Розарт инструкция по применению отзывы

Всем привет, из личного опыта, могу посоветовать приобрести асктавис розарт, но желательно предварительная консультация с лечащим врачом, самолечение не всегда лучший вариант, средство хорошее, эффективное, приемлемая цена.

Всем привет, из личного опыта, могу посоветовать приобрести асктавис розарт, но желательно предварительная консультация с лечащим врачом, самолечение не всегда лучший вариант, средство хорошее, эффективное, приемлемая цена.

Всем доброго дня и хорошего настроения!Хочу в этом отзыве поделиться своим опытом использования лекарственного препарата «Розарт», а также рассмотреть ряд аспектов применения его для лечения сердечно – сосудистых заболеваний.Лекарственный препарат «Розарт» – это средство для снижения холестерина в крови.Естественно, что у не посвященного в эту тему человека, сразу возникает два вопроса .Что такое холестерин и зачем его нужно понижать вообще?Холестерин – органическое соединение, природный полициклический липофильный спирт (жировой спирт).Анализ на холестерин – это количественный критерий жирового обмена в организме.Существует навязанный нам миф об опасности холестерина вообще, однако это далеко не так.Без холестерина организм человека существовать не может т. е он выполняет много полезных ф . читать ещё ункций.То есть холестерин опасен только в определенным связанном, а не свободном состоянии. При соединении с белками-апопротеинами, холестерин образует комплексы липопротеидов низкой плотности (далее -ЛПНП или холестерин низкой плотности), который способен оседать на стенках сосудов и образовывать наслоения-бляшки, закрывающие просвет кровеносного сосуда провоцируя в дальнейшем артроз. При повышении такого холестерина в крови — риск возникновения инфаркта или инсульта действительно существует и возрастает.Также важно знать, что с течением времени уровень холестерина в крови постепенно повышается (динамика имеет характер прямой пропорциональной зависимости: чем больше лет — тем выше холестерин). Однако у разных полов этот процесс происходит неодинаково. У мужчин уровень холестерина (жирного спирта) повышается до 50-и лет, а затем начинает снижаться.Зачем нам это нужно знать?Потому, что принимая лекарственный препарат "Розарт мы будет регулировать уровень холестерина, который не является постоянным во времени, кроме того еще зависит от ряда других факторов таких как (нормальная работа печени, щитовидной железы, почек), также уровень холестерина зависит от приема некоторых лекарственных препаратов.Теперь непосредственно об использовании препарата " Розарт".Упаковка.Выпускается в стандартной оригинальной упаковке. Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА редуктазы.В упаковке 30 таблеток. Действующее вещество Розувастин, в виде разувастина кальция.Производитель. Актавис ЛТД, Мальта, г. ЗейтунУпакован в блистеры по 10 таблеток по 3 блистера в упаковке.Белые, круглые, двувыпуклые таблетки по 5,10,20,40 мг с гравировкой ST 1-4В упаковке имеется подробная инструкция по использованию препарата фармакологические свойства приведу в разделе Описание.Качество.Качественный препарат импортного производства. Розувастин воздействует на печень, при этом уменьшая количество холестерина ЛПНП (тем самым профилактируя возможность заболеваний сердечно – сосудистой системы), общего холестерина и триглицеридов, при этом увеличивая количество холестерина – липопротеидов высокой плотности (далее – ЛПВП). Эффект.Из своего опыта могу сказать, что прием препарата необходимо координировать со строгим соблюдением противохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Препарат принимал дозировкой по 20 мг по одной таблетке в сутки.Максимальный терапевтический эффект проявляется через четыре недели после начала приема препарата.Для контроля нормы уровня холестерина в крови необходимо периодически раз в 1-2 месяца делать биохимический анализ крови.Кстати о норме. Для мужчин в возрасте от 55 до 60 лет, общий холестерин должен составлять – 4.45 -7.77 ммоль/л, холестерин ЛПВП – 0.96 – 2.35 ммоль/л, холестерин ЛПНП 2.31 – 5.44 ммоль/л.Настраивайтесь на длительный курс приема препарата, например у меня уровень холестерина в крови пришел в норму после 5 месяцев.Безопасность.Прием "Розарта" осуществлял под наблюдением и контролем врача кардиолога, считаю что прием статинов и регулировка уровня холестерина достаточно сложный многокритериальный процесс и без высококвалифицированного врача никак не обойтись, главное не навредить себе т. к побочных эффектов у данного типа препаратов предостаточно.Хочу особо отметить, что любителям спиртного лучше вообще не начинать лечение, если Вы на период курса собираетесь потихонечку выпивать т. к. получается двойная нагрузка на печень, которую потом придется "долго и нудно лечить".Также с осторожностью рекомендовал бы принимать препарат мужчинам после 50 лет т. к. одно из побочных проявлений есть расстройство половой функции.Пару слов о побочных эффектах, которые отметил для себя в ходе приема препарата, они проявлялись в нарушении сна, которые купировал приемом 1таблетки "Сонмила".Влияния на снижение реакции, что важно при вождении автотранспорта на себе не замечал.Доступность.Препарат покупал в аптеке по рецепту, стоимость препарата 195 грн приблизительно 435 рублей. Цена на уровне средней из-за того, что препарат импортного производства.Особое мнение.Медицинская наука не стоит на месте и те методы лечения сердечно – сосудистых заболеваний, которые казались несколько десятилетий назад не зыблемыми со временем пересматриваются.Также пересмотрено лечение статинами и их влияние на организм человека в качестве сравнения полезности от их приема, и приобретенных после их приема побочных эффектов и осложнений.Лично я после 50 лет, от приема статинов ОТКАЗАЛСЯ и рекомендую вместо статинов снижать уровень холестерина следующими средствами: Омега-3 жирными кислотами. Они содержатся в больших количествах в рыбьем жире и льняном масле, служат профилактическим средством против инсульта, нервных расстройств, артрита. В то же время нельзя нарушать дозировку рыбьего жира, так как её превышение может вызвать панкреатит.Ативно употреблять семена тыквы или лекарство "Тыквеол". Это натуральное лекарство представляет собой масло тыквенных семян. Используется для профилактики атеросклероза сосудов мозга, гепатита, холецистита, простатита имеет противовоспалительное, гепатопротекторное, желчегонное и антиоксидантное действие. Тем самым профилактируя инсульт и целый ряд других заболеваний. Витаминотерапией. Лучшим источником необходимых организму веществ будут натуральные продукты, богатые никотиновой и фолиевой кислотой (капуста брокколи, цветная капуста, овес) витаминами В3, В6, В12. БАДами. Из них стоит воспользоваться "СитоПреном" – экстрактом лапки пихты. В нем содержится бета-ситостерин, в составе также присутствуют полипренолы, полезные при атеросклерозе, диабете.Спасибо за внимание, не болейте, добра и удачи.

Всем доброго дня и хорошего настроения!Хочу в этом отзыве поделиться своим опытом использования лекарственного препарата «Розарт», а также рассмотреть ряд аспектов применения его для лечения сердечно – сосудистых заболеваний.Лекарственный препарат «Розарт» – это средство для снижения холестерина в крови.Естественно, что у не посвященного в эту тему человека, сразу возникает два вопроса .Что такое холестерин и зачем его нужно понижать вообще?Холестерин – органическое соединение, природный полициклический липофильный спирт (жировой спирт).Анализ на холестерин – это количественный критерий жирового обмена в организме.Существует навязанный нам миф об опасности холестерина вообще, однако это далеко не так.Без холестерина организм человека существовать не может т. е он выполняет много полезных функций.То есть холестерин опасен только в определенным связанном, а не свободном состоянии. При соединении с белками-апопротеинами, холестерин образует комплексы липопротеидов низкой плотности (далее -ЛПНП или холестерин низкой плотности), который способен оседать на стенках сосудов и образовывать наслоения-бляшки, закрывающие просвет кровеносного сосуда провоцируя в дальнейшем артроз. При повышении такого холестерина в крови — риск возникновения инфаркта или инсульта действительно существует и возрастает.Также важно знать, что с течением времени уровень холестерина в крови постепенно повышается (динамика имеет характер прямой пропорциональной зависимости: чем больше лет — тем выше холестерин). Однако у разных полов этот процесс происходит неодинаково. У мужчин уровень холестерина (жирного спирта) повышается до 50-и лет, а затем начинает снижаться.Зачем нам это нужно знать?Потому, что принимая лекарственный препарат "Розарт мы будет регулировать уровень холестерина, который не является постоянным во времени, кроме того еще зависит от ряда других факторов таких как (нормальная работа печени, щитовидной железы, почек), также уровень холестерина зависит от приема некоторых лекарственных препаратов.Теперь непосредственно об использовании препарата " Розарт".Упаковка.Выпускается в стандартной оригинальной упаковке. Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА редуктазы.В упаковке 30 таблеток. Действующее вещество Розувастин, в виде разувастина кальция.Производитель. Актавис ЛТД, Мальта, г. ЗейтунУпакован в блистеры по 10 таблеток по 3 блистера в упаковке.Белые, круглые, двувыпуклые таблетки по 5,10,20,40 мг с гравировкой ST 1-4В упаковке имеется подробная инструкция по использованию препарата фармакологические свойства приведу в разделе Описание.Качество.Качественный препарат импортного производства. Розувастин воздействует на печень, при этом уменьшая количество холестерина ЛПНП (тем самым профилактируя возможность заболеваний сердечно – сосудистой системы), общего холестерина и триглицеридов, при этом увеличивая количество холестерина – липопротеидов высокой плотности (далее – ЛПВП). Эффект.Из своего опыта могу сказать, что прием препарата необходимо координировать со строгим соблюдением противохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Препарат принимал дозировкой по 20 мг по одной таблетке в сутки.Максимальный терапевтический эффект проявляется через четыре недели после начала приема препарата.Для контроля нормы уровня холестерина в крови необходимо периодически раз в 1-2 месяца делать биохимический анализ крови.Кстати о норме. Для мужчин в возрасте от 55 до 60 лет, общий холестерин должен составлять – 4.45 -7.77 ммоль/л, холестерин ЛПВП – 0.96 – 2.35 ммоль/л, холестерин ЛПНП 2.31 – 5.44 ммоль/л.Настраивайтесь на длительный курс приема препарата, например у меня уровень холестерина в крови пришел в норму после 5 месяцев.Безопасность.Прием "Розарта" осуществлял под наблюдением и контролем врача кардиолога, считаю что прием статинов и регулировка уровня холестерина достаточно сложный многокритериальный процесс и без высококвалифицированного врача никак не обойтись, главное не навредить себе т. к побочных эффектов у данного типа препаратов предостаточно.Хочу особо отметить, что любителям спиртного лучше вообще не начинать лечение, если Вы на период курса собираетесь потихонечку выпивать т. к. получается двойная нагрузка на печень, которую потом придется "долго и нудно лечить".Также с осторожностью рекомендовал бы принимать препарат мужчинам после 50 лет т. к. одно из побочных проявлений есть расстройство половой функции.Пару слов о побочных эффектах, которые отметил для себя в ходе приема препарата, они проявлялись в нарушении сна, которые купировал приемом 1таблетки "Сонмила".Влияния на снижение реакции, что важно при вождении автотранспорта на себе не замечал.Доступность.Препарат покупал в аптеке по рецепту, стоимость препарата 195 грн приблизительно 435 рублей. Цена на уровне средней из-за того, что препарат импортного производства.Особое мнение.Медицинская наука не стоит на месте и те методы лечения сердечно – сосудистых заболеваний, которые казались несколько десятилетий назад не зыблемыми со временем пересматриваются.Также пересмотрено лечение статинами и их влияние на организм человека в качестве сравнения полезности от их приема, и приобретенных после их приема побочных эффектов и осложнений.Лично я после 50 лет, от приема статинов ОТКАЗАЛСЯ и рекомендую вместо статинов снижать уровень холестерина следующими средствами: Омега-3 жирными кислотами. Они содержатся в больших количествах в рыбьем жире и льняном масле, служат профилактическим средством против инсульта, нервных расстройств, артрита. В то же время нельзя нарушать дозировку рыбьего жира, так как её превышение может вызвать панкреатит.Ативно употреблять семена тыквы или лекарство "Тыквеол". Это натуральное лекарство представляет собой масло тыквенных семян. Используется для профилактики атеросклероза сосудов мозга, гепатита, холецистита, простатита имеет противовоспалительное, гепатопротекторное, желчегонное и антиоксидантное действие. Тем самым профилактируя инсульт и целый ряд других заболеваний. Витаминотерапией. Лучшим источником необходимых организму веществ будут натуральные продукты, богатые никотиновой и фолиевой кислотой (капуста брокколи, цветная капуста, овес) витаминами В3, В6, В12. БАДами. Из них стоит воспользоваться "СитоПреном" – экстрактом лапки пихты. В нем содержится бета-ситостерин, в составе также присутствуют полипренолы, полезные при атеросклерозе, диабете.Спасибо за внимание, не болейте, добра и удачи.

Описание актуально на 20.02.2015

• Латинское название: Rosart
• Код АТХ: C10AA07
• Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatinum)
• Производитель: Актавис Лтд, Мальта

Состав

В состав Розарта входит действующее вещество розувастатин в количестве 5,10, 20 и 40 миллиграммов, а также вспомогательные вещества:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кросповидон;
• кальция гидрофосфата дигидрат;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Оболочка таблеток Розарт состоит из:

• гипромеллозы;
• диоксида титана;
• моногидрата лактозы;
• макрогола;
• триацетин.

Форма выпуска

• Таблетки 5 миллиграмм белого цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 1.
• Таблетки 10 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 2.
• Таблетки 20 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 3.
• Таблетки 40 миллиграмм розового цвета, овальной формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 4.

Фармакологическое действие

Розарт относится к классу препаратов статинов, которые используется для лечения высокого уровня холестерина и связанных с ним состояний, а также для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розарт — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующий ферменты в синтезе холестерина. Он увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП. Он также уменьшает уровень аполипопротеина В, триглицеридов и повышает ЛПВП.

В 1 неделю приема препарата активные вещества поглощаются не полностью и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 20%. Максимальная концентрации в плазме достигается через 5 часов после перорального приема.

Связывание с белком составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени. Выведение с калом (90% пероральной дозы) приблизительно через 19 часов (период полувыведения).

Показания к применению

Розарт показан к применению при:

• Гиперхолестеринемиивторого типа по классификации Фредриксона (состояние предболезни, которое без надлежащего лечения может перерасти в атеросклероз), в том числе гетерозиготной формы (наследственной) или смешанной формы (комбинированная) гиперлипидемии. Препарат используется в комбинации с другими немедикаментозными мероприятиями, направленными на снижение массы тела и уровня холестерина в крови.
• Гипертриглицеридемия четвертого типа по классификации Фредриксона. Препарат используется в комбинации с диетой, разработанной диетологом.
• Необходимости снижения темпа развития атеросклероза. Используется препарат в качестве дополнения к диете у людей, которым специалист уже назначил терапевтические мероприятия для уменьшения уровня содержания общего холестерина и холестерина-ЛПНП.
• Для профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также их осложнений – инфаркт миокарда, инсульт, ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

Лекарство Розарт имеет несколько серьезных противопоказаний:

• непереносимость любого ингредиента препарата;
• активное заболевание печени или необъяснимые функциональные аномалии работы печени;
• беременность;
• планирование беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• миопатия;
• почечная недостаточность и нарушения функции почек.

Розарт необходимо использовать с большой осторожностью, если:

• если пациенту назначено терапевтическое лечение медикаментозными препаратами;
• если пациент использует методы нетрадиционной медицины (лечение гомеопатическими средствами, травами и прочее);
• при регулярныхмышечных спазмах;
• при низком кровяном давлении;
• при перенесенных тяжелыхинфекционных заболеваниях;
• при нарушениях функции щитовидной железы;
• придиабете;
• при обезвоживании;
• при чрезмерных физических нагрузках.

Побочные действия

Побочные эффекты встречаются редко. Следующие побочные эффекты должны быть доведены до сведения врача, если они сохраняются или ухудшаются:

Следующие побочные эффекты являются более серьезными. При их наличии необходимо прекратить прием Розарта и немедленно обратиться к врачу. К таким побочным реакциям относятся:

• мышечная боль или слабость;
• лихорадка;
• боль в груди;
• пожелтение кожи или глаз;
• потемнение мочи;
• боль в правой верхней части живота;
• тошнота;
• крайняя усталость;
• необычные кровотечения или гематомы;
• потеря аппетита;
• гриппоподобные симптомы;
• боль в горле, озноб или другие признаки инфекции.

Если какие-либо признаки аллергической реакции развиваются, необходимо связаться с экстренной медицинской помощью немедленно:

• сыпь;
• крапивница;
• зуд;
• затрудненное дыхание или глотание;
• отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног, лодыжек или голеней;
• охриплость;
• онемение или покалывание в пальцах рук и ног.

Инструкция по применению Розарта

В инструкции по применению Розарт 10 мг говорится, что препарат принимают перорально без предварительного измельчения. Запивают препарат достаточным количеством жидкости, предпочтительно водой. Прием таблеток не зависит от приема пищи.

Согласно инструкции по применению Розарт 10 миллиграмм, принимать препарат следует с минимальной дозировки — 5 миллиграмм или 10 миллиграмм, даже если ранее принимались высокие дозы других статинов. Выбор начальной дозировки зависит от:

• уровня холестерина;
• уровня риска сердечного приступа или инсульта;
• уровня восприимчивости к компонентам препарата.

При начальной дозировке 5 миллиграмм, врач может удвоить эту дозу до 10 миллиграмм, а затем увеличить до 20 миллиграмм и 40 миллиграмм, если это необходимо.

Между каждыми корректировками дозы должны пройти четыре недели. Максимальная суточная дозировка составляет 40 миллиграмм. Это доза назначают только пациентам с высоким уровнем холестерина и с высоким риском развития инфаркта или инсульта, где дозировка 20 миллиграмм является достаточной для снижения уровня холестерина в крови.

При назначении препарата для снижения риска сердечного приступа, инсульта или их
соответствующих проблем со здоровьем рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Дозировка может быть снижена, если у пациента присутствуют симптомы, входящие в список противопоказаний.

Доза для детей в возрасте от десяти до семнадцати лет — обычная начальная дозировка составляет 5 миллиграмм, максимальная суточная доза составляет 20 мг. Препарат следует принимать один раз в день.

Лекарство Розарт, по инструкции по применению, в дозировке 40 мг назначать детям не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки Розартом аналогичны симптомам побочного действия препарата. При их выраженности необходимо обратиться за помощью к специалисту, который назначит симптоматическое лечение.

В данном случае гемодиализ будет неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Розарт при одновременном приеме с некоторыми лекарственными средствами может спровоцировать проявление нежелательных реакций:

• Прием Розарта с Циклоспорином – последний препарат стимулирует многократное увеличение системной экспозиции розувастатина, поэтому пациентам, которым назначено лечение Циклоспорином необходимо принимать Розарт в минимальной дозировке – не более 5 миллиграмм в сутки.
• Гемофиброзил (Gemfibrozil) — значительно увеличивает системную экспозицию розувастатина. В связи с наблюдаемым повышенным риском миопатии / рабдомиолиза , комбинированной терапии Розарта и Гемфиброзила следует избегать. Максимальная дозировка не должна превышать 10 миллиграммов в сутки.
• Ингибиторы протеазы — совместное применение Розарта с некоторыми ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром оказывает различные эффекты на розувастатин, а точнее на воздействие вещества на организм. Ингибиторы протеазы в комбинациях: лопинавиром / ритонавир и атазанавир / ритонавир могут увеличить системную экспозицию розувастатина до трех раз. Для этих комбинаций доза Розарта не должна превышать 10 миллиграмм один раз в день.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача с соответствующей печатью.

Условия хранения

Хранить Розарт нужно в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 36 месяцев.

Состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка покрыта оболочкой, содержит розувастатина 5 мг или 10 мг или 20 мг, или 40 мг в виде 5,21 мг, или 10,42 мг, или 20,84 мг, или 41,68 мг розувастатина кальция

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза, магния стеарат

таблетки по 5 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин;

таблетки по 10 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

таблетки по 20 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

таблетки по 40 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 1» с одной стороны;

таблетки по 10 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 2» с одной стороны;

таблетки по 20 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 3» с одной стороны;

таблетки по 40 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 4» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розарт снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП. Он также уменьшает уровни апоВ, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень апоА-I (таблица 1). Розарт также уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общего ХС / ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП / ХС-ЛПВП и апо / апоА-И.

Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IИb

(Откорректирована средняя процентная изменение по сравнению с исходным уровнем)

• 33

• 35

• 38

• 52

• 48

• 40

• 23

• 46

• 63

• 60

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения препарата, 90% максимального эффекта – через 2 недели.

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Абсолютная биодоступность

Розувастатин в значительной степени захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розувастатин испытывает незначительного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (вместе завязнув и невсмоктана действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса препарата из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации – 21,7%). Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит участием мембранного транспортера OATP-C, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Особые группы пациентов

Не наблюдалось клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев (см. Раздел «Дети»).

Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения AUC и C _max примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индейцев медианные значения AUC и C _max повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоиднои и негроидной рас.

Нарушение функции почек

В исследовании у пациентов с различной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

В исследовании пациентов с различными степенями нарушения печеночных функций признаков повышенной экспозиции розувастатина не было обнаружено у пациентов, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов, которые набрали 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция была как минимум вдвое выше, чем у пациентов с меньшими баллами. Опыт применения розувастатина у пациентов, состояние которых оценивается в более чем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина.

Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет полностью не определены. Небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием 18 пациентов детского возраста показало, что экспозиция препарата у детей подобна экспозиции у взрослых пациентов. Также результаты свидетельствуют, что значительных отклонений пропорционально доз не ожидается.

Показания

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

• пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата
• пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, что в три раза превышает верхнюю границу нормы (ВМН)
• пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
• пациентам с миопатией;
• пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
• в период беременности и кормления грудью, а также женщинам, репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза.

К факторам такого риска относятся:

• умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина
• гипотиреоз
• наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
• наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
• злоупотребление алкоголем;
• ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови
• принадлежность к монголоидной расы;
• одновременное применение фибратов

(См. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Розарт с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », таблицу 2).

В период совместного применения розувастатина и циклоспорина значение AUC первого были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев (см. Таблицу 2). Розарт противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. Таблицу 2). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и C _max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Розарт, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства

Одновременное применение розувататину и гемфиброзила приводило к росту AUC и C _max розувастатина в 2 раза (см. Раздел «Особенности применения»).

Исходя из данных специальных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается однако, возможна фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применять отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

Одновременное применение препарата в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза (таблица 2). Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом розувастатином и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение препарата с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижало концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после препарата Розарт. Клиническую значимость этого взаимодействия не изучались.

Одновременное применение розувататину и эритромицина снижало AUC розувастатина на

20%, а C _max – на 30%. Это взаимодействие может быть вызвана усиленной перистальтикой кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты доступных исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения препарата Розарт с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, дозу препарата Розарт нужно скорректировать. Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Розарту следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу препарата Розарт следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при использовании с гемфиброзилом доза Розарту составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир – 10 мг (увеличение в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином – 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

(AUC; в порядке убывания величины) по опубликованным данным клинических исследований