Таблетки лопирел от чего

Показания к применению

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Комбинация с АСК – для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект клопидогрела сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.

Со стороны ССС: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.

Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.

Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции.

Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.

Прочие: очень редко – лихорадка.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.

ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.

Очень редко на фоне приема препарата Лопирел развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Применение при беременности и лактации

В качестве меры предосторожности противопоказан прием препарата Лопирел при беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования клопидогрела на животных не выявили ни прямых, ни косвенных неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Грудное вскармливание в случае лечения препаратом Лопирел следует прекратить, т.к. в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека не известно.

Взаимодействие

Одновременный прием с варфарином может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.

При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.

Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.

Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лопирел

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств. С помощью этого препарата предотвращается развитие патологических состояний, вызванных соединением тромбоцитов, их сцепкой со стенками кровеносных сосудов.

Международное непатентованное название

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент (клопидогрела гидросульфат) и вспомогательные вещества, не оказывающие антиагрегантное действие. Концентрация основного соединения составляет 97,87 мг. Это количество соответствует 75 мг клопидогрела. У таблеток имеется специальная оболочка, благодаря которой смягчается действие препарата. При этом активное вещество высвобождается постепенно, всасывание происходит в кишечнике. Второстепенные компоненты:

• кросповидон;
• лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• глицерил дибегенат;
• опадрай II 85 G34669 розовый;
• тальк.

Упаковка содержит 14, 28 или 100 таблеток.

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент.

Фармакологическое действие

Главная функция рассматриваемого средства – антиагрегантная, что подразумевает способность лекарственного вещества препятствовать соединению форменных элементов крови: тромбоцитов, эритроцитов. Уменьшается их склонность к сцепке с эндотелием кровеносных сосудов. Благодаря этому создаются нормальные условия для беспрепятственного тока крови. Риск уменьшения просвета периферических артерий снижается, что позволяет предотвратить развитие тяжелых заболеваний.

Дополнительно отмечается уменьшение сопротивляемости сосудов. Кроме понижения активности агрегации тромбоцитов, препарат выполняет и другую функцию – уменьшает поверхностное натяжение мембран эритроцитов. В результате данные форменные элементы быстрее деформируются, что способствует повышению текучести крови.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся. Благодаря данной способности препарат назначается в послеоперационный период, при заболеваниях, сопровождающихся или вызванных формированием сгустков крови. Фармакодинамика основана на способности связывать аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов. В результате нарушается сцепка форменных элементов крови между собой.

Благодаря данному процессу АДФ теряет восприимчивость к дальнейшей стимуляции до конца срока существования тромбоцитов, который составляет 7-10 дней. Однако у Лопирела есть недостаток. Он заключается в низкой эффективности при некоторых условиях. Это обусловлено тем, что высвобождение активного метаболита происходит под воздействием изоферментов системы цитохрома Р450, часть которых подавляется другими лекарственными веществами. В результате наблюдается недостаточно интенсивное действие Лопирела.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов, связанных с уменьшением просвета, нарушением проходимости. В данном случае не следует ожидать полного восстановления, клопидогрел помогает избежать развития осложнений, которые на фоне перечисленных заболеваний повышают угрозу жизни. Лучшего результата можно достичь при одновременном использовании Лопирела с прочими антиагрегантными средствами.

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать сразу поле приема – уже через 2 часа происходит снижение интенсивности сцепки тромбоцитов. Чем больше доза, тем быстрее наступает улучшение состояния. Когда устранены острые признаки заболевания, количество препарата уменьшается. В результате после приема поддерживающих доз Лопирела на протяжении 4-7 дней достигается пиковая концентрация лекарственного вещества. Полученный эффект сохраняется в течение продолжительности жизни форменных элементов крови (5-7 дней).

Процесс абсорбции клопидогрела быстрый, при этом связываемость с белками плазмы достаточно высокая (98%). Преобразование данного вещества происходит в печени. Реализуется оно 2 путями: через эстеразы с дальнейшим высвобождением карбоксильной кислоты (не проявляет активность); при участии цитохрома Р450. Процесс связываемости с рецепторами тромбоцитов происходит под воздействием метаболитов.

Нужно учитывать, что прием препарата в крупной дозе (300 мг однократно) приводит к существенному возрастанию пиковой концентрации. Значение этого показателя в 2 раза превышает уровень максимальной концентрации в случаях, когда принимаются поддерживающие дозы (75 мг) в течение 4 дней.

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки .

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки и кишечник (в равных долях). Этот процесс проходит медленно. Полное удаление активных веществ часто происходит на 5 сутки после приема последней дозы Лопирела.

Показания к применению

Рассматриваемое средство может быть назначено при таких патологиях:

• различные заболевания сосудов и сердца: инфаркт миокарда (при условии, что давность этого состояния не превышает 35 дней), ишемический инсульт, перенесенный за 6 месяцев до начала лечения, другие патологические состояния, вызванные нарушением функции периферических сосудов;
• коронарный синдром с острыми проявлениями, без подъема и с подъемом ST, одновременно с клопидогрелом назначается ацетилсалициловая кислота (АСК).

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Препарат Лопирел – ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие.
Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образование активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема, регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражении сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Лопирел назначается с профилактической целью для предупреждения развития атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов: постинфарктных; постинсультных; с острым коронарным синдромом с подъемом и без подъема сегмента ST (комбинаторное назначение с ацетилсалициловой кислотой); после стентирования; после проведения вмешательства на миокарде, коронарных артериях через кожу; с патологиями периферических сосудов.

Способ применения

У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Побочные действия

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться такими побочными действиями: парестезиями; гранулоцитозом; лейкопенией; анафилаксией; диареей; анемией; крапивницей; гепатитом; метеоризмом; головной болью; плоским лишаем; повышением активности трансаминаз печени; диспепсией; бронхоспазмом; высыпаниями; изъязвлением слизистой ЖКТ; головокружением; гранулоцитопенией; увеличением времени кровотечения; уменьшением количества эозинофилов; гастритом; гемартрозом; спутанностью сознания; запором; эпигастральными болями; рвотными позывами; гематомами; кожным зудом; уменьшением количества нейтрофилов; галлюцинаторными реакциями; колитом; васкулитом; тромбоцитопенией; гломерулонефритом; артритом; мультиформной эритемой; тошнотой; панцитопенией; развитием кровотечения; эритематозной сыпью; гипотензией; артралгией; изменением вкусового восприятия; панкреатитом; лихорадкой; пурпурой; гиперкреатининемией.

Противопоказания

Лопирел противопоказан при: туберкулезе; показаниях у беременных; недостаточности печени тяжелого характера; остром кровотечении; опухолевых процессах в легких; мальабсорбции глюкозы; показаниях у кормящих; неспецифическом язвенном колите; изъязвлении ЖКТ в острой фазе патологии; гиперфибринолизе; лактазной недостаточности; показаниях в неонатологии; геморрагическом синдроме; непереносимости галактозы; гиперчувствительности к активному компоненту; показаниях у детей, подростков; гиперчувствительности к аддитивным компонентам.
Осторожность необходима при назначении препарата при: недостаточности работы печени умеренного характера; травмах; нарушениях системы гемостаза; почечной недостаточности умеренной степени; терапии препаратами НПВС, другими препаратами, с которыми у клопидогрела есть нежелательные взаимодействия; необходимости оперативного вмешательства.

Беременность

При беременности, подозрении на беременность противопоказано применять и назначать Лопирел. Применение возможно лишь по жизненным показаниям и при отсутствии более безопасной альтернативы. Адекватных исследований влияния клопидогрела на плод и организм будущей матери не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лопирела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Передозировка

При превышении терапевтических доз Лопирела может увеличиваться время кровотечения. Купируют данный эффект переливанием массы тромбоцитов. Антидота специфического характера к клопидогрелу нет.

Условия хранения

Препарат Лопирел следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Лопирел – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер (стрип) алюминиевая фольга/алюминиевая фольга.
По 1, 2, 4, 8 (7 таблеток) или 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблеток) блистеров (стрипов) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10, 20, 40, 60 блистеров (стрипов) вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).