда в сосудах только накапливается ЛПНП. Улучшают статины и реологические характеристики крови: уменьшают ее вязкость, профилактируют тромбообразование.

В плане эффективности лидируют статины последнего поколения, разработанные на основе аторвастатина, розувастатина, церивастатина и питавастатина. Они не просто уменьшают выработку ЛПНП, но и увеличивают концентрацию ЛПВП. Уже через 30 дней постоянного использования можно увидеть реальный результат. Назначают статины по 1 таблетке в сутки (как правило, на ночь), можно сочетать прием и с кардиологическими препаратами.

Самолечение статинами крайне опасно, ведь доктор при составлении схемы лечения ориентируется на результаты исследования крови, в т. ч. и показателей ЛПНП. Если он не превысил отметку 6,5 , предлагают скорректировать диету и привычки. Через полгода, если такие меры оказываются неэффективными, пациенту добавляют в схему лечения статины. В их числе и Аторвастатин – ЛС 3-го поколения широкого спектра воздействия.

Фарм-досье Аторвастатина

Популярный гиполипидемический медикамент класса статинов относят к избирательным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Это фермент, трансформирующий коэнзим А в мевалоновую кислоту, является предшественником всех стеролов, в т. ч. и холестерола. Это значит, что аторвастатин препятствует продукции общего ХС и сокращает его показатели в крови на 45%. Это провоцирует падение уровня ЛПНП на 60%, что заметно уменьшает вероятность появления сгустков.

Эффективность перорального ЛС достигается и благодаря высокой абсорбции: уже через час-два уровень базового компонента в крови будет предельной. Параллельный прием пищи немного снижает эти показатели, но в целом темпы снижения ЛПНП будут аналогичны результатам приема таблеток натощак.

Пиковые показатели у различных категорий пациентов могут отличаться. У женщин они на 20% выше, чем у мужчин, при циррозе печени разница может достигать 16 раз (если сравнивать со здоровыми людьми).

Вечерний прием таблеток снижает концентрацию активного компонента на 30% (если сравнивать с утренним). Между абсорбцией и дозировкой есть прямо пропорциональная зависимость. Низкая биодоступность (12-30%) объясняется обменными процессами в ЖКТ и печени. С компонентами крови медикамент может связываться на 98%. Средний объем распределения Vd – 380 л.

Метаболитические процессы аторвастатина происходит в печени. Как и базовый компонент, метаболиты угнетают все тот же фермент, причем ингибирующие возможности медпрепарата на 70% зависят от активности метаболитов. Т1/2 (период полураспада) равен 14 ч. Блокирующие свойства ЛС сохраняет до 30 часов.

Почти полностью (на 98%) остатки медпрепарата выводятся с желчью, оставшиеся 2% элиминируют почки.

Кому показан Аторвастатин

При клинических испытаниях Аторвастатин продемонстрировал максимальный индекс приемлемости среди аналогов. Сравнивали его безопасность и эффективность с Симвастатином и Цервистатином. Если немедикаментозная терапия, нацеленная на борьбу с ожирением и улучшение липидного профиля, оказалась неэффективной, назначают этот медпрепарат.

Среди основных показаний:

• Первичная и наследственная гиперхолестеринемия (в т. ч. повышенный показатель ХС генетической природы);
• Комбинированная гиперлипидемия;
• Наследственная семейная гипертриглицеридемия.

А также самое главная патология сердечно-сосудистой системы (ССС) – ишемическое заболевание сердца без явных проявлений. Показан медикамент в период реабилитации после инфаркта, операциях шунтирования, стентирования. Необходимы статины и больному, перенесшему инсульт. Список дополняют диабетики с повышенными показателями ЛПНП и триглицерола.

Возможности Аторвастатина намного больше, чем простой контроль ХС. В общем смысле – это ЛС, продлевающее жизнь многим категориям больных. Главным аргументом при назначении статина будет атеросклероз в активной стадии. Все указанные патологии, как и семейная предрасположенность, гарантируют дополнительный риск повреждения сосудистой системы.

Применение Аторвастатина параллельно с кардиологическими ЛС существенно снижает шансы внезапной смерти от сердечной недостаточности.

Противопоказания и ограничения

Люди, страдающие серьезными заболеваниями печени типа печеночной недостаточности, цирроза, хронического гепатита не могут употреблять Аторвастатин. При аллергии на любой из ингредиентов формулы таблетки также не прописывают.

Аторвастатин способен преодолевать плацентарный барьер, достигая предельной аккумуляции в печени ребенка. На людях, конечно, таких экспериментов не ставили, но крысы показали значительное снижение выживаемости потомства. А выжившие детеныши демонстрировали задержку в развитии и низкую массу тела. Поэтому периоды гестации и лактации тоже являются противопоказанием для любых статинов. К этой группе противопоказаний относят и женщин фертильного возраста, не применяющих надежных контрацептивов.

На все остальные процессы – углеводный, белковый, пуриновый обмены – Аторвастатин не влияет, поэтому его смело можно принимать при сахарном диабете и подагре.

Нежелательные реакции

Статины на производстве подвергают строжайшему контролю, включая и проверку безопасности. Аторвастатин с этой целью исследовали 5 лет.

Побочные явления у медикамента неоднозначны:

1. ЦНС часто реагирует болью головы, повышенной утомляемостью, головокружениями, покраснением глаз, шумом в слуховом проходе, амнезией, ухудшением качества сна;
2. Повышением АД, аритмией, тахикардией и стенокардией сигнализирует о проблемах кардиоваскулярная система;
3. Бронхитом, ринитом и синуситом реагируют органы дыхания;
4. Со стороны ЖКТ возможны расстройства ритма дефекации, диспепсия, вкусовые нарушения, различные проявления инфекций;
5. Костно-мышечная система сигнализирует о проблемах миалгией, мышечной дистрофией и суставными болями.

Анализы крови могут показать падение показателей тромбоцитов, случаются и кровотечения из носа. Некоторые больные отмечают ухудшение качества половой жизни, чрезмерную потливость. Редко (в 1% случаев) принимающие статины страдают потерей координации, грудинными болями, приступами кашля, отечностью, болезненной реакцией на ультрафиолет, дерматологическими проблемами (от простой гиперемии до экземы).

Аналоги

Все дженерики Аторвастатина выпускают в виде таблеток в оболочке. На Аторвастатин цена колеблется от 121 до 580 руб. Аторвастатин Тева в рейтинге популярности чуть выше, так как он более доступен: стоимость ниже, чем у оригинального медикамента: 111-522 руб.

Аторис у специалистов не менее популярен, хотя у него цена может доходить до 1116 руб. Высокие оценки получил и аналог Торвакард – препарат явно не из бюджетного ценового сегмента (до 1384 руб.). Для Аторвастатина среди аналогов лидирует в рейтинге эффективности Липримар стоимостью 655 – 2532 руб.

В целом стоимость ЛС 3-го поколения, разработанных с активным компонентом аторвастатином, выглядит так:

Разброс по ценам существенный, но дженерики составляют достойную конкуренцию оригинальному Аторвастатину, поэтому выбор есть – и у пациента, и у специалиста.

Как применять

До назначения медикамента больного переводят на диету, ее соблюдение обязательно на весь курс (зачастую – и пожизненно). Пить таблетки Аторвастатин можно в удобное любое время, так как от графика приема пищи процедура не зависит. Обычно всю дозу принимают сразу, в вечернее время.

В самом начале курса в качестве стартовой дозы показано пить10 мг/сут. Порцию могут увеличивать до 80 мг, в соответствии с ответом организма на лечение, а также терапевтическими целями. При титровании нормы таблеток надо 2 раза в месяц проверять свой липидный профиль. Если больной параллельно принимает циклоспорин, норму Аторвастатина оставляют в пределах 10 г.

При гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, повышенном уровне триглицерола, дисбеталипопротеинемии суточная норма Аторвастатина аналогична предыдущей. Выраженный результат прослеживается уже через полмесяца лечения статинами, на максимальный результат можно рассчитывать только через месяц. При долговременном применении достигнутый максимум сохраняется.

Гомозиготную семейную гиперхолестеринемию лечат Аторвастатином в количестве 80 мг, все 4 таблетки принимают сразу 1раз в сутки. При почечных патологиях уровень статина в крови сохраняется, как и показатель ЛПНП, эта категория больных в титровании дозы не нуждается.

Печёночная недостаточность требует коррекции дозировки в сторону сокращения.
Для больных зрелого возраста условия лечения статином – стандартные.

Последствия передозировки

Специальный антидот для этого класса лекарств не разработан. Показано симптоматическое лечение. Гемодиализ желаемого эффекта не дает.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Всемирная Организация Здравоохранения Аторвастатин рекомендует как препарат первого выбора на тяжелых стадиях ИБС.

Прописывают медикамент при лечении ИБС, если есть опасность серьезных осложнений. Но одним Аторвастатином такую проблему не решить: в комплексную схему лечения входят также β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антиагреганты. Безопасность применения таких сочетаний доказана.

Часто для удобства применения эти группы ЛС сочетают в одной таблетке, например, аторвастатин и амлодипин (торговое название – Кадуэт, Дуплекор). В сравнении с параллельным употреблением лекарств такой вариант оказывается более эффективным.

Если холестерол выше 7,4 ммоль/л, Аторвастатин можно комбинировать с фибратами. Это ЛС с аналогичным терапевтическим эффектом. Какой их них обеспечит максимальный результат, решает врач после анализа всех рисков. Несовместимы статины с алкоголем, увеличивающим нагрузку на печень. Работоспособность ее ферментов контролируют 4 раза в год.

Если применять аторвастатин параллельно с антибиотиками (Эритромицином, Кларитромицином), угнетающими изофермент CYP3А4, есть вероятность появления миопатии, а уровень аторвастатина в плазме крови повысится на 40%. Для Азитромицина и других антибиотиков при комбинированном лечении таких изменений не зафиксировано.

Снижают эти показатели на 30% антациды. Увеличивает активность Аторвастатина сочетание с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азолами, нефазодоном, фиброевой и никотиновой кислотами, что впоследствии приводит к почечным патологиям. На фоне суспензии с магния и алюминия гидроксидами уровень статина в крови сокращался на 35%, показатели ЛПНП при этом оставались на том же уровне.

Параллельное употребление колестипола снизит уровнь статина в крови на четверть. Но гиполипидемические возможности такого сочетания превосходят результаты, полученные от применения каждого медикамента в отдельности.

Дигоксин со статином в минимальной дозе (10 мг) на концентрацию последнего не влияет, при увеличениии нормы до максимальной (80 мг) уровень дигоксина будет на 20% выше. При лечении такими дозами это надо учитывать, чтобы своевременно контролировать состояние больного.

Статин не меняет показатели уровня терфенадина, это позволяет предположить аналогичный эффект и в отношении сочетания с другими ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3А4.

Пероральные средства контрацепции на основе этинилэстрадиола и норэтиндрона повышают AUC этих ЛС на 20 и 30% соответственно. При выборе противозачаточных средств эту особенность должны учитывать женщины, принимающие статины.

Параллельный прием аторвастатина с ЛС, понижающими уровень собственных стероидных гормонов типа кетоконазола или спиронолактона, угнетает активность последних (при такой терапии требуется контроль состояния больного). Статин не влияет на фармакологические возможности варфарина и циметидина. На проявляют агрессивности в отношении друг друга аторвастатин и гипотензивные ЛС.

Опасно сочетать препарат с грейфрутовым соком – ингибитор протеаз усиливает активность статина. Угнетает его работоспособность комбинации с рифампицином, эфавирензом и другими индукторами изофермента CYP3А4.

Лекарственная форма

Аторвастатин выпускают только в таблетках, дозировкой по 10, 20,40 и 80 мг. Расфасованы они в блистеры по 10 шт. В упаковке будут 3 такие пластины (30 шт.).

Если хранить Аторвастатин в заводской упаковке, соответствии с условиями, указанными в инструкции по применению (сухое, до 25 градусов, место, недоступное детям и агрессивному ультрафиолету), производитель гарантирует пригодность лекарства в течение 3-х лет. Просроченный медикамент подлежит утилизации, так как его эффективность снижается, а процент нежелательных последствий растет.

Состав препарата

В одной таблетке медикамента содержится 10, 20,40 или 80 мг базового компонента аторвастатина. В качестве ингредиентов-наполнителей дополняют формулу карбонатом кальция, крахмалом, целлюлозой, макроголом, сахаром молочным, стеаратом магния, диоксидом кремния, спиртом поливиниловым, тальком, диоксидом титана, красителями и другими ингредиентами.

Оценка ЛС пользователями и специалистами

Анализ отзывов об Аторвастатине на тематических форумах показывает, что многие боятся статинов, не доверяют мнению врача и часто принимают их, когда выбора уже нет.

Изучая рецепт на Аторвастатин, любой пациент задумывается: в каком соотношении в таблетке польза и вред, о котором столько говорят? Обратимся к статистике, которая в первую очередь касается статинов 3-го и 4-го поколения:

• За 5 лет смертность от сердечно-сосудистых катастроф сократилась на 40%;
• Риск развития инфаркта Аторвастатин сокращает на 30%;
• Снижение уровня ХС фиксируют на 45-55%;
• Терапевтическая норма не токсична: не провоцирует рак печени, катаракту, диабет и полинейропатию, как считалось раньше;
• Среди минусов многие отмечают стоимость, хотя синтетик Аторвастатин и натуральный аналог в цене различаются, так что выбор есть.

При всех опасениях при назначении Аторвастатина и слухах о тяжелых последствиях, его назначения не избежать при запущенном атеросклерозе с тяжелыми осложнениями. Таблетку проглотить всегда проще, но при незначительном повышении ХС без выраженных признаков повреждения сосудов статины не нужны: достаточно модифицировать образ жизни и мониторить свой ХС.

На видео об Аторвастатине – отзывы врача о его возможностях и особенностях применения:

Лекарственный препарат Аторвастатин – это гиполипидемическое средство из группы статинов. Препарат выборочно и эффективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – энзим, регулирующий преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся предшественником стеролов, в том числе холестерина.

Снижает образование ЛПНП и общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33% увеличивает уровень в крови липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Аторвастатин применяется при гиперхолестеринемии как дополнение к диете, если диета не дает должного эффекта. Снижает риск ишемии и смертности у пациентов всех возрастных категорий с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии.

Препарат Аторвастатин может быть назначен пациентам без симптомов сердечно-сосудистых заболеваний (при наличии или отсутствии дислипидемии), однако есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, низком уровне холестерин-липопротеинов высокой плотности или наличии генетической предрасположенности к заболеваниям сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте).

Таблетки Аторвастатин фото

Состав – 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активного вещества аторвастатина кальция тригидрата – 10,85 мг и 21,70 мг, что соответствует 10 мг и 20 мг активного вещества.

Максимальная концентрация АВ в плазме крови достигается через 1-2 часа, необходимо отметить, что максимальная концентрация в крови у женщин выше на 20% . Концентрация Аторвастатина зависит от времени приема таблетки, так при применении в вечернее время уровень АВ ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).

Период полувыведения из организма – 14 часов.

Применение таблеток Аторвастатин

Таблетки Аторвастатин применяются при следующих диагнозах и состояниях:

• Дисбеталипопротеинемия.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Для снижения уровней общего и холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Fredrickson);
• Для для снижения уровней общего холестирина и холестирина-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
• Для повышения сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по Fredrickson) при неэффективности диетотерапии;

Особенности применения Аторвастатин для детей

В детском возрасте Аторвастатин применяют для лечения детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем общего холестерина, аполипопротеина Б, холестерин-липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Назначение аторвастатина при холестерине целесообразно в случае неэффективности диеты (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 190 мг/дл) и под наблюдением врача.

Инструкция по применению Аторвастатин, дозировки

Таблетки Аторвастатин принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды, в любое время дня, с пищей или независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать утром.

Перед назначением лечения больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Стандартные лечебные дозировки Аторвастатин

Начальная доза— Аторвастатин 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. Спустя 20 дней после начала терапии дозу препарата корректируют (при необходимости).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — терапевтическая доза 80 мг (4 таблетки Аторвастатин 20 мг) 1 раз в сут. Начальная дозировка назначается стандартной и постепенно увеличивается.

В случае развития гомозиготной и семейной гиперхолестеринемии доза составляет 80 мг в сутки. Препарат делят на 4 приема Аторвастатин 20 мг.

Особенности дозировок и приема

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация действующего вещества в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина-ЛПНП сохраняется. Исследования препарата не проводили у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии. Учитывая, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может значительно повышать клиренс активного вещества.

Длительность курса лечения и схему терапии определяет врач в индивидуальном порядке, исходя из диагностических показаний пациента. Самолечение недопустимо.

Передозировка

При передозировке Аторвастатина часто развивается рабдомиолиз, нарушения функций печени.
Специального антидота к Аторвастатину нет, проводится симптоматическое лечение, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты препарата Аторвастатин

Побочное действие Аторвастатина чаще всего связано с нарушением дозировки и инструкции по применению таблеток. По отзывам врачей симптомы слабо выраженны и быстро проходят самостоятельно.
В контролируемых клинических испытаниях выявлены следующие побочные эффекты Аторвастатина (частота — менее 2%):

• запор, метеоризм, диарея, боль в области живота;
• боли в спине и груди, головной боли;
• аллергических реакций, астении;
• синусита, фарингита;
• кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека, анафилаксии;
• появление миалгии (мышечных болей), миозитов, болей в суставах;
• возникновение панкреатита, гепатита, желтухи;
• появление алопеции (выпадение волос);
• бессонница;
• развитие периферических отеков;
• увеличение массы тела;
• импотенция.

Не все вышеперечисленные эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином. У пациентов, получавших препарат, наблюдались побочные реакции которые наблюдались и у пациентов, получавших плацебо.

Противопоказания Аторвастатин

Противопоказан прием Аторвастатина при следующих заболеваниях и состояниях:

• Активные заболевания печени;
• Повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• Печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
• Активных и тяжелых заболеваниях печени;
• Беременности и лактации;
• Лечении пациентов, младше восемнадцати лет;

С осторожностью следует назначать лечение препаратом при:

Различных тяжелых системных нарушениях, например, эпилепсии, алкоголизме, заболеваниях опорно-двигательного аппарата и так далее.

Пациентам без заболеваний сердечно-сосудистой системы, у которых в течение 6 месяцев до начала терапии аторвастатином был инсульт или транзиторно-ишемическая атака.

При наличии хронического алкоголизма рекомендуются дополнительные анализы функций печени. Во время лечения следует контролировать уровень трансаминаз сыворотки.

Важные особенности

Женщины репродуктивного возраста во время лечения Аторвастатином должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Лекарство можно назначать женщинам репродуктивного возраста только если вероятность беременности достаточно низкая, а пациентка информирована о возможном риске терапии для ребенка.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск превышает пользу от применения Аторвастатина во время беременности. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза

Вождение автотранспорта

Данные о влиянии препарата на быстроту реакций и влияние на способность к управлению автотранспортом отсутствуют. Однако следует помнить о вероятности развития головокружения и соблюдать осторожность.

Аналоги Аторвастатин

Аналоги таблеток по действующеу веществу, составу и кодировке АТС:

Торвакард и Атокорд, будучи аналогами Аторвастатина, являются достаточно эффективными для терапии гиперхолестеринемии наследственного типа. Следует помнить, что инструкция по применению аналогов и Аторвастатина, цена и отзывы отличны и не могут использоваться в качестве замены. При поиске замены лекарства необходима консультация врача, так-как отличаться может не только концентрация активного вещества, но и другие показатели, влияющие на противопоказания, эффективность и др.

Хранение

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности -36 мес. Не принимайте по истечении срока годности, указанного на упаковке.