
Ревматоидный артрит представляет собой воспалительный процесс в суставах, который приводит к поражению хрящей и костной ткани. Лечат его медикаментозно, с применением ряда современных препаратов. Одним из них является Метотрексат. С его помощью облегчается общее состояние больного, устраняется скованность движений, подавляется воспалительный процесс. Самостоятельное его применение недопустимо, так как входящие в состав вещества могут вызывать побочные эффекты. Назначает препарат исключительно лечащий врач, он же и контролирует динамику.
- Краткая характеристика препарата
- Принцип действия
- Особенности приема
- Показания и противопоказания
- За и против препарата
- Подробнее о препарате
- Лечение заболевания
- Описание препарата Метотрексат
- Токсичность Метотрексата
- Метотрексат и фолиевая кислота
- Терапия Метотрексатом ревматоидного артрита
- Лечение псориатического артрита
- Отзывы о лекарственном препарате
Краткая характеристика препарата
Метотрексат при ревматоидном артрите является основой терапии, так как позволяет устранить неприятные симптомы и сохранить полученный эффект на длительное время. Эта специфическая патология требует долгого лечения, так как процессы в организме в большинстве случаев невыясненные, и их влияние сложно устранить полностью. Препарат является одним из часто назначаемых, так как более 80% больных отмечают его эффективность. При правильной дозировке вероятность побочных проявлений сводится к минимуму.
Метотрексат представляет собой антиметаболистическое средство, которое подавляет защитные силы организма и тормозит синтез новых клеток. Это необходимо для приостановления разрастания ткани. Входящее в состав активное вещество оказывает противоопухолевое действие, за счет работы на генетическом уровне во время деления клеток. Кроме этого, препарат обладает противовоспалительным свойством, что дополнительно защищает суставы от разрушения. Пациенты отмечают снижение проявления болевого синдрома, улучшение двигательной активности, увеличения длительности ремиссии.
Лечение ревматоидного артрита метотрексатом отличается результативностью, при этом сам препарат обладает умеренной токсичностью. Схема терапии, приема и длительность курса подбирается индивидуально курирующим специалистом. Чем дольше он принимается, тем выше вероятность появления нежелательных «побочек».
Принцип действия
Метотрексат при ревматоидном артрите отличается высокой эффективностью благодаря способности подавлять иммунную систему, которая вырабатывает аутоиммунные тела, разрушающие суставы и внутренние органы. Происходит блокировка на клеточном уровне, в процессе их деления, причем особое внимание уделяется стремительно активно делящимся клеткам. Поэтому его назначают даже детям при тяжелом течении и быстром прогрессировании недуга.
Препарат способен обеспечить:
- подавление защитных сил организма;
- снизить выработку антител, обладающих разрушительным действием на здоровые клетки;
- защитить сустав от негативного воздействия собственного иммунитета;
- остановить воспаление в тканях;
- угнетение образования новых клеток, что замедляет или полностью останавливает рост опухоли;
- улучшение подвижности суставов, устранение скованности;
- протекцию хрящей и сухожилий;
- максимальное сохранение функциональности сустава.
Полученный эффект от приема препарата сохраняется длительное время после окончания курса, что является большим преимуществом и позволяет делать перерывы для снижения токсического воздействия активных веществ на организм.
Особенности приема
Дозировка определяется врачом с учетом инструкции по применению. Курс должен быть длительным, так как эффект от медикамента накопительный. В самом начале его рекомендуется принимать по 2,5–5 мг раз в 7 дней, каждые полмесяца дозировка увеличивается на 2,5 мг, пока не составит 25–30 мг в неделю. Проглотить капсулу лучше до еды, так как пища оказывает влияние на эффективность, входящих в состав веществ. Для конкретной терапии схема приема может отличаться, в зависимости от течения патологии, возраста пациента и переносимости препарата.
Основными особенностями применения выделяют:
- Чаще всего используется таблетирования форма, как самая удобная, в редких случаях назначаются уколы.
- Для снижения вредного воздействия препарата, пациенту дополнительно назначается примем витамина В9.
- Дозировка всегда индивидуальная, но назначается только с минимальной величины, нарастание плавное, с контролем реакции организма на изменение.
- Назначенное количество лекарства делят на неделю, к примеру, путем дробления на три части и приема с перерывом в 12 часов.
Клинические испытания доказали, что прием высоких дозировок увеличивает защиту сустава от разрушения, но повышается также негативное воздействие на почки и печень. Относят лекарство к медленнодействующим, поэтому курс всегда назначается достаточно продолжительный. Наблюдается эффект только через несколько месяцев, когда наступает стойкая ремиссия болезни. У большинства пациентов сохраняется нормальная двигательная активность, способность выполнять свои профессиональные обязанности.
Показания и противопоказания
Таблетки или инъекции Метотрексата назначаются не только при ревматоидном артрите, но и при развитии онкологических процессов кожи, трофической болезни, рака шеи, головы, пищевода, легкого, половых органов. Эффективен он также при тяжелых формах псориаза (если другие способы оказались не дали результата). Пить его потребуется долго. Не допускается прием медикамента в случае наличия следующих патологий:
- заболевания легких или дыхательной системы в острой форме;
- тяжелое течение инфекционного процесса;
- заболевания печени или почек (острая недостаточность);
- злокачественные новообразование (онкологи задействуют его только в больших дозировках);
- патологии желудка или кишечника;
- высокая концентрация мочевины в крови;
- асцит или осложнения гепатита;
- ветряная оспа или опоясывающий герпес;
- зависимость от алкоголя, так как прием спиртного может вызвать непредсказуемую реакцию.
За и против препарата
Метотрексат является высокоэффективным препаратом, которому трудно подобрать аналог. Но у некоторых пациентов он становится причиной побочных проявлений. Среди них выделяют такие нежелательные последствия, как тошнота, диарея, язвенный стоматит, некроз печени, фиброзные процессы, энтерит, панкреатит. Наблюдаются нарушения и со стороны ЦНС, такие как головная боль, усталость, и в репродуктивной системе, это сбои менструального цикла, снижение половой функции. Последствия являются для многих пациентов поводом отказаться от применения препарата. Но, кроме минусов, следует принимать во внимание и положительные стороны:
- Использование медикамента позволяет отказаться от назначения других лекарств в период лечения артрита. Уже в первый месяц приема достигается стойкая ремиссия, существенное облегчение симптомов, восстановление физической активности.
- Пить препарат можно неограниченное количество времени, так как рамок для отмены его не существует. Принимает решение относительно прекращения приема врач индивидуально, рассматривая каждую ситуацию в отдельности.
- Соблюдение рекомендованной дозировки позволит минимизировать негативные проявления или вовсе исключить их, если организм хорошо будет переносить составляющие лекарства.
- Метотрексат хорошо комбинируется с другими препаратами. Но в них часто нет необходимости. Для минимизации вероятности появления «побочек» назначается фолиевая кислота, которую надо принимать по ходу курса.
- Одного курса достаточно для купирования болевого синдрома, возвращения двигательной активности, ликвидации воспаления. Эффект сохраняется длительное время, но через некоторое время препарат необходимо пропить снова.
Чем раньше назначается препарат при ревматоидном артрите, тем выше шансы на успешное лечение. Большим преимуществом является доступная цена, с учетом того, что пить его приходится долго, это важный момент. Для некоторых пациентов терапия будет пожизненной, и применение препарата необходимость в течение года, для исключения обострения.
Одной из разновидностей хронического поражения суставов является ревматоидный артрит. Он поражает парные сочленения костей (колени, запястья, локти), и такая симметричность служит одним из характерных признаков недуга. В запущенных случаях болезнь может поразить не только суставы, но и кожу, кровеносную систему, различные органы, глаза, нервную систему. Чаще всего заболевание встречается у женщин после 35 лет, однако может поражать и другие возрастные группы. Мужчины, как правило, болеют намного тяжелее. Точные причины этого аутоиммунного заболевания не выяснены до сих пор, однако уже сейчас врачи предполагают, что работать могут различные факторы, как генетические и гормональные, так и экологические. Вследствие иммунного сбоя защитная система организма начинает атаковать не враждебных возбудителей, а собственные ткани. До конца вылечить этот недуг пока не представляется возможным, и потому задача врачей заключается в продлении периода ремиссий, предотвращении дальнейших повреждения суставов, улучшении их состояния и функций, уменьшении воспалительных процессов. Самое важное в любой терапии – сделать все, чтобы человек не стал инвалидом. И потому чем раньше начнутся меры по улучшению его состояния, тем лучше и благоприятнее окажутся любые прогнозы. Для терапии ревматоидного артрита назначаются, как правило, два типа средств: лекарства с быстрым действием, направленные на снятие воспаления, и базисные препараты медленного действия. Препарат «Метотрексат» при ревматоидном артрите назначается очень часто, так как считается одним из наиболее эффективных и действенных средств для оказания необходимой помощи пациенту, и является медленнодействующим модифицирующим лекарством.
Подробнее о препарате
Нужно сказать, что лечение ревматоидного артрита «Метотрексатом» практикуется уже давно, однако действенность и точное воздействие препарата на организм доказаны лишь недавно. Его назначают тем пациентам, у которых явно выражены воспалительные процессы в суставах. В более легких и менее запущенных случаях это лекарство не назначается, так как оно воздействует прямиком на иммунную систему, угнетая ее деятельность. Использование данного препарата усиливает риск заболеть любыми другими недугами, как вирусной, так и бактериальной природы. Сначала, как правило, больному прописывают другие средства для лечения воспаления (противовоспалительные лекарства нестероидной природы). Если уж они не помогают, то переходят к «Метотрексату». Этот препарат подавляет образование иммунитетом иммуноглобулинов, не дает образовываться синовиоцитам, разрушающим соединительные ткани, предотвращает образование эрозий в суставах и уменьшает воспаления. Эффект после приема лекарств длится в среднем около трех месяцев. Применение средства начинается с перорального приема (этот способ наилучший и чаще всего назначается, однако он способен вызвать побочные явления со стороны пищеварительной системы). Если у человека после этого проявляются такие неприятные явления, как тошнота или даже рвота, то препарат начинают вводить только внутривенно или в мышцу. Как правило, это одна инъекция в неделю. Дозировки и частота приема определяются только лечащим врачом, никакой самодеятельности здесь быть не должно.
Лечение заболевания
«Метотрексат» при ревматоидном артрите многие специалисты считают нужным применять у всех пациентом, у которых отсутствуют веские противопоказания к его приему. Как правило, принимать препарат надлежит сразу же, как только врач провел все необходимые анализы и поставил диагноз, а иногда и до официальной постановки. Такая методика позволяет сделать курс терапии менее длительным. Многие специалисты уверены, что этот комплексный базисный препарат эффективен на любой стадии болезни. Пациент чувствует себя намного лучше уже после начала лечения, однако длительный и стойкий эффект наступает только после длительного приема (как правило, это полгода, иначе действие лекарства будет очень недолгим и малоэффективным). Однако нужно быть осторожным и постоянно сдавать кровь для проведения клинических анализов. Это делается для того, чтобы не допустить полного подавления препаратом деятельности иммунной системы. Если происходит подобное, средство нужно немедленно отменять и менять терапию. Применение «Метотрексата» в условиях бездействия иммунитета может быть опасным, повлечь за собой другие болезни, чаще всего простудной природы. Если прием одного данного препарата не дает желаемого эффекта, его можно комбинировать с различными лекарственными составами. Чаще всего «Метотрексат» прописывают вместе с «Циклоспорином» или «Сульфасалазином». Как правило, эти схемы работают и помогают примерно 80% пациентов. К сожалению, остаются еще 20% людей, на которых препарат не оказывает желаемого воздействия. В таких сложных случаях терапию продлевают на длительный срок и добавляют в нее лекарства, подавляющие резистентность. Это могут быть стероиды противовоспалительного действия или биологические препараты. Главное для врача при составлении схемы лечения – это соблюсти тонкий баланс между ослаблением пагубных воспалительных явлений и подавлением функционирования иммунной системы.
Описание препарата Метотрексат
Метотрексат является цитостатическим препаратом из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатиками называют противоопухолевые лекарственные средства, которые нарушают процессы роста и развития тканей, в том числе злокачественных. Они негативно влияют на механизм деления и восстановления клеток. Наиболее чувствительны к цитостатикам быстро делящиеся клетки, в том числе клетки костного мозга. Благодаря такому свойству цитостатические препараты применяются для лечения аутоиммунных заболеваний. Угнетая образование лейкоцитов в кроветворной ткани костного мозга, они подавляют иммунитет.
Иммуносупрессивная терапия является основой лечения ревматоидного артрита, поскольку заболевание является аутоиммунным. При аутоиммунных патологиях защитные силы организма начинают бороться со своими собственными клетками, разрушая здоровые суставы, ткани и органы. Иммуносупрессивная терапия приостанавливает развитие симптомов и затормаживает разрушительные процессы в сочленениях. Цитостатики сдерживают рост соединительной ткани в суставе, которая постепенно разрушает хрящи и субхондральные отделы костей (прилегающие к сочленению, покрытые хрящевой тканью).

Действие Метотрексата основано на блокировании дигидрофолатредуктазы (фермента, расщепляющего фолиевую кислоту). Препарат нарушает синтез тимидинмонофосфата из дизоксиуридинмонофосфата, блокируя образование ДНК, РНК и белков. Он не позволяет клеткам вступать в период S (фаза синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительской молекулы ДНК).
Метотрексат относится к препаратам первого ряда, применяемым при базисной терапии ревматоидного артрита. Он подавляет выработку не только иммунокомпетентных клеток, но также синовиоцитов (клетки синовиальной мембраны) и фибробластов (основные клетки соединительных тканей). Угнетение процесса размножения этих клеток помогает предотвратить деформацию и воспаление сочленения. Метотрексат останавливает костные эрозии, которые возникают в результате атаки активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.
Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет добиться стойкой ремиссии. Клинический эффект сохраняется даже после его отмены.
Токсичность Метотрексата
Метотрексат является самым токсичным антагонистом фолиевой кислоты. Вследствие нарушения метилирования дезоксиуридинмонофосфата происходит его накопление и частичное превращение в дезоксиуридинтрифосфат. Дезоксиуридинтрифосфат концентрируется в клетке и встраивается в ДНК, вызывая синтез дефектной ДНК. В ней тимидин частично замещен уридином. В результате патологических процессов развивается мегалобластная анемия.
Мегалобластной анемией называют состояние, при котором в организме возникает дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты. Фолиевая кислота (наряду с железом) принимает участие в синтезе эритроцитов. Эти клетки крови играют важную роль в кроветворении и функционировании всего организма.
При недостатке фолиевой кислоты образуются измененные по форме и размеру эритроциты. Их называют мегалобластами. Мегалобластная анемия вызывает кислородное голодание организма. Если патологическое состояние наблюдается длительное время, оно приводит к дегенерации нервной системы.
При лечении Метотрексатом возникают побочные реакции, характерные для мегалобластной анемии. Происходит угнетение функции кроветворения. При превышении рекомендуемых доз возникают:
Если при наличии подобных симптомов лекарственный препарат не отменяют, развиваются серьезные заболевания пищеварительного тракта. Иногда наблюдаются почечный канальциевый ацидоз (снижение вывода с мочой кислот) и корковая слепота (нарушение функции зрения).
Метотрексат в организме практически не распадается. Он распределяется в биологических жидкостях и на 80–90% выводится почками в неизменном виде. При нарушениях работы почек медикаментозный препарат накапливается в крови. Его высокие концентрации могут вызвать повреждение почек.

При длительном лечении может развиться цирроз печени и остеопороз (особенно в детском возрасте). На фоне приема Метотрексата возникает:
- дерматит;
- стоматит;
- чувствительность к свету;
- гиперпигментация кожи;
- светобоязнь;
- фурункулез;
- конъюнктивит;
- слезотечение;
- лихорадка.
Крайне редко следствием терапии Метотрексатом становятся алопеция (выпадение волос) и пневмонит (атипичный воспалительный процесс в легких).
Метотрексат и фолиевая кислота
Проведенные исследования подтвердили связь проявления побочных эффектов при лечении Метотрексатом с недостатком в организме фолиевой кислоты. В процессе терапии ревматоидного артрита клеточные запасы фолатов стремительно уменьшаются. Одновременно наблюдается увеличение концентрации гомоцистеина. Гомоцистеином называется аминокислота, образующаяся в ходе метаболизма метионина. Расщепление гомоцистеина требует достаточного уровня фолиевой кислоты. При ее недостатке уровень гомоцистеина в крови критически повышается. Его высокая концентрация увеличивает риск атеросклеротического поражения сосудов и ускоряет процессы тромбообразования.

Большое повышение концентрации гомоцистеина обусловлено склонностью к его накоплению у больных ревматоидным артритом. Лечение Метотрексатом усиливает негативный процесс, особенно на этапе, когда достижение терапевтического эффекта требует повышения доз препарата.
Назначение фолиевой кислоты во время терапии Метотрексатом позволяет снизить опасный уровень гомоцистеина и уменьшить вероятность развития нежелательных последствий. Она помогает уменьшить риск развития критических состояний у пациентов, у которых наблюдаются сопутствующие сердечно–сосудистые заболевания.
Лечение фолиевой кислотой позволяет избежать и других побочных реакций, возникающих при лечении Метотрексатом. Если ее назначают сразу после начала курса терапии базовым препаратом или на протяжении первых 6 месяцев лечения, частота появлений нарушений со стороны желудочно–кишечного тракта уменьшается на 70%. Фолиевая кислота позволяет минимизировать риск развития болезней слизистых оболочек и алопеции.
Фолиевая кислота при ревматоидном артрите принимается ежедневно на протяжении всего периода лечения Метотрексатом. Дозировка препарата подбирается врачом индивидуально. Исключением является день приема Метотрексата.
Суточную дозу можно принимать уже утром следующего дня. Это позволит купировать неблагоприятные реакции на самых ранних этапах их развития. Кроме того, может быть назначен режим приема фолиевой кислоты, при котором ее недельная доза выпивается 1 раз в неделю. Препарат надо употреблять не ранее, чем через 12 часов после приема Метотрексата.
Терапия Метотрексатом ревматоидного артрита
Лечение ревматоидного артрита Метотрексатом начинают иногда даже до подтверждения диагноза, особенно в случаях, когда патология быстро прогрессирует. Чем дольше развивается заболевание, тем выше вероятность инвалидизации и смерти больного. Поэтому активность ревматоидного процесса необходимо как можно скорее затормозить.
Как правило, одноразовая еженедельная инъекция умеренных доз лекарственного средства позволяет добиться желаемого результата уже через 1-1,5 месяца после начала лечения. В некоторых случаях необходимы двойные или тройные дозы препарата, чтобы вызвать необходимый клинический эффект и поддержать его.
Поскольку полная ремиссия наступает крайне редко, лечение продолжают длительное время. Минимальный курс лечения длится полгода. В 60% случаев удается получить необходимый клинический результат. Чтобы его закрепить, монотерапию продолжают 2-3 года. При длительном использовании эффективность Метотрексата не снижается.
Отменять препарат резко нельзя. Прекращение лечения может вызвать обострение заболевания. Если необходимо скорректировать дозу в сторону понижения, делают это постепенно.
Если монотерапия не оказывает нужное воздействие на патологический процесс, Метотрексат комбинируют с одним или двумя лекарственными препаратами базисной терапии. Лучшие результаты в лечении наблюдались после применения сочетания Метотрексата с Лефлуномидом. Лефлуномид (Арава) оказывает похожее действие. Если принять оба препарата, они усилят действие друг друга.
Стойкий положительный результат обеспечивает терапия Метотрексатом в комбинации с Циклоспорином или Сульфасалазином. Сульфаниламидный препарат Сульфасалазин помогает добиться существенного улучшения самочувствия больных, у которых заболевание развивается медленно.
Когда патология трудно поддается лечению, врач назначает комбинацию из 3 препаратов: Метотрексата, Сульфасалазина и Гидроксихлорохина. При использовании комбинированных схем назначаются средние дозировки лекарств.
Во время лечения Метотрексатом и на протяжении 6 месяцев после его отмены необходимо использовать надежные способы контрацепции. Медикаментозное средство негативно влияет на развитие плода и может вызвать самопроизвольный аборт. У мужчин происходит снижение количества спермы.
Лечение псориатического артрита
Псориатическим артритом называют хроническое системное заболевание, ассоциированное с псориазом. Псориатический артрит диагностируют у 13-47% больных псориазом. Многочисленные исследования подтвердили аутоиммунный характер воспалительного процесса в суставах. Поэтому для его лечения чаще всего используются препараты базисной терапии. Они позволяют замедлить прогрессирование патологии и добиться позитивных изменений, которые недостижимы при других методах лечения.

Модифицирующие свойства Метотрексата при псориатическом артрите не вызывают сомнений. Они доказаны многолетним опытом. Препарат демонстрирует оптимальное соотношение эффективности и переносимости по сравнению с другими цитостатическими лекарственными средствами.
Метотрексат при псориатическом артрите используется не только для замедления разрушительных процессов в суставах, но и для снижения дерматологических проявлений. Медикамент является препаратом выбора при лечении генерализованного экссудативного, эритродермического и пустулезного псориатического артрита. Он помогает облегчить состояние больных, страдающих от наиболее тяжелых форм дерматоза.
Программа лечения разрабатывается врачом индивидуально. Начинают терапию с малых или средних доз. Уколы делают еженедельно. При отсутствии результата дозировка может быть увеличена в два раза. После появления стойкого терапевтического эффекта дозу снижают. Метотрексат можно принимать не только парентерально, но и внутрь.
Существенное улучшение состояния больных возникает уже через 3-4 недели после первого приема препарата. К концу второго месяца все показатели суставного синдрома снижаются в 2-3 раза. Отличные результаты демонстрирует терапия Метотрексатом в отношении кожных проявлений. Практически у всех больных прекращается прогрессирующая стадия псориаза. Такая высокая эффективность лекарственного средства обусловлена не только его иммуносупрессивным действием, но и противовоспалительным.
За 6 месяцев терапии позитивная динамика дерматоза развивается у 90% больных, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы. Почти каждому пятому пациенту удалось получить полную ремиссию суставного синдрома.
Отзывы о лекарственном препарате
Отзывы о результатах применения Метотрексата свидетельствуют о его эффективности. Но многие пациенты жалуются на побочные реакции.
- Наталья, 53 года, Казань: «В первые 2 года ушли боли, спали отеки. К сожалению, затем воспалительные процессы стали нарастать».
- Валентина, 62 года, Вышний Волочек: «Колю один раз в неделю уколы в период обострения. В период ремиссии стараюсь не колоть. Когда пролечилась полгода и съездила в санаторий, бегала, как девочка».
- Мария, 47 лет, Самара: «Средство отлично устраняет обострение заболевания. Неприятны лишь побочные эффекты в виде тошноты, а иногда и рвоты. Особенно после легкого завтрака».
Следует помнить о том, что самовольное назначение Метотрексата может негативно повлиять на здоровье. Этот препарат назначается только лечащим врачом!
“>







