Побочное действие при приеме нитроглицерина

Содержание

Фармакологические свойства препарата Нитроглицерин

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8–12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин, период полувыведения — 4–5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин, в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2–3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2–3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо периодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения, общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью, головокружением, сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1–0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитроглицерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С_max основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т_1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С_max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т_1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С_max метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Заболевания сердечно-сосудистой системы охватывают большую часть населения земного шара. Для устранения симптомов таких заболеваний рекомендовано использовать самые эффективные лекарственные препараты (ЛС), из которых к препаратам выбора относят нитроглицерин.

Лекарственная группа, к которой относится препарат – антиангинальные ЛС. Это означает, что он уменьшает или полностью устраняет приступы болевого синдрома, возникающего при патологиях сердца.

Фармакологическое действие

Этоериферический вазодилататор. Он вызывает расслабление периферических сосудов, преимущественно клапанных – вен. Он уменьшает потребность сердца в О2 кислороде, путем расслабления тонуса венозных сосудов, снижающих поступление крови к правым отделам сердца, а также устраняет высокое ОПСС – общее периферическое сопротивление сосудов.

Основным компонентом является оксид азота. Он представляет фактор, расслабляющий эндотелиальные структуры. Оксид азота увеличивает количество циклического гуанозинмонофосфата внутри клеточных мембран, провоцируя формирование препятствия для прохождения ионов кальция в кардиомиоциты. Кальцивые ионы вызывают сужение стенок сосудов. Из-за того, что они не накапливаются внутри клетки, гладкомышечный слой сосудистой стенки расслабляется, сосудистые стенки не сужаются, исчезает высокий уровень потребности миокарда (мышечного слоя) в кислороде.

Расширенные сосуды центральных отделов – коронарные артерии и вены улучшают собственный кровоток, метаболическую перераспределительную функцию кислородных ионов, которые насыщают миокард.

Уменьшение притока венозной крови вызывает развитие минимального давления в легочном круге кровообращения.Падает уровень давление в систолу, регрессируют симптомы легочной недостаточности.

Также препарат действует на симпатический отдел нервной системы, подавляя действие его главных компонентов, вызывающих болевой (ангиозный) приступ.

Нитроглицерин способен расширять сосуды менингиальной (мозговой) оболочки, вызывая головную боль, которая является частым побочным эффектом. Препарат расслабляет мышечные стенки бронхиальной, кишечной тканей, пищеводных сфинктеров, структур желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Положительные эффекты препарата:

1. Снижение сердечной нагрузки.
2. Снижение давления.
3. Расширение сосудов.
4. Перераспределение тока крови к ишемическим участкам.
5. Уменьшение ангиозных приступов.
6. Увеличение способности к физическим нагрузкам при грудной жабе (стенокардии).
7. Расслабление стенок органов, их мышц.

Форма выпуска

Нитроглицерин выпускается в таких формах:

В некоторых странах выпускается в виде:

• пластыря;
• сублингвальных капель;
• десневых пленок.

Основным компонентом является оксид азота и глицерин, а дополнительными – лактоза, хлорид натрия и другие химические соединения.

Инструкция по применению

Показан для лечения стенокардии, купирования ангиозных (болевых) синдромов, инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии.

В некоторых случаях, ЛС может быть использовано для лечения патологических состояний пищеварительного тракта (т.к. он расслабляет гладкомышечные слои стенок кишечника), при панкреатите, желчной колике и дискинезии желчевыводящих путей.

Во время стенокардитического приступа принимают одну таблетку сублингвально. Если ее эффективность слишком низкая, то следующую принимают только через 5-10 минут. Если болевой синдром был купирован, а таблетка полностью не растворилась, то ее необходимо убрать изо рта. Максимально во время приступа можно применить 3 таблетки. При отсутствии эффекта от 3 таблеток, в срочном порядке необходимо вызвать неотложную помощь. Эффект таблетированной формы медикамента отсутствует при стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Перед физической нагрузкой также необходимо принять 1 таблетку нитроглицерина.

Применение препарата пролонгированного типа рекомендовано в качестве профилактических мероприятий при грудной жабе. Используют сустак-форте, нитронг.

Раствор для внутривенных инфузий вводят только в условиях кардиологического отделения при декомпенсированном течении патологий сосудов и сердца в сочетании с грозным осложнением – острой функциональной недостаточностью желудочка.

Разводят препарат в изотоническом растворе хлорида натрия и вводят капельно.

Спрей используют для остановки приступов стенокардии. Необходимо взять дозатор с лекарственным средством, нажать 2 раза, прыснув в рот. Необходимо задержать дыхание. Сразу проглатывать растворенную массу не нужно. Необходимо подождать 5-10 секунд. Действие ЛС наступает через 1.5-2 минуты. При стенокардии можно максимально нажимать 3 раза, при недостаточности желудочка – 4 раза.

Противопоказания

Для лечения препаратом важно исключить те состояния, при котором нитроглицерин противопоказан. При несоблюдении этого правила, состояние пациента может ухудшиться, возникнут осложнения, которые могут привести к летальному исходу.

Категорически запрещено использование препарата при коллапсе и гиперчувствительности к основному веществу – глицерину.

Использование нитроглицерина в детском возрасте не показано, т.к нет достаточных данных, свидетельствующих об эффективности и безопасном использовании препарата.

Некоторые лекарственные формы выпуска не рекомендуются для использования при патологиях сердечно-сосудистой системы.

Нитроглицерин следует использовать с осторожностью при следующих заболеваниях:

• инсульты;
• анемический синдром;
• гипотиреозе и гипертиреозе;
• декомпенсированная недостаточность почек;
• декомпенсированная недостаточность печени;
• эпилепсия;
• травмах головы;
• аритмиях.

Беременность

При беременности и в период грудного вскармливания прием нитроглицерина не показан. Его назначают лишь в тех случаях, когда продуктивность и эффективность лечения имеет высокий уровень, а угроза внутриутробных патологий плода отсутствует или минимальна. После полного обследования и консультации специалистов нитроглицерин рекомендован для устранения ангиозных приступов.

Алкоголь

Алкоголь и нитроглицерин – несовместимые вещи. При сочетанном приеме лекарственного средства со спиртными напитками возникать кардиогенный шок (резко сниженные показатели артериального давления, обморок). Следовательно, необходимо полностью исключить употребление алкоголя, чтобы не развилось ургентное состояние.

Почки и печень

Нитроглицерин при приеме внутрь, проходит через пищевод, желудок, кишечник, распространяясь по кровяному руслу. Самая высокая концентрация появляется через 3-6 минут. Распадаясь на метаболиты в печени, конечным продуктом распада является глицерин. Препарат выводится почками.

При патологиях печени и почек в декомпенсированных стадиях следует избегать применения нитроглицерина. Это связано с тем, что при дисфункции этих органов препарат не будет метаболизироваться и выводиться полностью из организма. Это может спровоцировать тяжелую сердечную недостаточность, головокружение и головную боль. Препарат утратит свою эффективность и нанесет вред организму.

Дозировка: как принимать

Действие нитроглицерина, при использовании его сублингвально, начинает проявляться через 1-2 минуты после приема. Длительность эффекта составляет 20-30 минут.

В зависимости от формы выпуска нитроглицерин имеет разные показания для применения.

В таблице рассмотрим, каким образом он применяется в терапевтической практике. Дозировки препарата назначаются индивидуально лечащим врачом.

Побочные эффекты

При применении нитроглицерина могут возникнуть нежелательные эффекты. Применение препарата может спровоцировать развитие:

1. Покраснения кожных покровов.
2. Подавленность, утомляемость.
3. Преходящие головные боли.
4. Нарушение зрения в виде мошек перед глазами или вспышек света.
5. Гипергидроз.
6. Тошнота, рвотный рефлекс.
7. Тахикардия.
8. Кожные высыпания.

Передозировка: как не допускать

Многократный прием более 3 таблеток нитроглицерина в течение 15-20 минут может привести к передозировке препаратом. Прием 3 таблеток нитроглицерина за 1 раз недопустим. Первые признаки возникают после приема 4 таблеток в течение 10 минут (20 мк/кг). При концентрации препарата в крови более 100 мг/кг возникает смерть.

При парентеральном приеме препарата риск развития передозировки минимален, потому что скорость введения и дозировка тщательно подобраны специалистом.

Клиническими симптомами передозировки являются:

• обмороки;
• резкое падение давления;
• тахикардия (из-за повышения тонуса симпатической нервной системы);
• головокружение;
• чувство прилива;
• диспепсические расстройства;
• побледнение кожных покровов;
• дезориентация;
• дезадаптация;
• тревога;
• общая слабость;
• нехватка воздуха;
• скованность в груди.

При возникновении передозировки необходимо в срочном порядке исключить применение лекарственного средства. Пациенту придать определенное положение, чтобы ноги находились выше головы.

Запрещено проводить промывание желудка, использование энтеросорбентов в связи с тем, что нитроглицерин применяется сублингвально (т.е всасывается в системный кровоток, не проходя через пищеварительный тракт).

Специфической антидотной терапии к нитроглицерину нет.

Длительный постоянный прием Нитроглицерина спрея и пластырей способен вызвать привыкание из-за того, что постоянно находится в кровяном русле. Для того, чтобы этого избежать необходимо пропускать дни в применении. Пластырь можно клеить через 1 день, а спрей применять только для остановки приступа, если он уже случился.

Осложнения, возникающие при передозировке:

1. Шоковые состояния.
2. Сбой кровообращение в мозге.
3. Токсическая левожелудочковая недостаточность.
4. Почечная недостаточность.
5. Печеночная недостаточность.

Аналоги и цены

Нитроглицерин относится к группе нитратов. Они подразделяются на:

• короткого действия – собственно нитроглицерин,
• длительного действия – изосорбид динитрат, мононитрат и др.

Особенностью и важным отличием нитроглицерина является быстрое развитие его максимального эффекта. Стоимость нитроглицерина от 12 рублей до 700 рублей.

Аналогами нитроглицерина являются препараты длительного действия из группы нитроглицерина.

Другие аналоги – нитрокор, нитро-тайм, нитропентон и другие.

Важно!

Самостоятельно изменять назначенный врачом препарат запрещено!

Таблица акутальных цен на препарат Нитроглицерин в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 05.08.2019 00:00.

Комбинирование с другими препаратами

Препарат можно комбинировать с другими лекарственными средствами.

При сочетании стенокардии с артериальной гипертензией нитроглицерин сочетают с гипотензивными средствами – мочегонными (Фуросемид), В-адреноблокаторами (Бисопролол), ингибиторами АПФ (Каптоприл). Комбинация данных препаратов вызывает стойкий гипотензивный эффект.

Лечение стенокардии является комплексным. Кроме приема нитроглицерина используют другие средства из антиангинальной группы – В-адреноблокаторы (Бисопролол) и блокаторы кальциевых каналов (Дилтиазем). Такая терапия применяется при стенокардии напряжения с 3 и 4 функциональными классами. При такой стенокардии возникают одышка и ангиозные приступы при умеренной или незначительной физической нагрузке.

Также при тяжелых опасных типах стенокардии и ОИМ используют противотромбоцитарные средства (Кардиомагнил) и антикоагулянты (Гепарин).

Условия отпуска в аптеках

Отпускается в аптеке без рецепта врача. Перед приемом нитроглицерина должна быть обязательная консультация с кардиологом.

Сроки хранения

Срок годности составляет 3 года. Запрещено применение после истечения срока хранения.