Сермион инструкция по применению и для чего

Описание актуально на 19.06.2014

• Латинское название: Sermion
• Код АТХ: C04AE02
• Действующее вещество: Ницерголин (Nicergoline)
• Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия)

Состав

Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.

• Активное вещество: 5мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 100 мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 1,3мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171), 0,05мг сансета желтого (Е110).
• Активное вещество: 10мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 94,3мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 2мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171).
• Активное вещество: 30мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 72,69мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 3,61мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Пленочная оболочка таблеток: 0,7246мг диоксида титана (Е171), 0,0145мг силикона, 0,2899мг полиэтиленгликоли 600, 2,8985мг гипромеллозы, 0,0725мг желтого оксида железа (Е172).
• Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость.
  Активное вещество: 4мл ницерголина.
  Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы.
  Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).

Форма выпуска

• Таблетки по 5мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 10мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 30мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

Фармакологическое действие

Лекарство улучшает периферическое и мозговое кровообращения, а также альфа-адреноблокатор. Основное действующее вещество препарата (ницерголин) является производным эрголина и улучшает гемодинамические и метаболические процессы, протекающие в головном мозге.

Препарат понижает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Улучшение кровотока обусловлено альфа1-адреноблокирующим действием.

Сермион напрямую воздействует на системы церебральных нейротрансмиттеров – допаминергическую, норадренрергическую и ацетилхолинергическую, что благоприятно отражается на когнитивных процессах. При длительном применении препарата у пациентов наблюдалось уменьшение выраженности связанных с деменцией поведенческих нарушений, а также улучшалась когнитивная функция организма.

Показания к применению Сермиона

Препарат показан при:

• хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудовголовного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
• хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
• как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание (для таблеток)

Попадая в организм человека, ницерголин абсорбируется очень быстро и практически без остатка. Скорость и степень всасываемости ницерголина практически не зависит ни от лекарственной формы, ни от приема пищи. При применении дозировки до 60мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер, не меняясь в зависимости от возраста принимающего препарат.

Распределение и метаболизм

Вещество ницерголин связывается более чем на 90% с белками плазмы, при этом степень его сродства к сывороточному альбумину меньше, чем к α-кислоте гликопротеина. Ницерголин, а также его метаболиты могут распространяться в клетках крови.

Главными продуктами метаболизма вещества ницерголин являются: 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, результат деметилирования, происходящего под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт, образованный в результате гидролиза).

При внутривенном введении ницерголина или приеме его вовнутрь соотношение значений AUC для MDL и MMDL указывает на явный метаболизм во время «первого прохождения» через печень. При приеме 30мг препарата Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) были достигнуты через 1 и 4 часа соответственно, после чего концентрация MDL понижалась с периодом полураспада в 13-20 часов. Также в ходе исследований было подтверждено отсутствие накопления иных метаболитов в крови (в том числе и MMDL).

Выведение

Вещество ницерголин выводится из организма в виде метаболитов по большей части с мочой (около 80%), а также с калом (примерно 10-20% от общей дозы).

Фармакокинетика, проявляющаяся при особых клинических случаях

Те пациенты, которые страдали от почечной недостаточности тяжелой степени, выделяли продуктов метаболизма вместе с мочой значительно меньше, чем пациенты, у которых наблюдалась нормальная функция почек.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• нарушении ортостатической регуляции;
• перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
• выраженной брадикардии;
• острых кровотечениях;
• повышенной чувствительности к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.

Препарат следует принимать с осторожностью в случае, если в анамнезе наблюдается подагра или гиперурикемия и/или если препарат приходится сочетать с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и/или метаболизм.

Помимо вышеперечисленного, показания к применению Сермиона в таблетках имеют дополнительные ограничения:

• возраст пациента младше 18 лет;
• периоды беременности и лактации;
• дефицит в организме изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость фруктозы.

Побочные эффекты

Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

Для сердечно-сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.

Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

Как правило, побочные эффекты препарата выражены умеренно.

Инструкция по применению Сермиона (Способ и дозировка)

Таблетки Сермион

Препарат назначается внутрь.

При постинсультных состояниях, когнитивных сосудистых нарушениях и хронических нарушениях кровообращения головного мозга таблетки Сермион следует принимать трижды в сутки по 10мг. Минимальный курс лечения – 3 месяца, поскольку терапевтический эффект от применения препарата проявляется постепенно.

При сосудистой деменции лекарство Сермион нужно принимать дважды в сутки по 30мг. Рекомендуется консультироваться с врачом каждые 6 месяцев на предмет целесообразности продолжения курса лечения.

При ишемическом инсульте, вызванном тромбозом, атеросклерозом и эмболией церебральных сосудов, острых, а также преходящих нарушениях кровообращения головного мозга (при гипертонических церебральных кризах и транзисторных ишемических атаках) курс лечения лучше всего начинать с парентерального введения препарата Ницерголин, после чего принимать Сермион внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения лекарство следует принимать три раза в сутки по 10мг за раз на протяжении длительного времени (несколько месяцев).
Пациентам, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2мг/дл) нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке препарат Сермион.

Инструкция по применению лиофилизата Сермион

Внутримышечно: вводится по 2-4мл препарата дважды в сутки (2-4мг).

Внутривенно: препарат вводится медленно в дозировке 4-8мг в 100мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. В такой дозировке уколы препаратом можно производить до нескольких раз на день.

Внутриартериально: в течение 2-х минут вводится 4мг препарата в 10мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Рекомендуется использовать восстановленный раствор сразу же после его приготовления.

Длительность терапии, дозировка, а также способ введения препарата в организм зависят от заболевания. Иногда лучше начинать лечение с парентерального введения препарата, а после этого перейти на прием внутрь с целью поддерживающего лечения.

Пациенты, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2мг/дл) препарат Сермион нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке.

Передозировка

Симптомом передозировки препаратом является выраженное преходящее понижение артериального давления.

Как правило, особое лечение в случаях передозировки Сермионом не требуется, достаточно просто прилечь на несколько минут. Крайне редко может произойти нарушение кровоснабжения сердца и головного мозга. В этом случае рекомендуется ввести симпатомиметические средства, постоянно контролируя артериальное давление.

Взаимодействие

Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание Сермиона происходит медленнее.

Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики).

Условия продажи

Препарат доступен для покупки в аптеках только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить вне доступности от детей при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Обычно Сермион, употребляемый в терапевтических дозах, не оказывает влияния на артериальное давление. Однако те пациенты, у которых наблюдается артериальная гипертензия, могут ощутить постепенное понижение артериального давления, вызванное действием препарата.

В случае если применение препарата производится парентерально, пациентам рекомендуется прилечь на несколько минут сразу после инъекции, потому что возможно появление артериальной гипотензии. Особенно это касается тех пациентов, которые только начали курс лечения препаратом.

Действие препарата проявляется постепенно, поэтому Сермион нужно принимать на протяжении длительного времени. В течение всего курса лечения врач должен периодически производить оценку эффекта лечения, а также целесообразность того, чтобы лечение было продолжено и в дальнейшем.

Влияние на способность управления механизмами и вождение автотранспортом не изучалось. Поэтому, несмотря на свойство препарата улучшать концентрацию внимания, пациентам рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении или управлении механизмами, особенно учитывая характер, присущий основному заболеванию.

Аналоги Сермиона

• Серголин
• Ницерголин
• Ницериум

Стоит отметить, что цена аналогов значительно ниже.

При беременности и лактации

Исследования препарата Сермион при беременности не проводились, поэтому его следует принимать только под контролем врача по строгим показаниям к применению.

Во время приема этого лекарства следует воздержаться от вскармливания детей грудью, поскольку ницерголин и продукты, которые образуются в результате метаболизма, выделяются вместе с грудным молоком.

Отзывы о Сермионе

В сети можно найти немало отзывов о препарате Сермион, при этом практически все из них носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат, говорят о его высокой эффективности. У них было нормализовано давление, постепенно происходило уменьшение количества приступов мигрени, а также переставала болеть голова. Многие отзывы о Сермионе содержат в себе сообщения пациентов о повышение концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.

Форум содержит также предостережения пациентов, принимавших таблетки о том, что данное лекарство следует принимать продолжительное время, поскольку оно начинает действовать только по мере его накопления в организме. В связи с этим появлялись немногочисленные отзывы пациентов о Сермионе в негативном контексте – принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.

Также есть предостережения о том, что этот препарат не подходит для детей. Его нельзя принимать тем детям и подросткам, чей возраст не достиг 18-и лет.

Цена Сермиона, где купить

В зависимости от наценки аптек и формы выпуска препарата, цена таблеток Сермион может сильно отличаться:

• таблетки 5мг стоят от 274 до 419р за 30штук в упаковке (в Донецке стоимость препарата начинается от 79грн);
• таблетки 10мг можно найти от 378 до 515р за упаковку, в которой содержится 50 таблеток;
• стоимость таблеток 30мг колеблется от 556р за упаковку на 30 штук до 776р;
• цена Сермиона в ампулах — от 698 до 828р за упаковку.

Сермион – сосудорасширяющий препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение. Эффективен при метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности. В роли действующего вещества средства выступает ницерголин.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сермион, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сермион можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого (Сермион 5 мг), белого (Сермион 10 мг) или желтого (Сермион 30 мг) цвета (5 мг и 30 мг – по 15 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; 10 мг – по 25 штук в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);

• Активное вещество: ницерголин 5 или 10 мг.

Клинико-фармакологическая группа: альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение.

Показания к применению

Сермион принимают при:

1. Гипертонический криз.
2. Функциональные и органические нарушения кровоснабжения конечностей, появившиеся в результате болезни Рейно.
3. Хронические и острые формы цебральных сосудистых и метаболических нарушений кровообращения головного мозга и периферийных органов.

Фармакологическое действие

Основной действующий компонент таблеток Сермион ницерголин является химическим производным эрголина. Он оказывает несколько биологических эффектов, которые являются основой терапевтического действия препарата:

• Улучшает реологические свойства крови, в частности разжижает ее, что способствует лучшей гемодинамике в сосудах микроциркуляторного русла.
• Альфа-адреноблокирующее влияние с угнетением соответствующих адренорецепторов сосудов с их расширением и улучшением кровотока.
• Снижает интенсивность процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов с внутрисосудистым формированием микротромбов.
• Улучшает метаболические и гемодинамические процессы в структурах центральной нервной системы.
• Воздействие на нейромедиаторные системы центральной нервной системы, увеличение активности дофаминергической, адренергической и холинергической системы, за счет чего оптимизируются когнитивные процессы.

При длительном применении препарат не только улучшает процессы гемодинамики в структурах центральной нервной системы, но также способствует нормализации поведенческих расстройств.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Сермион принимают внутрь. Обычно препарат назначается 3 раза в день по 5-10 мг либо 2 раза в день по 30 мг. Между приемом разовых доз нужно соблюдать равные перерывы. Показана длительная терапия.

Особенности режима дозирования:

• При нарушениях периферического кровообращения Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).
• При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
• При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.
• При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.

При функциональных нарушениях почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион во всех лекарственных формах рекомендовано применять в более низких дозах.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• выраженная брадикардия;
• кровотечения в остром течении;
• ортостатическая гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• возраст до 18 лет (для перорального приема);
• дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для перорального приема).

Беременность и период грудного вскармливания (профиль безопасности для этой группы пациентов не изучен, при беременности парентеральное введение раствора возможно исключительно под непосредственным контролем специалиста и при наличии строгих показаний).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

1. Обмен веществ: возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови (независимо от длительности терапии и дозы);
2. Нервная система: редко – бессонница или сонливость, головная боль, спутанность сознания;
3. Пищеварительная система: ощущение дискомфорта в животе, диспепсические явления, запор, диарея, тошнота;
4. Сердечно-сосудистая система: редко – выраженное снижение артериального давления, головокружение, чувство жара;
5. Прочие: редко – кожные высыпания.

Аналоги Сермион

У препарата есть определенные аналоги:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена СЕРМИОН, таблетки в аптеках (Москва) 410 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903), сансет желтый (E110).

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903).

25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).

Составоболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (Е1521), железа оксид желтый (Е172), силикон.

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа 1 -адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС.

После перорального приема Сермион оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

Сермион улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием Сермиона пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема Сермиона также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших Сермион, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.

Было установлено, что Сермион улучшает состояние когнитивной сферы при ее недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Сермион улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Сермион также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого АПП (амилоидного предшественника протеина), что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробл астомы.

За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации Сермион защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Сермион ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.

Изучение фармакодинамики у людей

Оценка фармакодинамики проводилась у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций с применением компьютеризированной ЭЭГ. Сермион оказывал нормализующее действие на ЭЭГ пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявлялось в увеличении α- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. При длительном применении Сермиона (в течение 2-6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов вызванной реакции у пациентов с деменцией от легкой до средней степени тяжести различной этиологии (сенильной деменции альцгеймеровского типа и легкой интеллектуальной недостаточности), данные изменения коррелировали с улучшением клинической симптоматики.

На основании вышесказанного очевидно, что ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.

В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях более 1500 пациентов с деменцией (альцгеймеровского, сосудистого и смешенного типа) получали ницерголин в дозе 60 мг/сут или плацебо. После долгосрочного приема ницерголина наблюдалось улучшение когнитивной функции и поведения, обусловленных деменцией. Положительная динамика отмечалась через 2 месяца лечения и достигнутые улучшения на фоне терапии сохранялись в течение одного года.

Сермион снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.

Пик сывороточной радиоактивности после применения радиоактивномеченого ницерголина в низких дозах (4-5 мг) у здоровых добровольцев наблюдался через 1.5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н 3 -меченого ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 ч с T 1/2 препарата приблизительно 15 ч.

Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. Спустя 1 ч после перорального приема крысами ницерголина (в дозе 5 мг/кг), меченого 14 С, ницерголин и его основные метаболиты обнаруживались в головном мозге. После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах, AUC радиоактивной сыворотки составляла 81% и 6% для основных метаболитов MDL и MMDL, соответственно. C max MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с T 1/2 13 и 14 ч.

Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. V d ницерголина достаточно большой, более 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%), проявляя большую степень сродства с α-кислым гликопротеином, чем с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Выведение с мочой является основным путем экскреции как у людей, так и у животных, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале. В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер. Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL, после чего путем деметилирования образуется метаболит MDL. Процесс деметилирования опосредован каталитическим действием изофермента CYP2D6. У людей, главным образом, образуется метаболит MDL, который составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном пути метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем (1-DN) деметилирования, а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.

Показания к применению

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровообращения).

Режим дозирования

Внутрь препарат назначают по 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза/сут. При этом каждые 6 месяцев рекомендуется клинический контроль для решения вопроса о целесообразности продолжения терапии.

Доза, длительность и способ введения зависят от характера заболевания.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко – выраженная артериальная гипотензия (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны ЦНС:

• редко – сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко – диспептические симптомы.

Прочие:

• редко – кожная сыпь;
• возможно – гиперурикемия, не зависящая от дозы препарата и длительности терапии.

Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Противопоказания к применению

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• выраженная брадикардия;
• нарушение ортостатической регуляции;
• повышенная чувствительность к ницерголину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион следует применять под непосредственным контролем врача только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку ницерголин и продукты его метаболизма проникают в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией может вызвать постепенное его снижение.

Клинический эффект препарата развивается постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени с периодическим врачебным мониторингом (по крайней мере каждые 6 месяцев) для оценки эффекта лечения препаратом и целесообразности его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Доклинические данные по безопасности

По результатам испытаний на токсичность ницерголин обладает широким диапазоном безопасности при пероральном приеме. Однократная летальная доза при приеме внутрь составляет 2800 мг/кг у крыс и 860 мг/кг у мышей. В процессе исследований подострой и хронической токсичности многократный пероральный прием ницерголина не вызвал развития тяжелых повреждений в тканях органов-мишеней. Легкие транзиторные симптомы токсичности развивались в дозах, по крайней мере, в 10 раз превышавших дозы, вызывающие клинические эффекты. При приеме ницерголина периферические нежелательные эффекты развиваются гораздо реже, по сравнению с препаратами, обладающими чисто холиномиметической активностью. В исследованиях на мышах, крысах и собаках, получавших внутрь ницерголин в дозе 100 мг/кг, 790 мг/кг и 1500 мг/кг соответственно, значимого влияния на сердечнососудистую систему и функцию почек выявлено не было.

Ницерголин не оказывает влияния на фертильность, эмбриофетальное и постнатальное развитие. В исследованиях антигенное, мутагенности и канцерогенности повреждающего действия выявлено не было.

Передозировка

Симптомы:

• преходящее выраженное снижение АД.

Лечение:

• специального лечения обычно не требуется – пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сермион может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

Представительство Ч астной компании с ограниченной ответственностью « Pfizer Export B . V .» в Республике Беларусь

220036 Минск
пр-т Дзержинского 8, оф. 403
Тел.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Факс: (375-17) 309-38-19