Сульфасалазин от чего лечит

Сульфасалазин
Общие
Хим. формула	C₁₈H₁₄N₄O₅S
Классификация
Рег. номер CAS	599-79-1
PubChem	5353980
Рег. номер EINECS	209-974-3
SMILES
ChEBI	9334
ChemSpider	10605946
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Сульфасалазин (ССЗ), поставляемый на рынок под торговым названием «азульфидин», — лекарство, использующееся для лечения ревматоидного артрита. Раньше предполагалось, что бактериальные инфекции были причиной возникновения ревматоидного артрита. Сульфасалазин — сульфамидное производное месалазина.

Сульфасалазин был получен в 1950-х. Он находится в списке Основных Лекарственных средств Всемирной Организации Здоровья, списке наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

Медицинское использование [ править | править код ]

Сульфасалазин используется в лечении воспалительных заболеваний кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также его использовали для лечения ревматоидного артрита и других типов воспалительного артрита (например, псориатического артрита), причём эффект его использования был положителен. В клинических исследованиях для лечения хронических алкоголиков сульфасалазин использовался для того, чтобы убрать рубцы, возникавшие из-за цирроза печени. Исследование, проведённое в университете Ньюкасл, показало, что данное лекарство может быть эффективно при циррозе печени. Клетки под названием миофибробласты, которые приводят к появлению рубцовой ткани в поражённой печени, также, по-видимому, выделяют белки, которые предотвращают разрушение рубцовой ткани. Сульфасалазин используется, чтобы замедлить это выделение.

Сульфасалазин обычно не даётся детям младше 2 лет.

Использование сульфасалазина в воспалительных заболеваниях уменьшилось из-за того, что он производит метаболит (продукт метаболизма) сульфапиридин, который приводит к увеличению побочных эффектов, таких как агранулоцитоз и гипозооспермия. Однако, другому метаболиту сульфасалазина, 5-аминосалициловой кислоте (5-АСА) приписывают терапевтический эффект.

Сульфасалазин также успешно используется при лечении случаев идиопатической крапивницы, не поддающихся действию антигистаминных препаратов.

Побочные эффекты [ править | править код ]

При метаболизме сульфасалазин переходит в сульфапиридин. Его концентрация в крови должна проверяться каждые три месяца, и ещё чаще перед поездкой. Концентрация около 50 мг/л приводит к побочным эффектам. В редких случаях сульфасалазин может вызвать сильную депрессию, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах, бесплодие. Были случаи иммунной тромбоцитопении.

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероат-синтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластическую анемию.

Сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию у людей с фавизмом (недостатком глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы).

Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту, рвоту, потерю аппетита, головную боль, головокружение или странную усталость, аллергические реакции.

Показания [ править | править код ]

• неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
• Ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Внутрь, после еды.

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети. В возрасте 5-7 лет по 250—500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Механизм действия [ править | править код ]

Сульфасалазин и его метаболит 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируются из тонкой кишки. Поэтому их главный способ действия — внутри кишечника. Приблизительно треть дозы сульфасалазина абсорбируется из тонкого кишечника. Оставшиеся две три проходят в толстый кишечник, где расщепляются бактериями на 5-АСА и Сульфапиридин (СП). СП хорошо абсорбируется из толстого кишечника (приблизительная биодоступность

60 %); 5-АСА абсорбируется немного хуже (приблизительная биодоступность

Противопоказания [ править | править код ]

• заболевания крови;
• порфирия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Беременность и лактация [ править | править код ]

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Заболевание кишечника [ править | править код ]

В болезни Крона и язвенном колите применяется противовоспалительные лекарства, которые оказывают локальную помощь в кишечнике благодаря уменьшению синтеза воспалительных медиаторов (эйкозаноидов) и воспалительных цитокинов. Однако, в сравнении с глюкокортикоидами (другим классом лекарств, используемых в лечении воспалительных заболеваний кишечника), сульфасалазин — только мягкий иммунодепрессант)

Артрит [ править | править код ]

Когда лечение артрита успешно, боль, опухание суставов и неподвижность уменьшаются и это может уменьшить или остановить повреждение суставов. Почему сульфасалазин эффективен в лечении различных форм артрита, до сих пор понятно не до конца. Возможно, сульфасалазин работает как ингибитор NF-κB.

Несмотря на то, что сульфасалазин и его метаболит месалазин (или 5-аминосалициловая кислота, 5-АСА) плохо абсорбируются в крови, они эффективны против симптомов вне кишечника. Возможно, это происходит из-за того, что язвенный колит даёт симптомы артрита, и при лечении артрита сульфасалазином на самом деле излечивался неувиденный у пациента язвенный колит.

Другой метаболит сульфапиридин абсорбируется в крови и используется как источник побочных эффектов, описываемых выше. Возможно, сульфапиридин также ответственен за некоторые противоартритные эффекты сульфасалазина.

Условия отпуска из аптек [ править | править код ]

По рецепту врача.

С 1 января 2017 года в России ужесточились требования к продаже рецептурных медицинских препаратов.

Лекарства с пометкой «продаются только по рецепту врача». В эту группу входят антибиотики, нейролептики, психотропные вещества, ампульные и гормональные препараты, контрацептивы, средства для регуляции артериального давления; средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кодеиносодержащие препараты, обезболивающие.

Сульфасалазин ® – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, а также антибактериальное (бактериостатическое) действие.

Фармакологическая группа Сульфасалазина ® – сульфаниламидные антибиотики.

Однако препарат оказывает антибактериальный эффект только в отношении стрептококков, гонококков и кишечной палочки. В связи с этим, средство используют преимущественно при воспалительных заболеваниях не микробной этиологии (аутоиммунные воспалительные процессы).

Назначать препарат должен исключительно специалист, так как Сульфасалазин ® имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Сульфасалазин ® – инструкция по применению

Механизм действия Сульфасалазина ® основан на высвобождении 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина в стенках кишечника. 5-Аминосалициловая кислота оказывает выраженный противовоспалительный эффект, а сульфапиридаин – антибактериальный.

Сульфасалазин ® — антибиотик или нет?

Препарат относится к группе сульфаниламидных антибиотиков. Однако, антибактериальным эффектом практически не обладает (исключение составляют гонококки, кишечная палочка и стрептококки) и используется как противовоспалительное средство.

Фармакологическая группа

Сульфасалазин ® входит в группу медикаментов, оказывающих противовоспалительное и противомикробное действие, используемых для лечения воспалительных кишечных и ревматоидных заболеваний.

Состав Сульфалазин ®

Действующее вещество препарата — сульфасалазин в объеме 500 миллиграмм. Дополнительными компонентами являются:

• крахмал прежелатинизированный;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный и прочие.

Форма выпуска Сульфасалазина ®

Таблетки имеют круглую форму, коричневый цвет с желтым отливом. Помещены в контурные ячейковые конвалютки по 10 штук в каждой, коробка включает 5 блистеров.

Рецепт Сульфалазин ® на латинском языке

Препарат входит в группу рецептурных фармакологических продуктов, и для его приобретения потребуется получить у лечащего врача соответствующий бланк. Заполняется он так:

Rp: Tab. Sulfasalazini 500mg

D.t.d: No 50 in tab.

D.S: по 2 таблетки четыре раза в сутки.

Показания к применению Сульфасалазин ®

Согласно аннотации, лекарство показано пациентам, страдающим:

• неспецифическим язвенным колитом и проктитом;
• болезнью Крона;
• ревматоидным артритом;
• ювенильным ревматоидным артритом.

От чего помогают таблетки Сульфасалазин ®

Кроме показаний, указанных в аннотации, медикамент может быть назначен и при других патологиях. Так, выраженный эффект от лечения наблюдался при лечении всех типов артрита, включая развивающийся на фоне псориаза.

Также назначают препарат Сульфасалазин ® при болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите, одной из форм артрита позвоночника) и синдроме Рейтера (одновременном поражении патогенами суставов, отделов мочеполовой системы и конъюнктивы глаз).

Хорошие результаты от использования наблюдались при лечении идиопатической крапивницы, причем в случаях, когда использование противоаллергических фармакологических продуктов было бесполезным.

Противопоказания Сульфасалазина ®

Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости основного действующего вещества, его метаболитов и вспомогательных компонентов;
• порфрии;
• заболеваниях крови;
• анемиях;
• дифиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• патологии печени и почек в тяжелой стадии;
• непроходимости кишечника или мочеточников;
• возрасте до 6 лет.

С осторожностью, корректировкой дозировки и под квалифицированным контролем Сульфасалазин ® назначают больным с:

• бронхиальной астмой;
• атопическим дерматитом;
• имеющим в прошлом случаи гиперчувствительности, вызванные приемом сильнодействующих препаратов;
• системными формами ЮРА;
• беременным и кормящим грудью

Дозировка и схема приема Сульфасалазина ®

Препарат пью после еды, запивая чистой водой. Лечение проводится по схеме, подразумевающей прием таблеток через равные временные промежутки.

При язвенном колите взрослым и детям старше 16-т лет назначают:

• 1-й день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки;
• 2-й день – по 2 таблетки (1 грамм) 4 раза в день;
• с 3-го дня – по 3-4 таб. (1.5-2 грамма) каждые 6 часов.

После стихания острой симптоматики назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Ночной интервал между приемом таблеток должен быть менее восьми часов.

При необходимости, проводится комплексная терапия.

При лечении артритов взрослым назначают:

• 1-я неделя – по 1 таблетке в день;
• 2-я неделя – по 1 таблетке каждые 12 часов;
• 3-я неделя – по 1 таблетке каждые 8 часов;
• С 4-й недели – по 1 таб. каждые 6 часов или по 2 таб. трижды в сутки.

Детская дозировка зависит от возраста и веса ребенка. Как правило, детям назначают 30-50 мг на кг в сутки, разделяя суточную дозу на 4 раза (не более 2000 мг в сутки).

Побочные эффекты Сульфасалазина ®

Побочные эффекты Сульфасалазина ® обычно развиваются со стороны:

• ЦНС – боли в голове и головокружения, слабость, разбитость, бессонница или сонливость, расстройства восприятия реальности, поражение периферических нервных волокон, нарушение координации движения, судороги, заложенность и шум в органах слуха;
• сердца, сосудов и органов кроветворения – аритмии, анемия, тромбоцитопеническая пурпура и т.д.;
• желудочно-кишечного тракта – диспепсия, повышенное газообразование, резкое и значительное снижение массы тела, появление крови в каловых массах, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
• мочевыделительных путей – дисфункции почек, воспаление интерстициальной ткани и канальцев почек;
• репродуктивной системы – снижение общего объема сперматозоидов в семенной жидкости, проблемы с зачатием;
• иммунной системы – проявления аллергии, отек Квинке, эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная экзема.

Также фиксировались общие реакции: усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам, лихорадка, поражение альвеол и плевральных тканей органов дыхания аллергической этиологии.

Имеются случаи передозировки лекарственным средством, которые проявляются в виде рвоты и тошноты, головокружений, болей в брюшной полости. Лечение состоит в промывании желудка, приеме мочегонных и симптоматических медикаментов.

Сульфасалазин ® при беременности и грудном вскармливании

Женщинам, вынашивающим ребенка, назначать Сульфасалазин ® рекомендовано только в экстренных ситуациях, обусловленных жизненными показаниями, в самых минимальных дозах.

По возможности, препарат следует отменить в третьем триместре беременности.

Лечение обязательно проводится под контролем врача и при первых жалобах пациентки на ухудшение самочувствия или изменение поведения ребенка (редкие или слишком частые толчки) должно быть немедленно прекращено.

Сульфасалазин ® и алкоголь – совместимость

Сульфасалазин ® и алкоголь не совместимы.

Прием спиртных напитков резко увеличивает риск развития побочных эффектов и снижает эффективность проводимой терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Сульфасалазина ® , лечащий врач учитывает другие лекарства, принимаемые больным по жизненным показаниям или для борьбы с определенным заболеванием. Особое внимание следует обратить на такие группы препаратов:

• антибиотики – их прием снижает терапевтической эффект сульфасалазина;
• витамин В9 – его биодоступность уменьшается;
• средства против диабета (в таблетированной форме), для разжижения крови, производные сульфонилмочевины – эффект от приема усиливается;
• иммуносупрессоры, препараты с токсическим действием на печень и почки, противоопухолевые медикаменты – усиливается риск развития их побочных реакций;
• средства, способные угнетать синтез кровяных клеток костным мозгом – увеличивается риск снижения общего числа тромбоцитов и лейкоцитов.

Аналоги Сульфасалазина ®

Аналоги Сульфасалазин ® а – Сульфасалазин ЕН ® и Салазопирин-En ® .

К аналогам по терапевтическому действию относят:

Отличие Сульфасалазина ® от Сульфасалазина ® ЕН

Разница в аналогах незначительная: таблетки с приставкой «ЕН» имеют специальную защитную оболочку, которая не позволяет им растворяться в желудке. Растворение таблетки и всасывание полезных компонентов происходит в кишечнике, а значит нагрузка на пищеварительную систему уменьшается и снижается риск развития побочных эффектов с ее стороны.

Что лучше,Сульфасалазин ® или Салофальк ® ?

Основа Салофалька ® – противовоспалительный компонент месалазин, форм выпуска средства несколько – таблетки, суспензия для ректального введения и ректальные суппозитории, гранулы, дозировка также разная, от 250 миллиграмм до 1 грамма.

Но назначают средство только при патологиях кишечника, заболевания же соединительной ткани в списке показаний отсутствуют. Схема приема идентичная, но вот противопоказания отличаются: он запрещен при пептической язве и геморрагическом диатезе.

Главное отличие в цене: Салофальк ® стоит около 1740 рублей за 100 штук, тогда как Сульфасалазин ® обойдется в 680 рублей за такое же количество капсул (по 340 рублей за 50 штук). Салофальк ® имеет определенное преимущество – он назначается пациентам, столкнувшимся с непереносимостью сульфасалазина, еще он лучше переносится и более удобен в применении за счет разных форм выпуска.

Что лучше,Сульфасалазин ® или Месакол ® ?

Месакол ® — еще один противовоспалительный препарат, имеющий довольно узкое назначение – болезнь Крона, в связи с этим он не может считаться полным аналогом Сульфасалазина ® . Имеет сходные с Салофальком ® противопоказания, а вот побочные эффекты у всех лекарств практически одинаковы.

Есть разница в цене – Мекасол ® практически в 2 раза дороже Сульфасалазина ® (774 рублей против 340 рублей за 50 штук).

Сульфасалазин ® – отзывы при ревматоидном артрите

Отзывы о применении медикамента при поражении суставов противоречивые: одна часть пациентов отмечает практически полное отсутствие результата терапии и развитие побочных эффектов, вторая отмечает выраженный эффект и хорошую переносимость. Из этого можно сделать вывод, что действенность препарата зависит от индивидуальных особенностей организма больного. Еще один важный момент – улучшение состояния здоровья наблюдается не ранее, чем через 2-3 месяца с начала приема средства, поэтому до этого время однозначно утверждать, что лекарство не помогло, нельзя.

А вот отзывы об использовании Сульфасалазина ® при язвенном колите довольно положительные: более 90% больных отмечают исчезновение болей и общее улучшение самочувствия, но при этом около трети жалуются на нежелательные реакции, которые вынуждают прекращать или прерывать терапию.

Сульфасалазин — антимикробный и противовоспалительный препарат. К тому же, с ярко выраженным антибактериальным свойством. Средство оказывает качественное иммуносупрессивное влияние особенно на соединительную ткань, серозную жидкость и стенки кишечника, где имеет особенность накапливаться.

Выпускается лекарство в таблетированной форме разной дозировки.

Применяют Сульфасалазин при следующих диагнозах: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит. Также рекомендован прием препарата в качестве профилактики для предупреждения обострение язвенного проктита и колита.

Продолжительность курса лечения и дозировки определяет специалист, учитывая при этом массу нюансов: течение болезни, состояние и возраст больного, динамику.

При болезни Крона таблетки назначают до четырех раз в сутки, начиная с ударной и постепенно ее уменьшая.

При артрите назначают дозу в 500 мг, которую наоборот увеличивают до 1 г трижды в день.

Эффект нарастает медленно, но продолжается довольно долгое время. Примерный курс лечения — от 6 недель до 12 недель.

Противопоказания: возраст до 2 лет, тяжелые нарушения почечной и печеночной функции, непереносимость салицилатов и сульфаниламидных препаратов.

При беременности лекарство назначают в крайних случаях, хотя, рекомендовано искать более безопасный аналог. Если таблетки принимаются в период грудного вскармливания, то кормления на это время должно быть прекращено!

Лекарственный препарат имеет целый перечень побочных эффектов, с которыми желательно ознакомиться заранее. Чем дольше проводится лекарственная терапия, тем больше шансов им проявиться. Наиболее частыми побочными явлениями будут: головная боль и лихорадка, понос, запор, эпигастральные боли, кожный зуд и эритема, нейропатия, агранулоцитоз, гепатит, нефротический синдром, крапивница. Иногда можно встретить тромбоцитопению, нарушение показателей крови и желтуху.

Передозировка: разнообразные проявления со стороны пищеварительной системы и центральной нервной. Профилактикой является правильно подобранная дозировка и строгое соблюдение рекомендаций врача.

Не рекомендовано принимать вместе с дигоксином и фолиевой кислотой.

Хранится в обычных условиях вдали от света.

Перед применением обязательно прочесть инструкцию!