Чем отличается аллопуринол от аллопуринол эгис

Аллопуринол — лекарственное средство, используемое для устранения метаболических нарушений, вызывающих отложение солей в организме. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому должен применяться по назначению врача.

Наименование

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета круглой формы. С одной стороны имеется полоса для деления, с другой — тиснение «Е351». Каждая таблетка содержит:

• аллопуринол (100 или 300 мг);
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• карбокисметилкрахмал натрия;
• крахмал рисовый;
• тальк;
• повидон;
• желатин.

Фармакологическое действие

Аллопуринол обладает следующими действиями:

1. Стимулирует выработку фосфорибозилтрансферазы, участвующей в белковом обмене.
2. Подавляет действие ксантиноксидазы — фермента, обеспечивающего превращение гипоксантина в мочевую кислоту. Препарат снижает концентрацию последней в крови и моче.
3. Препятствует кристаллизации мочевой кислоты в тканях. Способствует расщеплению камней при нефролитиазе.
4. Устраняет кожные тофусы при подагрическом артрите.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении аллопуринол быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 90 минут после приема.

В организме человека аллопуринол преобразуется в оксипуринол, обладающий высокой фармакологической активностью.

Вещество не взаимодействует с белками плазмы. 20% принятого аллопуринола выводятся с каловыми массами в неизменном состоянии. Период полувыведения занимает 12-36 часов.

От чего помогает Аллопуринол Эгис

Показаниями к применению препарата являются:

• подагра невыясненного генеза;
• мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием камней из мочевой кислоты;
• мочекислая нефропатия;
• злокачественные опухоли с высокой скоростью деления клеток (при гиперурикемии, которая возникает самопроизвольно, после биопсии или проведения цитостатической терапии);
• ферментная недостаточность, сопровождающаяся кристаллизацией мочекислых солей;
• почечные патологии, вызванные образованием 2,8-дигидроксиадениновых камней;
• мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием кальциево-оксалатных конкрементов (при неэффективности диеты и специального питьевого режима).

Противопоказания

Препарат не назначается при:

• непереносимости аллопуринола или вспомогательных компонентов;
• первичном гемохроматозе;
• скрытой гиперурикемии;
• острых приступах подагры;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• лактазной недостаточности;
• острых приступах подагры.

Заболевания, при которых Аллопуринол применяют с осторожностью:

• сахарный диабет;
• дефицит тиреоидных гормонов;
• артериальная гипертония.

Как принимать Аллопуринол Эгис

Начинают лечение взрослых пациентов с введения 100 мг аллопуринола в сутки. Препарат принимают перорально, запивая большим количеством воды. При отсутствии эффективности суточную дозу увеличивают до 300 мг. Ее распределяют на 3 применения. Дозировку для ребенка младше 15 лет устанавливают из расчета 5 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

При почечнокаменной болезни

При легком течении заболевания принимают по 1-2 таблетке 3 раза в день. При тяжелом течении патологии суточную дозу плавно увеличивают до 900 мг.

Побочные действия при приеме препарата Аллопуринол Эгис

На фоне лечения Аллопуринолом могут возникать следующие нежелательные последствия:

• нарушение функций кроветворной системы (снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов, апластическая анемия);
• нарушение работы иммунной системы (токсический эпидермолиз, аутоиммунное поражение кожи и суставов, системный васкулит);
• метаболические расстройства (повышение уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов в крови);
• депрессивные состояния;
• неврологические нарушения (параличи и парезы, бессонница, изменение вкусового восприятия);
• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (замедление сердечных сокращений, стенокардия, артериальная гипертензия);
• желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота).
• кожные реакции (зуд, эритематозные высыпания);
• нарушение работы репродуктивной системы (увеличение молочных желез и импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин).

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Аллопуринол-ЭГИС

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: аллопуринол 100 мг, 300 мг

лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) (для дозировки 100мг)

целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (для дозировки 300мг)

Описание

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 351 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг)

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 352 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ M04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Аллопуринол определяется в плазме крови через 30-60 минут после приема внутрь. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация аллопуринола и его метаболита — оксипуринола — достигаются в плазме крови соответственно через 1,5 и 3–5 ч после приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет около 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях организма не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Около 20% принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола, что является основным путем выведения аллопуринола. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почек в виде неизмененного аллопуринола. Период полувыведения аллопуринола в плазме составляет 0,5 – 1,5 часа.

Оксипуринол – не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше, от 13 до 30 часов. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови составляла приблизительно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, опосредованному угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Аллопуринол применяется для подавления образования мочевой кислоты и ее солей (уратов) при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или при предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

Показания к применению

– клинические состояния, сопровождающиеся накоплением мочевой кислоты и ее солей:

мочекаменная болезнь (с образованием уратов);

острая мочекислая нефропатия;

опухолевые заболевания и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы, недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– профилактика и лечение рецидивирующей мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол-ЭГИС следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Аллопуринол обычно хорошо переносится, особенно при приеме после еды. При суточных дозах, превышающих 300 мг, у пациентов могут возникнуть жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому такие дозы необходимо делить на несколько приемов.

Для снижения риска развития побочных эффектов лечение следует начинать с начальной дозы 100 мг один раз в сутки.

При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг до получения желаемого эффекта. При повышении дозы Аллопуринол-ЭГИС каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

– 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания

– 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении

– 700-900 мг в сутки при тяжелом течении.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза Аллопуринол-ЭГИС должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети и подростки младше 15 лет

В возрасте от 10 до 15 лет – назначают по 10-20 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Аллопуринол применяется в детской терапии при злокачественных онкологических заболеваниях (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушениях (например, синдром Леша-Найхана).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний.

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности Аллопуринол-ЭГИС рекомендуется применять в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу Аллопуринол-ЭГИС следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма при гемодиализе. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии – прием 300-400 мг Аллопуринол-ЭГИС сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек одновременное применение Аллопуринол-ЭГИС с тиазидными диуретиками требует особой осторожности. При этом аллопуринол следует применять в самой низкой эффективной дозе при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени

При нарушении функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии с помощью Аллопуринол-ЭГИС. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза Аллопуринол-ЭГИС должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо периодически оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

Побочные действия

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Для снижения содержания в организме мочевой кислоты предназначен препарат «Аллопуринол». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при подагре и гиперурикемии.

Форма выпуска и состав

Медикамент производят в таблетках дозировкой 100 и 300 мг. Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг (Эгис), а также вспомогательные вещества.

Фармакологические свойства

«Аллопуринол», инструкция по применению подтверждает это, — средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме «Аллопуринола» повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Таблетки «Аллопуринол Эгис»: от чего помогает лекарство

Препарат назначают при болезнях, которые сопровождаются гиперурикемией, в том числе первичная или вторичная подагра, почечнокаменная болезнь, при которой образовываются ураты. Лекарство «Аллопуринол» эффективно в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при следующих заболеваниях и состояниях:

• псориаз;
• лучевая и цитостатическая терапия опухолей, в частности у детей;
• почечная недостаточность;
• нарушение пуринового обмена в детском возрасте;
• обширные травматические повреждения;
• образование смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней;
• патологии, связанные с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена);
• разные виды гематобластом – лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз;
• массивная терапия ГКС.

Лекарство «Аллопуринол»: инструкция по применению (как принимать)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 грамм лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата «Аллопуринол».

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению «Аллопуринол» Эгис и Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Побочное действие

• шелушение;
• анафилактический шок;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
• нарушения зрения;
• эозинофилия;
• боль в животе;
• эпилептические судороги;
• алопеция;
• артралгия;
• макулопапулярная сыпь;
• сонливость;
• нейропатия;
• диарея;
• зуд;
• острый приступ подагры;
• васкулит;
• катаракта;
• головная боль;
• гепатит;
• лихорадка;
• тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
• астения;
• лимфаденопатия;
• головокружение.

Противопоказания

Согласно инструкции, «Аллопуринол» имеет следующие противопоказания к применению:

• Беременность и период лактации.
• Гиперчувствительность к компонентам.
• Выраженная почечная и печеночная недостаточность.

Препарат не назначают детям до 15 лет, кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований и лечения тяжелых ферментных нарушений.

Какие у лекарства «Аллопуринол» аналоги

По структуре различают аналоги:

Отпуск из аптек и цена

Для покупки может потребоваться рецепт. Средняя цена «Аллопуринол», таблетки в аптеках (Москва), составляет 89 рублей за форму 100 мг. «Аллопуринол — Эгис» 300 мг стоит 139 рублей. В Минске стоимость лекарство достигает 4,2 — 5,5 бел. рублей. В Киеве препарат реализуют за 39 гривен, в Казахстане — за 740 тенге.

Отзывы

Лекарство «Аллопуринол», отзывы пациентов подтверждают это, эффективно при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты. Существует и множество отрицательных отзывов об «Аллопуринол-Эгис», некоторым людям препарат не помог и вызвал побочные явления.