Эноксапарин натрия рецепт на латинском

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 0.2 мл.

1 шт. – шприцы – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – шприцы – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (молекулярной массой около 4500 дальтон). Оказывает антитромботическое действие. Обладает выраженной активностью в отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa. В отличие от нефракционированного стандартного гепарина антиагрегантная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная активность. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При п/к введении быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Пик анти-Ха активности эноксапарина в плазме крови достигается через 3-5 ч, что соответствует концентрации 1.6 мкг/мл после введения 40 мг. V d эноксапарина соответствует объему крови.

Эноксапарин натрия в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов.

T 1/2 – около 4 ч. Анти-Ха активность в плазме определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. Выводится с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых лиц возможно увеличение T 1/2 до 5-7 ч, но коррекции режима дозирования не требуется.

При проведении гемодиализа выведение эноксапарина не изменяется.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: редко – умеренная асимптоматическая тромбоцитопения.

Со стороны печени: редко – обратимое повышение уровня активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: редко – воспалительная реакция; в единичных случаях – некроз.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Не вводить в/м. Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.

При наличии указаний в анамнезе на тромбоцитопении, индуцированные гепарином, эноксапарин натрия можно применять только в случаях крайней необходимости.

С осторожностью применяют у пациентов с потенциальным риском развития кровотечений (в т.ч. при гипокоагуляционных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе), ишемическими нарушениями мозгового кровообращения, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, диабетической ретинопатией, повторными неврологическими или офтальмологическими операциями, а также у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Не рекомендуется применять при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии.

Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов в периферической крови. При снижении этого показателя на 30-50% от исходной величины эноксапарин натрий следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. Перед началом применения следует отменить средства, которые потенциально могут влиять на гемостаз; если это невозможно, то одновременную терапию проводят под тщательным контролем показателей свертывания.

– Ведущее медицинское интернет-издание Баку –

— Издается с 5 июня 2010 года —

Статистика сайта

Наш проект

Новости по странам

Анонсы и События

Партнеры

Скорая помощь

Законы по медицине в Азербайджане

НАРОДНАЯ МЕДИЦИНА

Диеты и питание

Медицинский Юмор

Товары для здоровья

новое В КАТАЛОГЕ

Вопрос недели

Эноксапарин натрий (Enoxaparin sodium)

Фармакологическое действие:

Эноксапарин натрий является низкомолекулярным препаратом гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон), полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора свертываемости крови Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анти-Ха активность (т. е. антиагрегантная активность) эноксапарина натрия более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ – показатель антикоагулянтной /препятствующей свертыванию крови/ активности), что отличает эноксапарин натрий от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, препарат обладает антитромботической (препятствующей образованию сгустка крови) активностью. Оказывает быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению:

Профилактика тромбоэмболии (закупорки сосудов сгустком крови), особенно в ортопедической (хирургическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата) и обшей хирургии; профилактика гиперкоагуляции (повышенной свертываемости крови) в системе экстракорпоральной (вне организма, например, в аппарате “искусственная почка”) циркуляции при проведении гемодиализа (метода очистки крови).

Препарат вводят пациенту в положении лежа, только подкожно в передне- или заднелатеральную области (боковые области) брюшной стенки на уровне пояса. При инъекции иглу шприца вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, придерживая ее между большим и указательным пальцами на протяжении всей инъекции. Лицам с умеренным риском развития тромбоэмболии назначают по 20 мг препарата в день. Если риск возникновения тромбоэмболии высок, дозу увеличивают до 40 мг. При хирургических вмешательствах препарат вводят за 2 ч до обшехирургической и за 12 ч до ортопедической операции. Для профилактики гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при гемодиализе в начале процедуры в артериальную линию вводят эноксапарин натрий из расчета 1 мг/кг массы тела пациента. Обычно этого достаточно для проведения 4-х часовой процедуры.

Во время лечения необходим контроль количества тромбоцитов в крови.

При передозировке в качестве антагониста (средства с противоположным действием) применяют протамин сульфат (внутривенно, медленно). 1 мг протамина нейтрализует анти-Па активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия.

Геморрагические проявления (кровоточивость) при соблюдении рекомендуемых дозировок чрезвычайно редки. Не исключен риск тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови). На месте инъекции, особенно при нарушении техники введения, возможны местные мелкие кровоизлияния.

Повышенная чувствительность к препарату, тромбоцИтопения, нарушения в системе свертывания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

Препарат с осторожностью назначают лицам с выраженным нарушением функции печени, страдающим гипертонией (стойким повышением артериального давления), а также при одновременном проведении эпидуральной анестезии (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами).

Не рекомендуется одновременный прием эноксапарина натрия с антагонистами витамина К, средствами, обладающими антитромботическим (препятствующим образованию сгустка крови) действием, ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Раствор для инъекций по 0,2 мл и 0,4 мл в шприцах в упаковке по 2 штуки.

1 мл препарата содержит 0,1 г эноксапарина натрий; 1 мг препарата содержит 100 анти-Ха единиц по Международному Стандарту LMWH – низкомолекулярных гепаринов.

В Азербайджане перед применением препарата Эноксапарин натрий вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Химическое название
гепарина деполимеризованного натриевая соль

Низкомолекулярный гепарин (средняя мол.масса около 4500 Da) с высокой анти-Xa активностью (100 анти-Ха МЕ/мг) и слабой ингибирующей активностью в отношении фактора IIa (тромбина). Эноксапарин натрия активирует антитромбин III, что приводит к угнетению образования и активности фактора Ха и тромбина. Является эффективным антитромботическим средством с быстрым и продолжительным действием, не оказывающим неблагоприятного влияния на агрегацию тромбоцитов. Соотношение антитромботической и антикоагулирующей активности (соотношение активности антифакторов Ха и IIa) составляет примерно 3:1 по сравнению с соотношением 1:1 для нефракционированного гепарина. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения и составляет 0.2, 0.4, 1 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после введения 20, 40 мг, 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно. Анти-Ха активность в плазме определяется до 24 ч после однократной п/к инъекции.

Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг при 2-кратном и 1.5 мг/кг при однократном введении соответственно.
Фармакокинетика

Биодоступность при п/к введении – около 100%. Фармакокинетика носит линейный характер. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки и 1.5 мг/кг 1 раз в сутки Css достигается ко 2 дню, причем AUC на 15% выше чем после однократного введения. После повторных п/к введений в суточной дозе 1 мг/кг 2 раза в сутки Css достигается через 3-4 дня, причем AUC в среднем на 65% выше чем после однократного введения, и средние значения Cmax составляют соответственно 1.2 МЕ/мл и 0.52 МЕ/мл.

Объем распределения – 5 л и приближается к объему крови. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1.5 мг/кг клиренс – 0.74 л/ч.

Метаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение носит монофазный характер с T1/2 – 4 ч (после однократного п/к введения) и 7 ч (после многократного введения). 40% введенной дозы выводится почками в виде активных (10%) и неактивных метаболитов.

У пожилых пациентов и у больных с ХПН скорость выведения снижена. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки у пациентов с незначительной (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью AUC увеличивается; у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) AUC в среднем на 65% выше при повторном п/к введении 40 мг 1 раз в сутки.
Показания к применению

Профилактика: венозные тромбозы и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических операциях); венозные тромбозы и тромбоэмболии у пациентов, находящихся на постельном режиме (ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность).

Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.

Лечение: тромбоз глубоких вен (в т.ч. в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии), нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ (в сочетании с АСК).
Противопоказания

Гиперчувствительность, угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства), геморрагический инсульт (установленный или подозреваемый), кровотечение неконтролируемое, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая эноксапарин- или гепарининдуцированная тромбоцитопения (на протяжении последних месяцев).
С осторожностью

Проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), состояния, связанные с опасностью кровотечения – нарушения в системе свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.), недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ВМК, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, лучевая терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно перенесенная), тяжелая травма (особенно ЦНС), активный туберкулез, заболевания дыхательной системы или мочевыводящего тракта (активные), тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная гипертензия.
Режим дозирования

П/к, поочередно в левую или правую верхнебоковую или нижнебоковую части передней брюшной стенки. Во время инъекции пациент должен лежать. При инъекции иглу вводят вертикально на всю ее длину в толщу кожи, зажатой в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи не расправляют до конца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии, особенно при ортопедических и общехирургических операциях: больным с умеренным риском развития тромбозов и тромбоэмболии (абдоминальная хирургия) – 20-40 мг 1 раз в сутки. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.

Больным с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (ортопедические операции) – 40 мг 1 раз в сутки, первая доза вводится за 12 ч до хирургического вмешательства, или 30 мг 2 раза в сутки с началом введения через 12-24 ч после операции.

Длительность лечения – 7-10 дней. При необходимости терапию продолжают до тех пор пока сохраняется риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 5 нед).

Особенности назначения при спинальной/эпидуральной анестезии, а также при чрескожной коронарной ангиопластике: для снижения возможного риска кровотечения из спинального канала при эпидуральной или спинальной анестезии установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагуляционном эффекте эноксапарина натрия.

Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения профилактических доз препарата при тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы эноксапарина натрия (1 мг/кг 2 раза в сутки или 1.5 мг/кг 1 раз в сутки), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме: 40 мг 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с с тромбоэмболией легочной артерии или без нее: 1.5 мг/кг 1 раз в сутки или 1 мг/кг 2 раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг 2 раза в день. Длительность лечения – 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (международный нормализующий коэффициент 2-3).

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q: 1 мг/кг каждые 12 ч при одновременном назначении АСК в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Профилактика тромбообразования в экстракорпоральном кровотоке во время гемодиализа: 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу снижают до 0.5 мг/кг при двойном сосудистом доступе или до 0.75 мг при одинарном сосудистом доступе. При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 0.5-1 мг/кг.

При тяжелой почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины КК: при КК менее 30 мл/мин – 1 мг/кг 1 раз в сутки с лечебной целью и 20 мг 1 раз в сутки с профилактической целью. Режим дозирования не касается случаев гемодиализа.

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Побочное действие

Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко – геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко – гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко – некроз в месте введения, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко – иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное обратимое повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз.

Редко – системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) – внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.
Передозировка

Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина нейтрализует анти-IIa активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность эноксапарина натрия на 60%.
Взаимодействие

Не рекомендуется сочетание с антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. АСК и блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, НПВП, декстранами с большой мол.массой, тиклопидином, клопидогрелем, ГКС, тромболитиками (опасность кровотечения). При необходимости сочетанного применения с этими ЛС требуется тщательный контроль за состоянием пациента и показателями гемостаза.

Нельзя смешивать препарат в одном шприце с др. ЛС.
Особые указания

Лечение проводится строго под наблюдением врача и контролем количества тромбоцитов в крови. При развитии гепариновой тромбоцитопении – немедленная отмена препарата.

Вводят только п/к или в/в при проведении гемодиализа.

Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми, их вводят только строго по инструкции.

При снижении числа тромбоцитов ниже нормы на 30-50%, а также при появлении признаков внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином в анамнезе, эноксапарин натрия назначают в исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической тромбоцитопении, проявляющейся на 5-21 день после введения. Тесты на агрегацию тромбоцитов in vitro имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет.

Описаны редкие случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении эноксапарином натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем использовании дополнительных ЛС, оказывающих влияние на гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции.

При назначении антикоагулятной терапии во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение функции ЖКТ и/или мочевого пузыря). При выявлении симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.

Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца.

В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, препарат существенно не влияет на время кровотечения и общие коагуляционные показатели, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном. При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находится в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в контроле его активности.

В случае развития острой инфекции профилактическое назначение эноксапарина натрия оправдано, только если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из нижеперечисленных факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Во время беременности следует сопоставлять пользу для матери с потенциальным риском для плода. Применение у беременных женщин с искусственными клапанами не рекомендуется (в клинических исследованиях применения препарата с целью профилактики тромбообразования были зарегестрированы 2 смертельных случая в результате тромбообразования и блокады клапана). Грудное вскармливание во время лечения рекомендуется прекратить