Варфарин производитель какой лучше

Болезни сердечно-сосудистой системы являются бичом человечества. Практически каждый второй имеет те или иные проблемы с сосудами или свертываемостью крови. Опасность подобных заболеваний заключается в том, что люди до определенной ситуации даже не подозревают о них. Но тем не менее болезнь не дремлет и постепенно становится причиной возникновения других проблем. К примеру, если не пытаться контролировать свертываемость крови, то в будущем можно ожидать образования тромбов и, как следствие, инфарктов, в том числе и со смертельным исходом. Поэтому если у вас выявлены проблемы со свертываемостью, то обязательно следуйте рекомендациям врача и принимайте выписанные препараты.

Одним из наиболее часто применяемых врачами лекарств является "Варфарин". Аналоги этого препарата тоже весьма востребованы, так как пациенты нередко вынуждены в силу тех или иных причин просить врача о замене. В данной статье мы рассмотрим инструкцию к "Варфарину" и аналогам этого препарата. Читатели получат полный и подробный обзор лекарственных средств, чтобы в дальнейшем иметь возможность выбрать из имеющихся вариантов наиболее подходящие.

Несколько слов о кроветворении и МНО

Когда мы говорим о проблемах со свертываемостью крови, то практически всегда требуется упоминание такой аббревиатуры, как МНО. С ее расшифровкой и значением отлично ознакомлены пациенты, принимающие "Варфарин". Аналоги без контроля МНО для некоторых категорий пациентов выглядят наиболее привлекательно, так как позволяют не посещать поликлинику четыре раза в месяц. Перед тем как вплотную перейти к описанию лекарственных средств, мы решили дать читателям информацию об особенностях приема антикоагулянтов, в которые и входит регулярный анализ крови на МНО.

В теле каждого человека работают две системы, обеспечивающие нормальное кроветворение: свертывающая и антисвертывающая. Вторая обеспечивает текучесть крови по венам. Благодаря этому все органы и ткани снабжаются кислородом в нужном для функционирования количестве. А свертывающая система способствует остановке кровотечений при ранениях или ушибах, тем самым предохраняя организм от излишней кровопотери. В здоровом теле обе системы находятся в неком равновесии, малейшие нарушения сразу же становятся чувствительны. К примеру, человек начинает страдать носовыми кровотечениями или склонностью к тромбозам.

Медики утверждают, что обычно в организме немного более активно работает свертывающая система, но это никак не влияет на общее самочувствие людей. Однако стоит параллельно развиться некоторым заболеваниям, как ситуация мгновенно дестабилизируется и человек попадает в группу риска по инсультам и инфарктам. Поэтому доктора назначают таким пациентам препараты, препятствующие свертываемости крови или антикоагулянты, к которым относятся "Варфарин" и аналоги.

Подобные лекарства разжижают кровь, поэтому должны назначаться только врачом. А показателем ее состояния является анализ на международное нормализированное отношение или МНО. При приеме антикоагулянтов его назначают делать регулярно, причем пропустить такой анализ может быть опасно для жизни. Именно в этом заключается сложность в лечении "Варфарином" и аналогами, имеющими в составе идентичный активный компонент.

Однако современная фармацевтика не стоит на месте. В продаже встречаются и новые аналоги "Варфарина", которые можно пить без контроля МНО. Это очень удобно для тех, кто живет в сельской местности или по состоянию здоровья не имеет возможности часто посещать врача. Единственными минусом подобных средств является их высокая стоимость, но все же мы включили их в наш обзор.

Краткая характеристика "Варфарина"

Мы уже упоминали, что данный препарат будет первым вариантом, который предложит вам доктор при выявлении необходимости приема антикоагулянтов. В инструкции по применению "Варфарина" аналоги средства не приводятся, поэтому пациент не узнает о них. Но сама инструкция содержит максимально подробное описание препарата.

"Варфарин Никомед" (аналоги средства мы приведем чуть позже) относится к довольно недорогим лекарствам. В аптеках его в зависимости от количества таблеток можно приобрести приблизительно за сто пятьдесят рублей. Капсулы имеют форму, выпуклую с обеих сторон. На одну из них нанесена крестообразная риска, позволяющая быстро и легко разломить таблетку. Ее цвет приближен к белому, допустим легкий желтоватый оттенок.

Основным действующим веществом препарата является варфарин натрия, в одной таблетке его содержится 2,5 миллиграмма. Производитель выпускает лекарство с разным количеством капсул. В упаковке может быть десять, двадцать либо тридцать таблеток.

Вспомогательных веществ в "Варфарине" и аналогах этого средства, кстати, немного. Обычно производитель приводит не более десяти наименований, среди компонентов можно назвать магния стеарат, диоксид кремния и другие безопасные вещества.

Основной механизм действия препарата довольно прост. Активный компонент таблеток блокирует в печени синтез витамина К, что и способствует разжижению крови. Из желудка лекарственное средство практически полностью всасывается, а выводится из организма посредством почек. Имейте в виду, что действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, однако в молоко оно не всасывается. Поэтому у женщин, кормящих грудью, существует возможность принимать препарат без опасений нанести вред малышу.

Показания

Интересно, что в инструкции к аналогам "Варфарина" указываются идентичные оригинальному препарату показания к применению и список заболеваний, препятствующих его приему. Это еще раз доказывает, что "Варфарин" можно легко заменить на другой.

К основным показания относятся тромбозы разной локации и их профилактика. Также препарат часто назначают в случаях повторного инфаркта, протезировании сердечных клапанов и в период подготовки к операциям на сердце.

Противопоказания

Противопоказаний к приему "Варфарина" (в инструкции по применению аналогов подобные сведения тоже указываются) довольно много. Среди них к категории явных относятся тяжелые болезни печени и почек, высокое артериальное давление и беременность. Очень плохо сочетается лекарственное средство с приемом алкоголя, поэтому лицам, имеющим хроническую форму алкоголизма подобное лечение противопоказано.

Избегать приема "Варфарина" нужно при повышенной чувствительности к его компонентам, язвенной болезни на любой стадии и кровоизлиянии в мозг.

Стоит учитывать, что, кроме уже перечисленных заболеваний, "Варфарин" может негативно повлиять на течение любой болезни. Поэтому обязательно консультируйтесь с врачом по поводу целесообразности его применения в вашем конкретном случае. Возможно, лучшим вариантом для вас будут являться аналоги лекарства "Варфарин". Хотя и у них существует свой список особенностей, что необходимо обязательно учитывать.

Побочные эффекты и инструкция к "Варфарину"

Отзывы об аналогах, как и о самом оригинальном препарате, в большом количестве размещены в интернете. Однако до сих пор пациентов интересует, как именно применять таблетки и к каким неприятным симптомам это может привести. Поэтому мы посвятили текущий раздел данной теме.

Правильным будет принимать препарат один раз в сутки, при этом важно, чтобы происходил прием в одно и то же время. Изначально доктор назначает одну-две таблетки, которые нужно выпивать одновременно. В дальнейшем потребуется сдать анализ на МНО и, возможно, изменить дозировку в сторону увеличения или уменьшения.

Если вам предстоит операция, и обследование показало высокий риск образования тромбоза, то вам пропишут лечение, длящееся приблизительно два-три дня. Этого вполне хватит, чтобы снизить риски и дать операции шанс на успешное завершение.

Пациентам с острым тромбозом, судя по отзывам, "Варфарин" и аналоги данного средства назначают только в составе комплексной терапии. Чаще всего для этого используются препараты на основе гепарина. Ожидаемый эффект в этих случаях достигается через пять-семь дней.

Пожилые люди хуже переносят антикоагулянты, поэтому для них дозировка обычно уменьшается в два раза. Таким образом снижается риск возникновения кровотечений. Подобная схема применяется и в отношении ослабленных в результате болезни пациентов.

Побочных эффектов у "Варфарина" не так уж и много, а потому он получает хорошие отзывы от пациентов. В редких случаях могут возникнуть кровотечения, проблемы с пищеварительным трактом, экземы. Иногда побочным эффектом является выпадение волос.

Аналоги таблеток "Варфарин"

Мы уже писали в начале статьи, что пациенту, принимающему данный антикоагулянт, нужно контролировать уровень МНО. Изначально это делается один раз в семь дней, а позже при стабильных показателях – единожды в четырнадцать дней. Проводить анализ можно в больнице либо посредством специального прибора. Однако подобный вариант подходит далеко не всем пациентам, поэтому со временем появились аналоги "Варфарина", не требующие контроля за состоянием крови. Сегодня пациенты могут с разрешения врача выбирать между двумя группами аналогов:

• требующие регулярного контроля;
• свободные от сдачи анализов на МНО.

В каждой категории достаточно много средств, поэтому мы рассмотрим только самые распространенные из них.

Препараты аналогичного действия

В данном разделе мы рассмотрим те средства, при приеме которых нужно постоянно сдавать анализы. К самым известным аналогам этой группы относится «Варфарекс». Его действующим веществом является все тот же варфарин натрия, но в таблетках он содержится в иной концентрации. В аптеках можно найти упаковки с пятью и одним миллиграммами этого компонента. Схема лечения «Варфарексом» во многом идентична оригинальному препарату. Пациентам назначают таблетки один раз в сутки, при этом существует потребность сдавать анализы крови. По ним будет определяться идеальная дозировка препарата, которая в дальнейшем тоже может подлежать коррекции лечащим врачом. Нужно отметить, что этот препарат имеет обширный список противопоказаний. Поэтому не каждый может использовать его без опасений навредить своему здоровью. Назначает «Варфарекс» врач в основном при тромбозе, инфарктах и протезировании сердечных клапанов.

Вторым по распространенности аналогом этой группы является препарат «Мареван». Он также имеет в своем составе одно действующее вещество, идентичное оригинальному. Одна таблетка содержит три миллиграмма варфарина натрия. Именно из этой концентрации исходит врач, подбирая требуемую дозировку. Показания и противопоказания «Маревана» полностью совпадают с тем перечнем, который приведен в инструкции по применению к "Варфарину".

В отзывах об аналогах этого препарата указано, что все они различаются только количеством и характеристиками вспомогательных компонентов. Поэтому, если у вас невосприимчивость к основному действующему веществу, то стоит поискать лекарственные средства с другими составляющими, но похожим механизмом действия. И таких препаратов немало.

Аналоги, которые не нуждаются в контроле МНО

Если вы планируете проводить лечение новейшими аналогами "Варфарина", то остановите свой выбор на «Прадаксе» либо «Ксалерто». Они считаются наиболее эффективными и безопасными. В целом можно сказать, что все препараты этой группы имеют минимум побочных эффектов, а потому часто назначаются даже ослабленным людям.

«Прадакса» назначается для профилактики образования тромбов и в качестве основного средства при терапии этого заболевания. Его действующим компонентом является дабигатран этекселат. Он очень эффективен в борьбе с тромбами, буквально связывая тромбин. Благодаря этому механизму воздействия пациент может быть спокоен за свое самочувствие. Несмотря на то, что таблетки существенно снижают риски появления осложнений, у них существуют противопоказания. К ним можно отнести инсульты, после которых не прошло еще и полгода, проблемы с почками и печенью, а также аллергические реакции.

«Ксалерто» имеет другое действующее вещество – ривароксабан. У него довольно интересный механизм воздействия на тромбины. Оно реагирует только на вновь образованные молекулы, надежно блокируя их. Однако уже имеющийся в крови тромбин ривароксабан не замечает.

Обычно «Ксалерто» назначается после операции на нижних конечностях и в качестве терапии при лечении некоторых сосудистых заболеваний. Среди противопоказаний можно выделить беременность и период лактации, аллергические реакции, кровотечения разного характера и так далее. Интересно, что в случае с этим препаратом болезни почек не станут препятствием для лечения.

Какой препарат выбрать?

В отзывах пациенты часто сравнивают между собой все отмеченные нами препараты и стараются определить, какой из них более эффективен. Тут довольно сложно быть однозначным, ведь каждое лекарство имеет свои плюсы. К примеру, «Ксалерто» и «Прадакса» не подходят при наличии искусственных клапанов сердца и их ревматоидном поражении. А вот «Варфарин» отлично справляется с подобными случаями.

«Ксалерто» нужно принимать только один раз в сутки, и он практически не травмирует желудочно-кишечный тракт. В отличие от этого средства «Прадаксу» пьют два, а то и три раза в сутки. Иногда доктор может назначить и более частый прием таблеток.

Думаем, вам понятно, что среди препаратов крайне сложно выбрать самый лучший. Все зависит от ваших заболеваний, финансовых возможностей и рекомендаций доктора.

Вместо заключения

Антикоагулянты являются очень серьезными лекарственными средствами, которые буквально спасают жизнь своим пациентам. Поэтому к их использованию нужно отнестись серьезно.

Не забывайте, что только профильный специалист обладает достаточной квалификацией для назначения препаратов, разжижающих кровь, а также определения схемы лечения и его длительности. Даже если вам кажется, что в инструкции все предельно понятно написано, не рискуйте своим здоровьем, начиная принимать лекарство самостоятельно.

И уж тем более не стоит по своему усмотрению менять препарат. Если вам кажется, что таблетки вам не подходят либо лечение является слишком дорогостоящим, то опять же обратитесь к врачу. Он рассмотрит ваши жалобы и определит, целесообразна ли смена антикоагулянта на другой. Также он назначит соответствующее вашей ситуации средство. Самостоятельно решив эту проблему, вы рискуете вызвать обильные кровотечения, остановить которые удастся только в стационаре.

Надеемся, что данная статья оказалась вам полезной, и теперь вы владеете полной информацией о «Варфарине» и его аналогах.

Сайт о кардио

Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.

После приема внутрь варфарин быстро абсорбируется из ЖКТ. Он также абсорбируется через кожу.

Связывание с белками плазмы высокое. Проникает через плаценту. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Активное вещество варфарин представляет собой рацемическую смесь изомеров, которые метаболизируются в печени. S-изомер является более активным и быстрее метаболизируется, чем R-изомер. Метаболизм происходит при участии изоферментов системы цитохрома P450 — 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4, 2C9.

T_1/2 в среднем составляет 40 ч, в терминальной фазе — приблизительно 1 неделя. Клиренс R-изомера обычно составляет половину от клиренса S-изомера, при близких значениях V_d, T_1/2 R-изомера (37-89 ч) больше, чем у S-изомера (21-43 ч).

Исследования с радиоактивной меткой показали, что после однократного приема внутрь около 92% варфарина выводится с мочой в виде метаболитов и только небольшое количество — в неизмененном виде.

Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов: острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная эмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Индивидуальный, в зависимости от параметров свертывания крови, реакции больного на лечение, клинической ситуации. Принимают внутрь в дозе 2-10 мг/сут.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения, гематомы, анемия; редко — некрозы кожи и других тканей вследствие локальных тромбозов.

Дерматологические реакции: дерматит, буллезная сыпь, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пурпурное окрашивание пальцев стопы, васкулиты, ощущение холода, озноб, парестезии.

Со стороны ЦНС: усталость, летаргия, астения, головная боль, головокружение, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко — трахеальная или трахео-бронхиальная кальцификация при длительной терапии (клиническое значение не установлено).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек, лихорадка, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания к применению

Заболевания и состояния с высоким риском развития кровотечений, патологические изменения крови. Недавние черепно-мозговые операции, офтальмологические операции, хирургические вмешательства по поводу травмы с обширным операционным полем. Тенденция к кровотечению при язвенных поражениях ЖКТ, при заболеваниях мочеполовой системы, дыхательной системы; цереброваскулярные геморрагии; аневризмы; перикардит, экссудативный перикардит, бактериальный эндокардит. Тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром.

Угрожающий аборт, беременность.

Неадекватные лабораторные условия наблюдения за больным, отсутствие наблюдения за больными старческого возраста, алкоголизм, психозы, неорганизованность пациента.

Спинальная пункция и другие диагностические процедуры с потенциальной угрозой неконтролируемого кровотечения. Обширная региональная анестезия, проведение блокады. Злокачественная артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин противопоказан при беременности. Легко проникает через плацентарный барьер и может вызывать геморрагические нарушения у плода, а также аномалии развития костей.

Варфарин выделяется с грудным молоком в неактивной форме. У грудных детей, матери которых в период грудного вскармливания получали варфарин, не обнаружено изменений протромбинового времени. Действие варфарина у недоношенных новорожденных не изучено.

Применение у детей

Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Симптомы: кровоточивость, кровотечения.

Лечение: в случае если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет других возможных источников кровотечения (нефроуролитиаз и др.), коррекция режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, цельной крови.

При одновременном применении с антикоагулянтами и препаратами с антиагрегантной активностью повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени усиливается антикоагулянтное действие варфарина и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно усиление их гипогликемического эффекта.

При одновременном применении антикоагулянтное действие варфарина уменьшают: индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитураты, фенитоин, карбамазепин), глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, коэнзим Q10, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин, глутетимид, витамин К, ацитретин, диуретики (спиронолактон и хлорталидон), аминоглютетимид, меркаптопурин, митотан, цизаприд, препараты женьшеня, глюкагон.

Возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений при одновременном применении с гепарином, НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), производными пиразолона (в т.ч. с фенилбутазоном, сульфинпиразоном), трамадолом, декстропропоксифеном, комбинацией парацетамола и кодеина, антиаритмическими средствами (в т.ч. с амиодароном, хинидином, пропафеноном, морацизином), противомикробными и противогрибковыми средствами (в т.ч. с хлорамфениколом, метронидазолом, цефамандолом, цефметазолом, цефоперазоном, цефазолином, эритромицином, азитромицином, рокситромицином, кларитромицином, ко-тримоксазолом, миконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, флуконазолом, налидиксовой кислотой, ципрофлоксацином, норфлоксацином, офлоксацином, аминосалициловой кислотой, бензилпенициллином, доксициклином, изониазидом, неомицином, тетрациклинами, азтреонамом), глибенкламидом, вальпроевой кислотой, хинином, прогуанилом, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом, с комбинациями этопозида и виндезина или карбоплатина, ифосфамида с месной, тамоксифеном, флутамидом, интерфероном альфа (при хроническом гепатите С), интерфероном бета, саквинавиром, клофибратом, ципрофибратом, фенофибратом, гемфиброзилом, циметидином, ловастатином, флувастатином, симвастатином, пирацетамом, даназолом, трамадолом.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, дизопирамидом, фелбаматом, тербинафином, аллопуринолом, дипиридамолом, хлоралгидратом, ранитидином, аскорбиновой кислотой, токоферолом данные о лекарственном взаимодействии неоднозначны.

У больных с хроническим алкоголизмом, принимающих дисульфирам наблюдалось усиление эффектов варфарина.

При одновременном применении с колестирамином снижается абсорбция и биодоступность варфарина.

При одновременном применении с тиклопидином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении с феназоном концентрация варфарина в плазме крови уменьшается.

При одновременном применении с фенитоином сообщается о начальном повышении антикоагулянтной активности с последующим ее снижением.

При одновременном применении с флуоксетином, тразодоном, витамином E имеются сообщения об усилении действия варфарина.

При одновременном применении с циклоспорином наблюдается взаимное уменьшение эффектов.

При одновременном применении с эноксацином уменьшается клиренс R-изомера, но не S-изомера, при этом протромбиновое время не увеличивается.

При одновременном применении с этакриновой кислотой возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При регулярном употреблении алкоголя возможно уменьшение эффектов варфарина, по-видимому, за счет индукции ферментов печени. Однако при повреждении печени эффекты варфарина могут усиливаться.

При случайном приеме большого количества алкоголя возможно усиление действия варфарина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Применение у пожилых пациентов

При применении варфарина особое наблюдение требуется пациентам пожилого возраста.

Риск развития кровотечений повышается при интенсивной и длительной антикоагулянтной терапии.

В период лечения следует контролировать дозы и периодически определять протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

При применении варфарина одновременно с другими препаратами следует учитывать высокую вероятность лекарственного взаимодействия.

Антикоагулянтная терапия варфарином может повышать риск эмболии частицами атеросклеротических бляшек.

С особой осторожностью и после тщательного анализа соотношения риска и пользы следует применять варфарин в следующих случаях: инфекционные заболеваниях (в т.ч. спру) или дисбактериоз (вследствие терапии антибиотиками); при травме, которая может вызвать внутреннее кровотечение; хирургическое вмешательство или травма с обширной кровоточащей поверхностью; постоянные катетеры; тяжелая и умеренная артериальная гипертензия; известный или ожидаемый дефицит протеина C; истинная полицитемия, васкулиты, тяжелый диабет; умеренные и тяжелые аллергические реакции, анафилактические реакции.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью требуется более частый лабораторный мониторинг и коррекция доз варфарина.

Не рекомендуется одновременное применение варфарина с урокиназой и со стрептокиназой.

При применении варфарина особое наблюдение требуется пациентам пожилого возраста, лицам с умственными нарушениями.

Полагают, что почечный клиренс незначительно влияет на интенсивность действия варфарина.

При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина.

Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Описание актуально на 03.06.2016

• Латинское название: Warfarin
• Код АТХ: B01AA03
• Действующее вещество: Варфарин (Warfarin)
• Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Озон ООО, Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия)

Состав

В составе таблеток Варфарин Никомед есть активное вещество варфарин натрия, а также дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, индигокармин дигидрат кальция гидрофосфата, магния стеарат, повидон 30.

Форма выпуска

Производится в форме таблеток. Варфарин – это таблетки круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской. Таблетки упакованы во флаконы из пластика по 50 или 100 штук. Флаконы закрываются крышками, которые навинчиваются.

Фармакологическое действие

Варфарин в организме человека блокирует в печени процесс синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), он уменьшает их концентрацию в плазме, вследствие чего происходит замедление процесса свертывания крови.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После первого приема противосвертывающее действие наблюдается спустя 36–72 часа. Максимальное действие отмечается через 5–7 дней после начала курса приема. После того, как прием лекарства был завершен, активность витамин К-зависимых факторов свертывания крови восстанавливается на протяжении 4-5 дней.

Из пищеварительной системы всасывается быстро и почти полностью. Связь с белками плазмы – на 97–99%. Метаболизм происходит в печени.

Варфарин — рацемическая смесь, R- и S-изомеры метаболизируются в печени разными путями. Каждый изомер преобразуется в основных два метаболита.

Из организма в виде неактивных метаболитов выводится с желчью, метаболиты реабсорбируются в пищеварительном тракте, выделяются с мочой.

Время полувыведения равно от 20 до 60 часов. Полувыведение R-энантиомера – от 37 до 89 часов, полувыведение S-энантиомера — от 21 до 43 часов.

Показания к применению Варфарина

Средство применяется с целью лечения и профилактики эмболии и тромбозов кровеносных сосудов. Определяются такие показания к применению Варфарина:

• венозный тромбозв острой форме, а также рецидивирующий;
• эмболия легочной артерии;
• инсульты, преходящие ишемические атаки;
• профилактика тромбоэмболических осложнений у людей, перенесших инфаркт миокарда;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика тромбоэмболических осложнений у людей с поражениями клапанов сердца, фибрилляцией предсердий, а также у тех, кто перенес протезирование клапанов сердца;
• профилактика проявления послеоперационных тромбозов.

Противопоказания

Прежде чем принимать лекарства, нужно учитывать те противопоказания, которые указаны в инструкции к препарату:

• проявление высокой чувствительности к компонентам средства или подозрение на повышенную чувствительность;
• острое кровотечение;
• тяжелые болезни печени и почек;
• первый триместр беременности и последние 4 недели вынашивания плода;
• острый ДВС-синдром;
• тромбоцитопения;
• недостаток белков С и S;
• варикозное расширение вен пищеварительного тракта;
• аневризмаартерий;
• повышенный риск проявления кровотечений, в том числе геморрагические расстройства;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелые раны, в том числе послеоперационные;
• люмбальная пункция;
• бактериальный эндокардит;
• гипертензия злокачественная;
• внутричерепное кровоизлияние;
• геморрагический инсульт.

Побочные действия Варфарина

В процессе лечения могут проявляться такие побочные эффекты Варфарина:

• кровоточивость — часто;
• увеличение чувствительности к Варфарину после продолжительного лечения;
• боли в животе, рвота, диарея, анемия — нечасто;
• увеличение активности ферментов печени, эозинофилия, крапивница, желтуха, экзема, некрозкожи, зуд, сыпь, нефрит, уролитиаз, васкулит, тубулярный некроз — редко.

Проявления кровоточивости отмечаются примерно у 8% пациентов, которые получают Варфарин. Из этих случаев 1% являются тяжелыми, требующими госпитализации, еще 0,25% определяются как фатальные. Основным фактором риска для развития внутричерепного кровоизлияния является неконтролируемая или нелеченная гипертензия. Также вероятность при лечении Варфарином повышается у людей пожилого возраста, при наличии в анамнезе кровотечений из ЖКТ и инсультов, при высокой интенсивности сопутствующей антикоагулянтного и антиагрегантного лечения, а также у людей с полиморфизмом гена CYP2C9.

В редких случаях при терапии Варфарином в качестве побочного эффекта может проявляться кумариновый некроз. Как правило, это явление начинается с появления припухлости и потемнения кожных покровов ягодиц или ног, реже такие признаки появляются в других местах. Позже такие поражения становятся некротическими. Примерно в 90% случаев это побочное явление развивается у женщин. Оно отмечается с третьего по десятый день приема лекарства. Его происхождение связано с недостаточностью антитромбического протеина С или S. При врожденной недостаточности этих протеинов необходимо начинать прием Варфарина с малых доз и одновременно вводить гепарин. При развитии такого осложнения нужно прекратить лечение и вводить гепарин до тех пор, пока поражения не заживут.

В очень редких случаях может развиться ладонно-подошвенный синдром. Это осложнение развивается у мужчин, которые страдают атеросклерозом. Для этого осложнения характерно развитие пурпурных симметричных поражений кожи на подошвах стоп и на пальцах, при которых отмечаются жгучие боли. Симптомы исчезают, когда прием лекарства прекращается.

Инструкция по применению Варфарина (Способ и дозировка)

Лекарство следует принимать внутрь, один раз в сутки. Рекомендуется пить таблетки каждый день в одно и то же время. Определять, сколько времени следует принимать препарат, должен врач индивидуально.

Перед тем, как начать лечение, следует определить MHO, после чего лабораторные исследования проводят через 4-8 недель регулярно.

Инструкция по применению Варфарина Никомед предусматривает, что людям, которые раньше это лекарство не принимали, назначают по 5 мг в стуки (2 табл.) на протяжении 4 дней. На 5-й день нужно определить МНО, после чего, в соответствии с полученными результатами исследования, назначают поддерживающую дозу. Как правило, она составляет 2,5–7,5 мг лекарства в сутки.

Тем пациентам, которые уже принимали Варфарин, на протяжении двух дней назначают двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата, далее назначают одну поддерживающую дозу лекарства в сутки. На пятый день обязательно проводят контроль MHO, после чего дозу корректируют соответственно с полученными результатами исследований.

Показатель МНО рекомендовано поддерживать на уровне от 2 до 3, если проводится лечение или профилактика эмболии легочной артерии, венозного тромбоза, осложненных болезней клапанов сердца, фибрилляции предсердий.

Норма МНО при приеме Варфарина должна поддерживаться на уровне от 2,5 до 3,5, если проводится лечение больных, которые перенесли протезирование клапанов сердца, а также при остром осложненном инфаркте миокарда.

Контроль МНО при приеме Варфарина обязателен. Дозировка и подробная схема приема определяется лечащим врачом.

Нет достаточных данных о приема Варфарина детьми. Как правило, начальная доза лекарства составляет 0,2 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если печень функционирует нормально, и 0,1 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если функции печени нарушены. При подборе поддерживающей дозы обязательно учитываются показатели MHO. Рекомендуется поддерживать такие же уровни, как у взрослых пациентов. Принимать решение о назначении Варфарина детям может только специалист.

Важно вести тщательное наблюдение за пожилыми людьми, которые принимают Варфарин. Необходим тщательный контроль показателей МНО у людей с печеночной недостаточностью. Людям, страдающим почечной недостаточностью, корректировать дозы не нужно.

Передозировка

В процессе приема тех доз, которые назначены для лечения, могут развиваться незначительные кровотечения. При небольших кровотечениях необходимо понизить дозу лекарства или на определенный срок прекратить терапию (до того момента, пока МНО не достигнет необходимого уровня).

При развитии тяжелого кровотечения лечение передозировки необходимо начинать с введения внутривенно витамина К. Также пациенту назначают Активированный уголь, свежезамороженную плазму или концентрат факторов свертывания.

В зависимости от уровня МНО нужно действовать следующим образом:

При незначительном кровотечении:

• МНО меньше 5: следующую дозу препарата нужно пропустить, после чего принимать меньшие дозы Варфарина.
• МНО 5-9: следующие 1-2 дозы пропустить, после чего принимать более низкие дозы. Либо пропустить 1 дозу и принять внутрь 1–2,5 мг витамина К.
• МНО больше 9: приостановить применение лекарства, практиковать пероральный прием 3–5 мг витамина К.

Необходимо отменить препарат:

• МНО больше 9 (если планируется оперативное вмешательство): применение лекарства прекращают, практикуют прием 2–4 мг Варфарина перорально (за сутки до запланированной операции).
• МНО больше 20 (если отмечается сильное кровотечение): назначается медленное введение внутривенно витамина К в дозе 10 мг, также практикуется переливание свежезамороженной плазмы или концентратов факторов протромбинового комплекса. Если есть необходимость, витамин К вводят каждые 12 часов.

После того, как лечение было проведено, следует наблюдать за пациентом, так как время полувыведения Варфарина равно 20–60 часам.

Взаимодействие

Не следует начинать терапию или прекращать ее без предварительной консультации с доктором. Также нельзя самостоятельно менять дозировку.

При назначении одновременно с другими лекарствами важно учесть воздействие прекращения индуцирования либо ингибирования влияния Варфарина другими лекарствами.

Увеличивается риск проявления тяжелых кровотечений, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые влияют на первичный гемостаз и уровень тромбоцитов. Это Клопидогрел, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, большие дозы пенициллинов, а также большинство НПВС (исключением являются ингибиторы ЦОГ-2),

Опасность развития кровотечения увеличивается, если Варфарин принимать одновременно с лекарствами, которые обладают выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450 (хлорамфеникол, Циметидин).

Ряд лекарственных препаратов усиливают действие Варфарина на организм. Это препараты Амиодарон, аллопуринол, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, ацетилсалициловая кислота, Амитриптилин, азапропазон, вакцина противогриппозная, витамины А, Е, безафибрат, глюкагон, гепарин, грепафлоксацин, гемфиброзил, глибенкламид, декстропропоксифен, даназол, Дигоксин, диазоксид, дисульфирам, дизопирамид, зафирлукаст, итраконазол, ифосфамид, Индометацин, кодеин, Кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, Левамизол, метолазон, Миконазол, метронидазол, метотрексат, Норфлоксацин, налидиксовая кислота, Омепразол, оксифенбутазон, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, Симвастатин, сертралин, сульфаметизол, сульфафуразол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сулиндак, сульфинпиразон, андрогенные и анаболические стероидные гормоны, тегафур, тамоксифен, тетрациклины, тестостерон, толметин, тиениловая кислота, троглитазон, трастузумаб, фепразон, Флуконазол, Фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, Фторурацил, флуоксетин, флувоксамин, Флутамид, флувастатин, хлоралгидрат, Хинин, хлорамфеникол, хинидин, Цефалексин, цефамандол, целекоксиб, Цефуроксим, цефменоксим, цефоперазон, цефметазол, Циклофосфамид, ципрофлоксацин, циметидин, Этопозид, эритромицин, этанол.

Также действие Варфарина могут усиливать препараты ряда лекарственных растений: гинкго, чеснок, папайя, лекарственный дягиль, шалфей.

Эффект Варфарина снижают зверобой, женьшень. Не следует одновременно принимать любые препараты зверобоя. При приеме таких препаратов нужно проконтролировать MHO и приостановить прием.

Влияние Варфарина может усиливать хинин, который содержится в тонизирующих напитках.

Варфарин усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины.

Действие Варфарина может снижаться, если пациент одновременно принимает следующие лекарства: аминоглутетимид, Азатиоприн, барбитураты, витамины С, К, вальпроевая кислота, гризеофульвин, глутетимид, дизопирамид, диклоксациллин, колестирамин, карбамазепин, коэнзим Q10, месалазин, миансерин, меркаптопурин, митотан, нафциллин, примидон, ритонавир, ретиноиды, рофекоксиб, рифампицин, сукральфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. При приеме диуретиков при условии выраженного гиповолемического воздействия может отмечаться увеличение концентрации факторов свертываемости, что ведет к снижению эффекта антикоагулянтов. При сочетании приема Варфарина и препаратов, перечисленных выше, важно контролировать MHO перед началом терапии, после ее окончания и спустя несколько недель.

Должна соблюдаться определенная диета при приеме Варфарина. Следует учесть, что употребление продуктов с высоким содержанием витамина К снижает эффект лекарства. Поэтому питание при приеме таблеток не должно включать большого количества зелени, авокадо, капусты, лука, кориандра, плодов киви, салата-латука, оливкового масла, гороха, соевых бобов и др.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту, лечащий врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Варфарин нужно сохранять при температуре до 25 °C, беречь от доступа детей.