- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата ТИКЛОПИДИН
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Состав и форма выпуска препарата
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Способ применения
- Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами
- Побочные действия
- Передозировка
- Противопоказания
- При беременности
- Условия и сроки хранения
- Аналоги
- Отзывы
- Итоги
- Регистрационный номер:
- Международное непатентованное название:
- Лекарственная форма:
- Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата ТИКЛОПИДИН
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
I20.0 | Нестабильная стенокардия |
I21 | Острый инфаркт миокарда |
I60 | Субарахноидальное кровоизлияние |
I63 | Инфаркт мозга |
I67.2 | Церебральный атеросклероз |
I74 | Эмболия и тромбоз артерий |
I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
I82 | Эмболия и тромбоз других вен |
N08.3 | Гломерулярные поражения при сахарном диабете |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в области желудка; редко – повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: шум в ушах.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Особые указания
Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).
Первые 3 месяца лечение проводят под контролем состава периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.
При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом – возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой – повышается антиагрегантная активность.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.
При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.
При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.
При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.
Тиклопидин представляет собой высокоэффективный лекарственный препарат в виде таблеток.
Одноименное активное вещество, составляющее его основу, оказывает выраженное антиагрегантное действие.
Назначают данный медикамент преимущественно при ишемии, а также с целью лечения и профилактики тромбозов вен. Обычно назначают ежедневный прием двух таблеток по 250 мг.
Курс лечения достаточно продолжителен – от двух до шести месяцев. Перед началом приема Тиклопидина обязательно следует ознакомиться с инструкцией.
Состав и форма выпуска препарата
Лекарственное средство Тиклопидин производится в традиционной таблетированной форме.
В каждой таблетке содержится по 0,25 г основного действующего компонента – тиклопидина гидрохлорида.
В качестве вспомогательных компонентов производители добавили следующие вещества:
- крахмал;
- лактозу;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- макрогол-600;
- стеариновую кислоту;
- диоксид титана;
- гидроксипропилметилцеллюлозу.
Для таблеток характерна двояковыпуклая форма и отсутствие риски. Они покрыты оболочкой. В одной картонной упаковке находится два блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат Тиклопидин принадлежит к категории антиагрегантных медикаментов. Поэтому он оказывает следующие действия:
- повышает длительность кровотечений;
- замедляет адгезию тромбоцитов;
- замедляет процесс связывания тромбоцитов с фибриногеном;
- стимулирует диспергирование тромбоцитов;
- тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, которая была вызвана сульфатом протамина;
- изменяет форму эритроцитов, тем самым способствуя облегчению их проникновения сквозь базальную мембрану эндотелия;
- способствует снижению концентрации бетатромбоглюкина, а также фактора свертывания крови IV.
Применение препарата в оптимальных терапевтических дозировках вызывает подавление агрегации тромбоцитов уже через 24-40 часов с момента приема.
Спустя 5-6 дней достигается максимальный терапевтический результат, который прекращается через следующие 5-6 дней после завершения лечебного курса.
Показания к применению
Таблетированное лекарственное средство Тиклопидин рекомендуется пациентам при:
- инфаркте миокарда, находящемся в подострой фазе;
- наличии облитерирующих артериальных заболеваний;
- стенокардии, носящей нестабильный характер;
- нахождении на реабилитационном периоде после перенесения субарахноидального кровоизлияния;
- микроангиопатии на фоне сахарного диабета;
- хроническом гломерулонефрите;
- варикозном расширении вен.
Также назначают данный препарат после прохождения процедуры ангиопластики, установки протезов сердечных клапанов, а также после гемотрансфузии.
Другие показания к применению препарат Тиклопидин включают в себя:
- вторичную профилактику сердечно-сосудистых и мозговых повреждений в пациентов, которые имеют склонность к возникновению тромбозов;
- профилактику реокклюзии аортокоронарных шунтов при тромбозе центральной вены сетчатки, а также при применении гемодиализа и аппаратов искусственного кровообращения.
Способ применения
Данные таблетки следует принимать по одной штуке два раза в сутки. Лучше всего – во время принятия пищи.
В случае недостижения необходимого терапевтического эффекта можно суточную дозировку увеличить до 750 миллиграмм, то есть, до трех таблеток.
Если у пациента наблюдается серьезная почечная недостаточность, дозировку требуется снизить.
Как таблетки Тиклопидин взаимодействуют с другими лекарственными препаратами
Перед курсом лечения Тиклопидином необходимо учесть главные особенности его взаимодействия с другими видами медикаментов.
Категорически запрещается принимать данные таблетки в сочетании с:
- этанолом;
- ацетилсалициловой кислотой;
- другими препаратами, которые препятствуют нормальной свертываемости крови.
Нежелательно совмещать его с гепарином, поскольку в данном случае повышается риск возникновения кровотечений и увеличения их продолжительности.
В результате одновременного применения с антацидными препаратами концентрация Тиклопидина в кровяной плазме уменьшается.
Побочные действия
В некоторых случаях прием таблеток Тиклопидин может привести к возникновению побочных эффектов, среди которых следует отметить:
- снижение аппетита, гастралгию, диарею, тошноту и рвоту, метеоризм и болезненные ощущения в области живота;
- кровотечения, геморрагический синдром, нейтропению, тромбоцитопению;
- головокружения, головные боли, астению, возникновение шума в ушах;
- кожную сыпь, зуд и крапивницу.
Передозировка
В результате приема повышенных дозировок Тиклопидина может возникнуть геморрагический синдром, судорожные спазмы мышц, одышка, а также нарушения вестибулярного аппарата.
В таких случаях пациент должен как можно быстрее принять активированный уголь и выполнить промывание желудка.
Противопоказания
В определенных ситуациях применение таблеток Тиклопидин недопустимо. К основным противопоказаниям относятся:
- высокая предрасположенность к возникновению кровотечений;
- язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, находящаяся на стадии обострения;
- повышенная чувствительность к главному действующему компоненту – тиклопидина гидрохлориду;
- заболевания печени в тяжелых формах;
- геморрагический диатез;
- тромбоцитопения и лейкопения;
- почечная недостаточность;
- недавнее перенесение оперативного вмешательства;
- травмирования, для которых характерна опасность возникновения кровотечений.
При беременности
Женщинам в период беременности и лактации необходимо воздержаться от применения лекарственного препарата Тиклопидин.
Условия и сроки хранения
Срок годности таблеток Тиклопидин составляет три года от даты их изготовления. Хранить данный препарат необходимо в сухом и затемненном, недоступном для детей месте при температуре воздуха, не превышающей +25°С.
Лекарственный препарат Тиклопидин отпускается исключительно по рецепту. Его средняя стоимость в российских аптеках составляет 850-900 рублей.
В аптеках на территории Украины можно приобрести таблетки Тиклопидин по цене от 350 до 430 гривен.
Аналоги
Если по каким-либо причинам у вас нет возможности использовать лекарственный препарат Тиклопидин, можно подобрать эффективный аналог.
В настоящее время в фармакологической отрасли представлено несколько заменителей данных таблеток, для которых характерен подобный состав, свойства, показания, противопоказания, а также способ применения.
Наиболее востребованные и эффективные аналоги таблеток Тиклопидин включают в себя:
Крайне не рекомендуется подбирать препарат-аналог самостоятельно. Для этого следует обратиться за советом к высококвалифицированному лечащему доктору, который легко определит оптимальный вариант в индивидуальном порядке.
Отзывы
В конце данной статьи вы имеете возможность подробно ознакомиться с отзывами, оставленными в адрес лекарственного препарата Тиклопидин.
Большинство людей, которые применяли данные таблетки, отмечают, что они значительно улучшают состояние при ишемии, а также снижают риск возникновения тромбозов.
Поскольку для данного препарата характерны побочные эффекты, необходимо проявлять осторожность во время его приема.
Если у вас имеется собственный опыт применения таблеток Тиклопидин, обязательно оставьте свой отзыв, который окажется очень полезным для других посетителей сайта.
Итоги
Перед началом терапевтического курса с использованием препарата Тиклопидин важно ознакомиться со всеми, присущими им особенностями.
- Лекарство Тиклопидин выпускается исключительно в таблетированной форме и назначается преимущетсвенно при ишемическойболезни сердца, а также в целях профилактики тромбозов.
- Принимают препарат по 2 таблетки (250 мг) в сутки. Максимально допустимая дозировка составляет 740 мг.
- Беременным женщинам и кормящим матерям данный медикамент принимать нельзя.
- Запрещено принимать эти таблетки в сочетании с препаратами, способствующими замедлению свертываемости крови.
- Особую осторожность необходимо проявлять людям, у которых имеются тяжелые заболевания печени и почек.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Тиклид ® .
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
Действующее вещество: тиклопидина гидрохлорид – 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), повидон К 30 (поливидон К 30), лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота.
Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: В01АС05.
Фармакодинамика
Тиклопидин является ингибитором агрегации тромбоцитов. Он вызывает дозозависимое подавление агрегации тромбоцитов и высвобождение некоторых тромбоцитарных факторов, а также удлинение времени кровотечения.
Препарат не обладает значительной активностью in vitro, а только in vivo. Не было идентифицировано активно циркулирующих метаболитов тиклопидина.
Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов в результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембраной тромбоцитов. В отличие от аспирина, он не ингибирует циклооксигеназу. Циклический АМФ тромбоцитов, по-видимому, не играет роли в этом механизме действия.
После отмены препарата у большинства больных время кровотечения и другие функции тромбоцитов возвращаются к нормальным значениям в течение одной недели. Подавление агрегации тромбоцитов наступает в течение двух дней с начала применения тиклопидина дважды в сутки.
Максимальный эффект достигается на 5-8 день лечения при дозе 250 мг дважды в сутки. В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-индуцированную (2,5 мкмоль/л) агрегацию тромбоцитов на 50-70%. Более низкие дозы вызывают пропорционально меньшее подавление агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь одноразовой стандартной дозы тиклопидина наблюдается быстрая абсорбция, с достижением максимального уровня в плазме через 2 часа после приема.
Абсорбция практически полная. Назначение тиклопидина после еды улучшает биодоступность.
Устойчивые уровни препарата в плазме достигаются после 7-10 дней введения 250 мг дважды в сутки. Средний период полувыведения тиклопидина при устойчивых уровнях составляет приблизительно 30-50 часов. Однако, подавление агрегации тромбоцитов не зависит от уровня концентрации препарата в плазме.
Тиклопидин метаболизируется в печени. После приема внутрь препарата, меченого радиоактивным изотопом, 50-60% было обнаружено в моче, 23-30% – в кале.
Пожилые больные:
Основные клинические испытания проводились с участием группы больных среднего возраста 64 года. Фармакокинетика тиклопидина у пожилых больных модифицирована, но его фармакологическая и терапевтическая активность при дозировке 500 мг в сутки не зависит от возраста.
Показания к применению
– Профилактика артериальных тромботических осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, смерть от сосудистого заболевания) у больных, перенесших ишемический инсульт, вызванный атеросклерозом сосудов головного мозга.
– Профилактика ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и у больных с хроническими заболеваниями артерий нижних конечностей (перемежающаяся хромота).
– Профилактика повторного тромбоза при хроническом гемодиализе.
Противопоказания
– Аллергия к тиклопидину в анамнезе.
– Геморрагические диатезы.
– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт).
– Заболевания крови с удлинением времени кровотечения.
– Гематологические нарушения (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе).
– Тяжелая печеночная недостаточность.
– Беременность и период лактации.
С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени (см. «Особые указания»), с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлена.
Способ применения и дозы
Только для взрослых.
Для приема внутрь.
При всех показаниях препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки, во время или после еды. Максимальная суточная доза может составлять 1 грамм (может назначаться только в течение короткого периода времени).
При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения (нейтропения, агранулоцитоз), панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста) гемолитическая анемия, тромбоцитопения (изолированная, так и сопряженная с гемолитической анемией). Очень редко возникает тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны системы гемостаза
Геморрагические проявления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, диарея, боли в области желудка, редко цитолитический и/или холестатический гепатит. Изолированное или сочетанное повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, а также билирубина в течение первых 4 месяцев лечения.
Со стороны кожи
Полиморфные кожные высыпания, часто сопровождающиеся зудом. В очень редких случаях отмечалась мультиформная эритема.
Аллергические реакции
В очень редких случаях отмечались различные формы иммуно-алллергических реакций: крайне редко – анафилактическая реакция, ангионевротический отек, артралгия, васкулит, синдром волчанки, аллергические нефропатия и пневмонит. Описаны крайне редкие случаи высокой температуры.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.
Уровень липидов в крови
В течение 1-4 месяцев лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня ЛПВП, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке на 8-10%. При продолжении лечения дальнейшего увеличения не наблюдается. Пропорция между субфракциями липопротеинов (особенно между ЛПВП и ЛПНП) остается неизменной. Данные клинических экспериментов показали, что этот эффект не зависит от возраста, пола, потребления алкоголя или присутствия сахарного диабета и не влияет на сердечнососудистый риск.
Передозировка
На основании результатов экспериментов на животных передозировка препарата может вызывать тяжелую желудочно-кишечную непереносимость. Необходим тщательный контроль за функцией жизненно-важных органов и показателей гемостаза (время кровотечения). При передозировке рекомендуется промывание желудка и применение общих поддерживающих мер.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с тиклопидином благодаря их антитромбоцитарным свойствам. Это такие вещества, как аспирин и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб и илопрост. Одновременное применение нескольких, ингибирующих агрегацию тромбоцитов, средств, а также их комбинирование с гепарином, пероральными антикоагулянтами и тромболитиками может существенно увеличивать риск кровотечения, поэтому должен проводиться регулярный клинический и лабораторный контроль.
Комбинации, требующие особой осторожности:
Теофиллин (основание и соли) и аминофиллин:
Повышение уровня теофиллина в плазме с риском передозировки (снижение плазменного клиренса теофиллина). Требуется клинический контроль, а также измерение уровней теофиллина в плазме. Дозировку теофиллина следует при необходимости модифицировать в ходе лечения тиклопидином и после его окончания.
Фенитоин:
Повышенные уровни фенитоина в плазме с признаками передозировки (подавление метаболизма фенитоина). Требуется клинический контроль и измерение уровней фенитоина в плазме.
Циклоспорин:
Концентрации циклоспорина в крови понижаются. Следует увеличить дозу циклоспорина при контроле его концентрации. После отмена тиклопидина доза должна быть снижена.
Дигоксии:
Совместное применение с дигоксином снижает на 15% концентрацию последнего в плазме крови.
Прочие взаимодействия:
антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови на 18%; одновременный прием с циметидином, может приводит к замедлению выведения тиклопидина; миелотоксичсекие лекарственные средства повышают риск угнетения костномозгового кроветворения.
Особые указания
Тиклопидин может вызывать гематологические или геморрагические побочные эффекты. (см. «Побочные действия»).
Гематологические нарушения в основном связаны с лейкоцитами. В подавляющем большинстве случаев эти побочные эффекты проявляются в течение первых трех месяцев лечения. Иногда встречаются тяжелые случаи (тяжелая нейтропения, агранулоцитоз), которые могут приводить к летальному исходу.
Тяжелые исходы гематологических или геморрагических побочных эффектов чаще встречаются при следующих условиях:
– Несоблюдение контрольных мер, запоздалый диагноз и неадекватное терапевтическое вмешательство;
– Совместное применение антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как аспирин и НПВС.
Гематологический контроль
В начале лечения должен быть проведен дифференцированный клинический анализ крови (в том числе подсчет тромбоцитов), а затем его следует повторять каждые две недели в течение первых трех месяцев терапии. Если лечение прекращено в ходе первых трех месяцев, в течение двух недель после прекращения лечения, необходим контроль за нейтрофилами и тромбоцитами.
В случае нейтропении ( 3 ) или тромбоцитопении ( 3 ) лечение следует прервать, а контрольные анализы крови с подсчетом тромбоцитов и других элементов крови – проводить до получения нормальных результатов.
Контроль гемостаза
Тиклопидин следует применять с осторожностью при риске кровотечения (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Если больному предстоит хирургическое вмешательство, в случае нежелательности эффекта подавления тромбоцитов, лечение следует прекратить как минимум за десять дней до хирургического вмешательства.
В случае срочной хирургической операции для сокращения риска кровотечений и уменьшения времени кровотечения можно использовать три метода, совместно или по отдельности:
1) введение 0,5-1,0 мг/кг метилпреднизолона внутривенно, которое может быть повторено;
2) введение десмопрессина в дозе 0,2-0,4 мкг/кг;
3) трансфузия свежих тромбоцитов в форме концентрата тромбоцитной единицы.
Клинический контроль
Всех больных, принимающих тиклопидин, следует поставить в известность о том, что появление повышенной температуры, болей в горле, изъязвлений в полости рта, длительных или необычных кровотечений, кровоподтеков, кровавой рвоты и стула (мелены) требует от больного немедленного обращения к врачу.
Клинический диагноз тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) может быть поставлен при наличии тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, дисфункции почек и высокой температуры. Начало может быть неожиданным. Большинство случаев были зафиксированы в первые 8 недель после начала терапии. Прогноз очень серьезный (известны смертельные случаи от ТТП).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией печени, а в случае развития гепатита или желтухи нужно прекратить лечение.
При тяжелой диарее лечение следует приостановить.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не обнаружено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция, произведено САНОФИ-АВЕНТИС САУ, Испания
Ктра. Де ла Баллориа а Осталрик, км 1,4 – 17404 РИЙЕЛС И ВИАБРИ (Жирона), Испания.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2