Лекарство от холестерина розувастатин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Розувастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Состав

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
• замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• астенический синдром;
• тревожность;
• депрессия;
• бессонница;
• невралгия;
• парестезии;
• запор;
• тошнота;
• абдоминальная боль;
• обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
• диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
• гастрит;
• гастроэнтерит;
• фарингит;
• ринит;
• синусит;
• бронхиальная астма;
• бронхит;
• кашель;
• диспноэ;
• пневмония;
• стенокардия;
• повышение АД;
• сердцебиение;
• вазодилатация;
• миалгия;
• артралгия;
• артрит;
• мышечный гипертонус;
• боль в спине;
• миопатия;
• рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
• канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг);
• периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
• боль внизу живота;
• инфекции мочевыводящей системы;
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• ангионевротический отек;
• преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
• астенический синдром;
• анемия;
• боль в грудной клетке;
• сахарный диабет;
• экхимозы;
• гриппоподобный синдром;
• периодонтальный абсцесс.

Противопоказания

Для всех суточных доз:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• одновременный прием циклоспорина;
• повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
• совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
• миопатия;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• пациенты монголоидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Крестор;
• Мертенил;
• Розарт;
• Розистарк;
• Розувастатин кальция;
• Розувастатин Канон;
• Розувастатин СЗ;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Рустор;
• Сувардио;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Крестор;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липона;
• Липостат;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Мертенил;
• Новостат;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Розарт;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Рустор;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Тевастор;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Торвалип;
• Торвас;
• Тулип;
• Холетар.

Розувастатин – это одно из самых эффективных и широко используемых гиполипидемических лекарственных средств. Если по ряду причин, например, отсутствия в местной аптеке или высокой стоимости, пациент не может приобрести оригинальный препарат, то его можно заменить на более доступный аналог, которых у Розувастатина много.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

Розувастатин (Rosuvastatin) – это гиполипидемический препарат последнего IV (нового) поколения из обширной фармакологической группы статинов , действующим компонентом которого является одноимённое химическое вещество розувастатин в виде кальциевой соли (розувастатин кальция).

Этот препарат предназначен для коррекции устойчиво высокого уровня холестерина (гиперхолестеринемии) , который не поддаётся лечению немедикаментозными способами. Также он назначается в составе комплексной терапии других форм нарушения жирового обмена (дислипедимии), для профилактики сердечно-сосудистых осложнений и устранения атеросклеротических видоизменений на стенках сосудов .

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия Розувастатина заключается в блокировании фермента – ГМГ-КоА-редуктазы, являющегося «родоначальником» эндогенного синтеза холестерина (Chol, ХС) в печени. Из-за этого количество рецепторов чувствительных к липопротеинам низкой плотности увеличивается, что активизирует процесс их распада и выведения из организма.

Как следствие, на фоне применения препарата, наблюдается снижение концентрации «плохого» холестерина (LDL, ЛПНП) , а также компенсаторно повышается уровень «хорошего» холестерина (HDL, ЛПВП ) в крови.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, которые необходимо употреблять исключительно внутрь (перорально), запивая не менее 100–150 мл воды, в любое время суток, независимо от еды.

Оригинальный состав Розувастатина включает моногидрат молочного сахара (лактозы), наличие которого делает препарат недоступным для пациентов с индивидуальной непереносимостью этого компонента и людей с лактазной недостаточностью.

Схема лечения Розувастатином подбирается врачом строго индивидуально, исходя из степени тяжести в каждом конкретном случае. Приём начинается с минимальной дозы (5–10 мг 1 раз в день) и повышается по мере необходимости (при условии отсутствия побочных эффектов).

Выраженный гиполипидемический эффект можно наблюдать уже после 7–9 дней после начала терапии, а через 2–4 недели он достигает 90–100 % от максимально возможного результата, который поддерживается на протяжении всего курса регулярного приёма Розувастатина.

Какой производитель лучше?

Оригинальный препарат Розувастатин разработан японской компанией Шионоги энд Ко (Shionogi & Co), однако его аналоги производятся под международным непатентованным наименованием (МНН) также и другими фармацевтическими компаниями:

• российские – Фармстандарт (Phstandard), Озон (Ozon), Канонфарма (Kanonfarma), ФП Оболенское (OBL Pharm);
• иностранные – Астра Зенека (Astra Zeneca), Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Актавис (Actavis), Белупо (Belupo).

Все эти компании выпускают дженерики, т. е. лекарства-копии, действующим компонентом которых является тот же самый розувастатин, но они отличаются от первоначальной разработки технологической линией производства, торговым названием и соотношением вспомогательных веществ.

Поскольку такой прямой аналог практически полностью совпадает с оригиналом, то, с точки зрения его эффективности, не имеет значения какой именно фирме отдать предпочтение при покупке, но учитывая, что Розувастатин принимается довольно длительно, то есть смысл обратить внимание на более дешёвые отечественные препараты.

Наиболее известные аналоги и заменители Розувастатина

Прежде чем рассмотреть конкретные аналоги и заменители Розувастатина стоит отметить, что, несмотря на назначение врача, пациент вправе сам выбрать подходящий дженерик, ориентируясь на собственные предпочтения, кошелёк и индивидуальную непереносимость дополнительных ингредиентов в составе. Главное – соблюдать указанную дозировку и схему приёма препарата.

Роксера

Роксера (Roxera) имеет особо прочное покрытие, которое позволяет розувастатину высвобождаться исключительно в тонком кишечнике, где таблетки всасываются в неизменном виде, и не подвергаются разрушающему действию желудочного сока.

Особенности состава: в оболочку добавлены сополимеры бутилметакрилата и метилметакрилата.

Компания-производитель: КРКА (KRKA), Словения.

Стоимость препарата: от 510 руб./30 шт. по 5 мг до 1617 руб./90 шт. по 20 мг.

Розувастатин – один из препаратов, созданный для стабилизации уровня холестерина в крови. Главная его функция – способность снижать синтез вредного холестерина в организме человека и параллельно повышать выработку «хорошего» холестерола. Розувастатин принадлежит к последнему – четвертому – поколению гиполипидемических средств, и является одним из самых мощных статинов на медицинском рынке. Среди прочих аналогов, этот препарат наиболее глубоко исследован.

Сегодня вашему вниманию мы со всех сторон представим розувастатин – от инструкции по применению, показаний и побочных эффектов, до аналогов, мнений специалистов, цены, противопоказаний и отзывов.

Состав и лекарственная форма

Розувастатин относится к гиполипидемическим препаратам группы статинов. Подкласс – ингибиторы ГМГ-КоА редуктаз. Благодаря такому фармакологическому действию, понижается внутриклеточная концентрация липидов, компенсаторно возрастает активность рецепторов для молекул ЛПНП и как следствие, они быстрее катаболизируются и выводятся из кровотока. Помимо этого, как и прочие статины, розувастатин оказывает положительный эффект на эндотелий, препятствуя его дисфункции (тормозит развитие раннего атеросклероза на доклинической стадии), на сосудистую стенку (защищает ее от холестерина вредной фракции). Основной изофермент, участвующий в метаболизме розувастатина — CYP2C9

Форма выпуска розувастатина — таблетки. Они розового цвета, выпуклые с обеих сторон, покрыты пленкой. На разломе внутренняя субстанция близка по окраске к белому цвету. Основное действующее вещество в таблетке – розувастатин кальция – выпускается по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Зависимо от дозировки форма таблеток отличается. Округлая форма у вариантов дозировки активного вещества по 5 мг и 20 мг, удлиненная форма – по 10 мг и 40 мг.

В аптеках можно приобрести либо картонные упаковки с блистерами по 6, 10, 14, 15 или 30 таблеток в каждом зависимо от дозы, либо по 30 и 60 штук в баночках. Помимо главного компонента (собственно, розувастатина — наименование международного названия), в состав препарата входит ряд дополнительных веществ: повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. В состав оболочки входит сухая смесь: тальк, макрогол, диоксид титана, оксид железа (красный). В зависимости от производителя этот состав может слегка варьировать.

Выше мы рассмотрели состав оригинального розувастатина производителя Canonpharma (страна – Россия). Также сегодня мы рассмотрим аналоги этого препарата согласно лекарственного РЛС (регистр лекарственных средств), и определим, какой производитель на аптечных полках лучше в цене и качестве.

Показания к применению

Исследуемый нами препарат, не зависимо от производителя, согласно МНН (Международные непатентованные наименования) имеет оригинал названия — «Розувастатин». Относится он к последнему – 4 поколению статинов. Уникальностью этого лекарственного средства, да и вообще, всей последней генерации, заключается в том, что назначаются они при увеличенных концентрациях C-реактивного белка. Зачастую именно его уровень отражает истинный показатель рисков сердечно-сосудистых заболеваний.

Розувастатин – для чего его назначают и от чего он помогает? Существует ряд показаний к применению:

• Для лечения эссенциальной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии, в том числе и наследственной гиперхолестеринемии (гетерозиготная), которые по классификации Фредриксона принадлежат к II-а типу, а также применяется для лечения смешанной гиперхолестеринемии II-б типа. Назначается при неэффективности диетотерапии и других общеизвестных методов терапии.
• Для лечения семейной (наследственной) гомозиготной гиперхолестеринемии. При неэффективности медикаментозной терапии, или дополнительно к диетотерапии и другому сопутствующему лечению.
• Для лечения гипертриглицеридемии (стойкое повышение уровня триглицеридов – IV тип по той же классификации), в дополнение к диете.
• Для лечения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы — инфаркты, инсульты, ГБ (гипертоническая болезнь). Назначается в качестве профилактического медикамента при высоком риске возникновения ишемической болезни сердца – ИБС, но с отсутствием клинических симптомов и признаков (было доказано в ходе исследований GALAXY).
• При атеросклерозе вместе с диетотерапией для снижения темпов прогрессии заболевания.

Самолечение статинами противопоказано – это серьезные препараты, которые могут быть назначены только посредством консультации квалифицированных специалистов. Врач, в свою очередь, при надобности выпишет рецепт на розувастатин или на аналогичный нужный препарат, поскольку самостоятельно приобрести в аптеке их проблематично.

Противопоказания

В зависимости от дозировки, с которой больному планируется назначение Розувастатина, выделяют четыре основные группы противопоказаний – абсолютные, дополнительные абсолютные, относительные и дополнительные относительные противопоказания. Рассмотрим в подробностях каждую из этих групп.

Противопоказания, абсолютные для всех суточных дозировок

• Склонность к возникновению миотоксических процессов и осложнений
• Заболевания печени в активной фазе – превышение в три раза или более ВГН показателей печеночных трансаминаз в плазме, острая печеночная недостаточность. При таких состояниях может возникнуть целый ряд побочных действий, поскольку розувастатин активно влияет на печень
• Миопатия, склонность пациента к ее развитию и прогрессии
• Мальабсорбция глюкозо-галактозного типа, недостаточность лактазы или нарушение толерантности организма к лактозе
• Нарушения мочевыделительной системы — почек. При тяжелом снижении клиренса креатинина ниже 30 ml/min запрещены дозы от 5 до 20 мг в день. При клиренсе менее 60 ml/min (средний уровень тяжести), запрещается до 40 мг в день
• Параллельное лечение циклоспорином
• Период беременности и кормления грудью
• Отсутствие адекватных средств контрацепции у девушек репродуктивного периода жизни (для исключения возможную беременность во время приема розувастатина)
• Детский возраст
• Гиперчувствительность или непереносимость веществ, содержащихся в оригинальном препарате.

Дополнительные абсолютные противопоказания. Они вступают в силу при назначении таблеток розувастатина в предельно максимальной суточной дозировке – 40 мг.

• При склонности к риску развития рабдомиолиза – почечная недостаточность даже легкой степени тяжести, гипотереоза, анамнез с мышечными заболевания наследственных форм, фоновая миотоксичность при применении иных ингибиторов редуктаз
• Злоупотребление спиртным
• Другие состояние, во время которых возможно повышение плазменного содержания розувастатина.

Относительные противопоказания – при определенных сопутствующих патологиях и заболеваниях, в связи с которыми оригинальный препарат следует принимать с осторожностью.

• Масштабные оперативные вмешательства
• Тяжелые нарушения или неконтролируемые сдвиги электролитного баланса, гуморальные расстройства, неконтролируемые пароксизмы (судорожные приступы)
• Травмы различного характера
• Общее заражение организма болезнетворными микробами, попавшими в кровь — сепсис
• При давлении более чем на 20% ниже исходного – артериальная гипотензия
• Возраст выше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания при назначении дозировок от 5 до 20 мг.

• При склонности к развитию миопатии и также рабдомиолиза (ряд способствующих причин описан выше во 2 группе)
• Злоупотребление спиртными напитками
• Параллельный прием фибратов
• Другие состояние, в связи с которыми может повышаться плазменное содержание розувастатина.

Побочные эффекты

При соблюдении врачебных рекомендаций, назначенных ежедневных доз лекарства, розувастатин вызывает побочные эффекты достаточно редко. В противном случае, при неправильном лечении, препарат может принести и пользу и вред. Встречаемость проявлений побочных эффектов упорядочено согласно классификации WHO (ВОЗ): очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Сейчас мы разберем, какие же именно побочные действия характерны и должны учитываться для данного лекарства.

• Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета (СД) 2-го типа.
• Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки.
• ЦНС – боль в области головы, головокружения.
• Костный и мышечный аппарат – боли в мышцах (миалгии), миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях (1 на 10000) — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Редко – артралгия, миозит. Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации (в пять раз и свыше этого значения), лечение розувастатином отменяют.
• Гастроинтестинальные органы – абдоминальные боли, обстипации, тошнота.
• Мочевыделительная система – белок в моче (протеинурия), обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии.
• Кожа и ПЖК – зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
• Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов – трансаминаз и любое их повышение.
• Лабораторные параметры – может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы.
• Другие симптомы – астения.

Часто пациенты задают вопрос – повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза – увы, нет.

Инструкция по применению

Обычно начальная дозировка розувастатина составляет 5-10 мг в сутки, зависимо от целей лечения и общего состояния пациента и его организма. До лечения необходимо соблюдать диетотерапию, направленную на снижение холестерина крови. Как правильно принимать розувастатин?

Препарат можно пить независимо от еды, сразу всю назначенную суточную дозу за 1 раз. Таблетку не делить, не разжевывать и не измельчать, принять перорально целиком, запивая стаканом воды. Дозировка подбирается индивидуально и очень тщательно. При необходимости, через четыре недели, лечащий врач может увеличить дозу для достижения нужного эффекта.

В варианте назначения суточной дозы 40 мг намного увеличивается риск возникновения побочных реакций, поэтому такое количество препарата назначается при тяжелых стадиях гиперхолестеринемий и высокой угрозе осложнений со стороны сосудистой системы и сердца, если до этого нужный эффект не обеспечивала дозировка в 20 мг. Необходимо проводить обязательный мониторинг липидного обмена через 2-4 недели от начала терапии или повышения дозировки.

Если у больного есть сопутствующее заболевание со стороны почек, печени, опорно-двигательных органов, склонность к миопатии, то рекомендованная дозировка для него – 5 мг за сутки. Теперь обозначим то, как долго нужно принимать розувастатин. Курс лечения назначается индивидуально, но его длительность – не менее одного месяца.

Использование во время беременности

Аналогично с другими статинами, розувастатин во время беременности и в период лактации, не принимается.

Детям

Детский возраст является одним из противопоказаний розувастатина. Полноценных исследований про влияние на детский организм не производилось, поэтому в педиатрической практике данный статин не применяют.

Взаимодействие с другими препаратами

Разобравшись с тем, как принимать розувастатин, теперь стоит упомянуть о допустимых и недопустимых его комбинаций в лечении с прочими препаратами. По результатам многочисленных исследований, достоверно известно, что, как и другие гиполипидемические лекарства, розувастатин имеет свои особенности во взаимодействии с прочими медикаментами.

1. Циклоспорин. Параллельный прием противопоказан.
2. Фибраты – фенофибрат и прочие – из-за увеличения риска прогрессии миопатии доза в начале терапии Розувастатином должна быть 5 мг. Дозировка величиной 40 мг категорически не рекомендована. В плазме крови использование фибратов вызывает изменение концентрации статина.
3. Никотиновая кислота в липидснижающих дозах выше 1000 мг в день также параллельно не применяется из-за риска миопатии.
4. Антациды. При необходимости комбинированного применения – прием возможен только при двухчасовом интервале между лекарствами.
5. Эзетимиб. Цена сопутствующего приема — значительный прирост шансов развития побочных реакций.
6. Ингибиторы протеазы ВИЧ – комбинировать с розувастатином не рекомендуется из-за выраженного прироста экспозиции к статину.
7. Фузидовая кислота совместно с розувастатином может провоцировать рабдомиолиз. При острой необходимости применения именно фузидовой кислоты, лечение статином временно отменяют.
8. Эритромицин. Одновременный прием с ним способствует уменьшению плазменного содержания и снижению концентрации розувастатина.
9. Препараты витамина К (наиболее часто назначается варфарин, его антагонист). Назначение этих медикаментов вместе со статинами приводит к удлинению протромбинового времени и МНО, а при отказе от розувастатина или понижении его дозировки – напротив, к уменьшению МНО (один из лабораторных показателей, определяемый для оценки свёртывания крови).
10. Пероральные контрацептивы и гормонзаместительная терапия учитываются при выборе дозировок. В целом, терапия больными переносится удовлетворительно.

Цена препарата

Для многих пациентов, помимо качества и эффектов препарата, на важном месте стоит и его цена. На розувастатин цена достаточно среднестатистическая на фоне цен других гиполипидемических аналогов. Сколько же стоит розувастатин? В зависимости от региона цена соответственно отличается. В России в московских аптеках медикамент продают по следующим ценам:

• за 30 таблеток по 5 мг – цена от 510 рублей
• за 30 таблеток по 10 мг – цена от 540 рублей
• за 30 таблеток по 20 мг – цена от 850 рублей

В Украине цены на розувастатин значительно ниже. Средние показатели цены в киевских аптеках находятся в следующих рамках:

• за 28 шт. по 5 мг – цена от 130 грн
• за 28 шт. по 10 мг – цена от 150 грн
• за 28 шт. по 20 мг – цена от 230 грн.

Разумеется, цены зависят от фирмы производителя, особенностей аптечных сетей и конкретной политики цен отдельных регионов внутри страны.

Аналоги Розувастатина

На нашем рынке представлены препараты разных производителей по разным ценам. На аптечных полках можно найти такие медикаменты, как розувастатин канон, розувастатин сз, розувастатин тева, розувастатин виал, розувастатин кальция. Все перечисленные препараты являются синонимами и содержат в составе основное действующее вещество – розувастатин. Цена примерно одинакова для всех. В чем разница между всеми названными лекарствами? У каждого из них свой производитель и в них может отличаться состав вспомогательных веществ.

При наличии определенных специфических противопоказаний, индивидуальных особенностей организма, деталей медикаментозной терапии, может возникнуть в необходимости поиска дженериков. Такими препаратами могут быть Крестор, Сувардио, Розарт, Тевастор, Реддистатин, Роксера, Розукард, Розистарк. По цене все они приближены к оригинальному препарату.

Отзывы об использовании

Среди медицинского персонала, отзывы о розувастатине преимущественно положительные. Его считают современным препаратом выбора при гиперхолестеринемиях с хорошим соотношением цена/качество. Часто его прописывают для контроля атеросклероза. Благодаря стабилизации липидного уровня, снижается риск инфарктов и инсультов.

Петренкович В.О. врач семейной практики высшей категории, г. Винница: «В своей практике я достаточно давно и часто использую розувастатины. Пациентам я предпочитаю назначать его в виде Роксера. Во всех случаях я наблюдаю хороший клинический эффект. Больные практически не жалуются на побочные реакции, терапия переносится хорошо. Препарат умеренный по цене»

Несмотря на то, что зачастую людей пугает список возможных последствий от приема розувастатина, среди принимавших никто не отмечает выраженных негативных симптомов. Цена и ожидаемый эффект от приема розувастатина оправдывает его назначение.

Горелкин Павел, г. Новороссийск: «Уже несколько лет врачи говорят, что у меня очень высокий холестерин. В мои 42 года я очень боялся умереть от инфаркта. В районной больнице мне посоветовали начать пить Сувардио. Где-то через полтора месяца мои анализы намного улучшились, аж на душе легче стало. А цена? Ну, цена тоже не особо кусается, так что мне он по карману. Буду продолжать лечение»

Бельченко З.И.,63 года, пгт. Ахтырский: «Я много лет лечила свой высокий холестерин народными средствами. Что я только не перепробовала – ничего мне не помогало. В прошлом году мне соседка посоветовала обратиться к новому доктору в поликлинику. Там мне назначили розувастатин. Мне сказали это новое и очень хорошее лекарство. Хоть для меня цена и высоковата, но цены ценами, а я пью его уже год и холестерин у меня нормальный».

Макашвили О.Б., Возраст старше 50 лет, г. Керчь: «По совету брата начал принимать Тевастор. Обострился мой сахарный диабет. Обратился в поликлинику, там мне лекарство заменили на другой препарат, но почти в ту же цену. Оказалось, что тевастор нельзя принимать при диабете».

Как видим, согласно отзывам как врачей, так и пациентов, розувастатин имеет хорошее соотношение цена/качество. Розувастатин является современным и достаточно эффективным препаратом. При строгом соблюдении врачебных рекомендаций, он отличается высоким профилем безопасности и может быть назначен длительным курсом.