Сулодексид 250 ле инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N012490/01 от 04.04.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 19.04.18

	Вессел ® ДУЭ Ф
рег. №: П N012490/02 от 04.04.08 – Бессрочно Дата перерегистрации: 19.04.18

Форма выпуска, упаковка и состав Вессел ® ДУЭ Ф

Капсулы мягкие желатиновые, кирпично-красного цвета, овальные; содержимое капсул – суспензия бело-серого цвета допускается розоватый или розовато-кремоватый оттенок.

Вспомогательные вещества: лаурилсаркозинат натрия – 3.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, триглицериды – 83.87 мг.

Состав оболочки: желатин – 53.15 мг, глицерол – 22.07 мг, этилпарагидроксибензоат натрия – 0.26 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0.13 мг, титана диоксид (Е171) – 0.29 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.86 мг.

20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 18 мг, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вессел ® Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТIII), а дерматановая – к кофактору II гепарина (КГII).

Оказывает ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое действие.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).

Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.

Антикоагулянтное действие раствора для в/в и в/м введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозе (1 ампула/сут), проявляется за счет сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.

Антитромботическая активность – результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.

После перорального применения в рекомендуемой дозе количество сулодексида и его производных после эффекта "первого прохождения" достаточно для индуцирования антитромбинового действия без влияния на обычные параметры коагуляции (АЧТВ, тромбиновое время, активированный фактор X). Таким образом, можно предположить, что сулодексид при пероральном применении не имеет антикоагулянтного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после в/в болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 мин составляла 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно.

При пероральном применении сулодексид всасывается из тонкого кишечника. После приема внутрь меченого препарата первый пик сулодексида в плазме крови наблюдается через 2 ч, второй – от 4 до 6 ч, после чего препарат больше не обнаруживается в плазме; концентрация восстанавливается через приблизительно 12 ч, а затем остается постоянной примерно до 48-го часа.

Распределение, метаболизм и выведение

Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. При приеме внутрь постоянный уровень в плазме крови обнаруживается через 12 ч, вероятно, из-за медленного высвобождения препарата органами поглощения и, в частности, эндотелием сосудов.

Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55.23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.

Показания препарата Вессел ® ДУЭ Ф

• ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
• нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
• дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;
• сосудистая деменция;
• окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
• флебопатии, тромбозы глубоких вен;
• микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);
• макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
• тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
• лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).

Коды МКБ-10

Режим дозирования

Лечение обычно начинают с парентерального введения препарата. Раствор для в/в и в/м введения назначают по 1 амп./сут в течение 15-20 дней. Затем терапию следует продолжить препаратом в форме капсул – по 1-2 капс. 2 раза/сут, до приема пищи, в течение 30-40 дней.

Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.

В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача, режим дозирования может быть изменен.

Побочное действие

По данным клинических исследований

Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций, связанных с применением сулодексида, были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов, проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии.

Нежелательные реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по системно-органным классам и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – потеря сознания.

Со стороны органа слуха: часто – головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в верхней части живота, диарея, тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота; очень редко – желудочное кровотечение.

Аллергические реакции: часто – кожная сыпь различной локализации; нечасто – экзема, эритема, крапивница.

Прочие: нечасто – боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции; очень редко – периферический отек.

По данным пострегистрационных наблюдений

В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем, что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно, частота этих нежелательных явлений классифицируется как "неизвестная" (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

При парентеральном применении препарата

Со стороны психики: дереализация.

Со стороны нервной системы: судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, пурпура, генерализованная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.

Прочие: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.

При применении препарата внутрь

Частота неизвестна: анемия, нарушения метаболизма плазменных белков, расстройства ЖКТ, мелена, ангионевротический отек, экхимоз, отек наружных половых органов, генитальная эритема, полименорея.

Противопоказания к применению

• геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
• I триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при совместном применении с антикоагулянтами следует контролировать параметры свертываемости крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с сахарным диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.

Особые указания

В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания.

Вессел ® Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в 1.5 раза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На способность управлять транспортными средствами и механизмами препарат Вессел ® Дуэ Ф не влияет.

Передозировка

Симптомы: кровотечение является единственным симптомом, который может возникнуть при передозировке.

Лечение: в случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата (1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.

Лекарственное взаимодействие

Значимого взаимодействия препарата Вессел ® Дуэ Ф с другими лекарственными средствами не установлено.

При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать препараты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).

Условия хранения Вессел ® ДУЭ Ф

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Сулодексид является натуральным лекарственным препаратом, в основе которого находится экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных.

Существует несколько форм выпуска данного медикамента – капсулы для внутреннего перорального приема, а также раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Это лекарственное средство принадлежит к категории антикоагулянтов и обладает выраженными антитромботическими, ангиопротективными и фибринолитическими действиями.

Назначают его преимущественно с целью лечения ангиопатий, при которых имеется повышенный риск образования тромбов. Принимать Сулодексид необходимо в соответствии с инструкцией.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом данного лекарственного препарата является одноименное вещество сулодексид. Оно имеет натуральное животное происхождение и представляет собой экстракт, полученный из слизистых оболочек тонкого кишечника животных.

Это вещество в своем составе содержит два компонента: 80% составляет быстро движущаяся фракция гепариноида, а оставшиеся 20% – дерматан сульфата.

Выпускается препарат в следующих лекарственных формах:

1. Желатиновые капсулы для перорального применения, имеющие традиционную овальную формы и мягкую структуру. Для них характерно наличие оболочки кирпично-красного окраса, под которой содержится суспензия бело-серого окраса, иногда с розоватым или розовато-кремовым оттенком.
2. Ампулы, содержащие инъекционный раствор для внутривенного или внутримышечного применения. Содержимое ампул имеет прозрачную консистенцию и желтый цвет легкой или средней интенсивности.

Активным веществом капсул является Сулодексид 250 ЛЕ. В качестве вспомогательных веществ в их составе присутствуют:

• триглицериды;
• коллоидный диоксид кремния;
• лаурилсаркозинат натрия.

Оболочка капсул содержит желатин, глицерол, красный диоксид железа, диоксид титана, этилпараоксибензоат натрия и пропилпараоксибензоат натрия.

В составе инъекционных ампул присутствует активное вещество Сулодексид 600 ЛЕ. При этом дополнительными компонентами являются:

• вода для инъекций;
• хлорид натрия.

Фармакологическое действие

Химическое название лекарственного препарата Сулодексид – Глюкуроно-2-амино-2-дезоксиглюкоглюкан сульфат. Он принадлежит к категории антикоагулянтных средств прямого действия и обладает антикоагулянтным, ангиопротективным, антитромботическим, а также профибринолитическим эффектом.

Наиболее выраженным является антитромботический эффект. В результате применения данного препарата происходит активизация синтеза простациклина, угнетение фактора Ха, а также стимуляция фибриологической системы и снижение уровня фибриногена в составе человеческой крови.

Помимо этого, Сулодексид способствует разжижению крови, а также восстановлению структурной целостности клеток эндотелия и улучшению их функциональности.

Когда препарат проникает в системный кровоток, приблизительно 90% основного действующего компонента абсорбируется тонким кишечником, а также эндотелием сосудов.

Процесс его метаболизма полностью происходит в печени. Выводится из человеческого организма он через почки, а также вместе с желчью. Период его полувыведения может различаться по длительности, поскольку напрямую зависит от назначенной дозировки.

Показания к применению

Основными показаниями к применению лекарственного препарата Сулодексид являются следующие заболевания и состояния:

• ангиопатия, при которой существует высоких риск тромбообразования;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушения процесса кровообращения головного мозга;
• инсульт, а также период восстановления после инсульта;
• сосудистая деменция;
• дискурляторная энцефалопатия, которая является следствием сахарного диабета, повышенным артериальным давлением или атеросклерозом сосудов;
• флебопатия;
• тромбозы глубоких вен;
• тромботическая тромбоцитопения, которая возникла в результате применения гепарина;
• кардиопатия;
• энцефалопатия;
• синдром диабетической стопы;
• антифосфолипидный синдром (в данном случае Сулодексид рекомендуется применять в комплексе с ацетилсалициловой кислотой).

Способ применения

Способ применения лекарственного препарата Сулодексид, а также дозировка и продолжительность курса приема зависит от формы выпуска.

Капсулы рекомендуется принимать за один час до употребления пищи либо через несколько часов после еды.

В большинстве случаев курс лечения начинается с инъекций, которые осуществляются внутримышечным способом. На протяжении 15-20 суток делают инъекции с дозировкой по 600 ЛЕ препарата в день.

После этого периода переходят на прием пероральных капсул. Принимать их необходимо в течение одного месяца, дважды в сутки по 250 ЛЕ.

Спустя полгода, в случае необходимости можно пройти повторный терапевтический курс.

Как Сулодексид взаимодействует с другими лекарственными препаратами

Категорически запрещается принимать любую форму медикамента Сулодексид с сочетании с антиагрегантами, прямыми и непрямыми антикоагулянтами, а также лекарственными препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз.

Побочные действия

В целом, лекарственный препарат Сулодексид переносится пациентами легко, однако в редких случаях могут возникать побочные явления.

После приема капсул – болезненные ощущения в эпигастральной области, несварение желудка, тошнота и рвота, а также аллергические реакции.

Инъекционная форма препарата может спровоцировать такие побочные действия как болезненность и ощущение жжения в месте введения лечебного раствора. Иногда могут возникать гематомы.

Передозировка

При приеме Сулодексида не следует допускать передозировки, так как она может существенно увеличить риск возникновения кровотечений.

В таких ситуаций применение препарата необходимо немедленно прекратить и провести лечение, направленное на подержание нормальной работы систем организма.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет минимум противопоказаний, к которым относятся:

• возникновение аллергических реакций на основной действующий компонент;
• заболевания, для которых характерно увеличение протромбинового времени.

При беременности

Женщинам в период беременности, а также грудного вскармливания применение препарата Сулодексид противопоказано.

Условия и сроки хранения

Срок годности лекарственного препарата Сулодексид составляет 3 года с момента производства.

Хранить его рекомендуется при температуре, не превышающей +25°С, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Отпускается данный медикамент исключительно по предъявлению рецепта.

В российских аптеках приобрести капсулы можно приблизительно за 2100-2500 рублей. Аналогичные ампулы для инъекций стоят от 1500 до 1700 рублей.

Аптеки на территории Украины предлагают капсулы Сулодексид за 950-120 гривен, а ампулы – за 680-770 гривен.

Аналоги

К наиболее эффективным аналогам лекарственного препарата Сулодексид относятся:

Перед выбором любого из этих медикаментов рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.

Отзывы

Сулодексид в форме капсул и ампул является высокоэффективным препаратом, который легко переносится, поэтому получает позитивные отзывы в свой адрес. В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с ними.

Большинство лиц, которые применяли данный препарат, отмечают его благотворное воздействие при сахарном диабете, тромбозах, а также постинфарктных и постинсультных состояниях.

Если вы использовали инъекционные ампулы или капсулы Сулодексид в лечебных целях, обязательно оставьте свой собственный отзыв, который поспособствует тому, чтобы у других посетителей данного сайта формировалось корректное мнение об этом препарате.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

Владелец/регистратор

ALFA WASSERMANN, S.p.A.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Активное вещество препарата Вессел Дуэ Ф – сулодексид – является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).

Оказывает антикоагулянтное, антитромботическое, ангиопротекторное и профибринолитическое действие.

Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.

Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Х фактора, усилением синтеза и секреции простациклина (ПГ I₂), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением уровня тканевого активатора плазминогена в крови и снижением содержания его ингибитора.

Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.

Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).

Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь сулодексид всасывается из тонкой кишки. 90% сулодексида абсорбируется эндотелием сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз.

Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.

Выводится почками через 4 ч после введения.

После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч – 67%.

Показания

— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. и после перенесенного инфаркта миокарда;

— нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;

— дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;

— окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

— флебопатии, тромбозы глубоких вен;

— микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);

— макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);

— тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);

— лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).

Противопоказания

— геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;

— I триместр беременности;

— гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.

Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.

Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: кровоточивость или кровотечение.

Лечение: отмена препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При применении препарата необходим контроль коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания. Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в 1.5 раза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Имеется положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений, при развитии позднего токсикоза беременных.

Применять препарат Вессел Дуэ Ф при беременности во II и III триместрах следует строго под наблюдением врача.

Данные о применении препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено.

При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.

Способ применения

В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл (1 ампула) раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора.

Затем переходят на прием препарата внутрь. Назначают по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней.

Капсулы принимают между приемами пищи.

Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.

В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, режим дозирования может быть изменен.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.