Селективные ингибиторы цог 2 препараты список

Воспаление – это патологическая реакция, возникающая в организме в ответ на повреждение. Этот защитный процесс представляет собой каскад сложных биохимических и биологических реакций, одна из ступеней которого — активация специфических ферментов – циклооксигеназ. О том, что такое циклооксигеназы и какова их роль в развитии воспаления, пойдет речь в нашей статье.

Содержание
  1. Воспаление с точки зрения медицины
  2. Что такое циклооксигеназы
  3. Ингибиторы циклооксигеназ
  4. Лекарственные препараты
  5. Заключение
  6. Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе: польза и вред
  7. Механизм действия лекарств
  8. Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы
  9. НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе
  10. Какие средства относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)
  11. В соответствии с тем, что имеется 3 типа фермента, существуют 3 группы НПВП.
  12. Новое поколение ингибиторов ЦОГ, механизм действия
  13. Механизм действия ингибиторов ЦОГ 2 (нимесулид, мелоксикам)
  14. Механизм действия высокоизбирательных ингибиторов ЦОГ 2 (целекоксиб, рофекоксиб)
  15. Общие противопоказания и показания для использования селективных ингибиторов ЦОГ 2
  16. Показания
  17. Противопоказания
  18. Особенности использования ингибиторов ЦОГ 2
  19. Некоторые представители «новых» нестероидных препаратов
  20. Целекоксиб
  21. Мелоксикам
  22. Нимесулид
  23. Почему эти препараты выписывают по рецепту?

Воспаление с точки зрения медицины

Чтобы понять, как работают циклооксигеназы, необходимо разобрать этапы формирования воспалительного процесса.

В ответ на различные повреждения в организме человека развивается воспаление. Этот процесс характеризуется покраснением, повышением температуры, болью и отеком. Симптомы воспаления возникают под действием так называемых медиаторов воспаления. К ним относятся простагландины, лейкотриены, биологически активные вещества, лизосомальные ферменты.

Основные симптомы воспаления возникают под действием простагландинов.

Справка. Простагландины – это белки, которые способствуют выходу жидкости из сосудов в межклеточное пространство, что вызывает отек тканей. Они же провоцируют раздражение нервных окончаний, за счет чего во время воспаления появляется боль. Также под действием простагландинов усиливается местный кровоток и возникает покраснение и повышение температуры.

Важно знать, что простагландины выполняют не только функцию медиаторов воспаления. Они обладают рядом эффектов и выполняют множество важнейших функций в различных органах и системах. Простагландины способствуют расширению бронхов, снижению сосудистого сопротивления, повышению секреции слизи в желудке, снижению кислотности желудочного сока и др.

Простагландины появляются в организме человека в процессе воздействия циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) на арахидоновую кислоту. Что такое ЦОГ-1 и ЦОГ-2, рассмотрим ниже.

Что такое циклооксигеназы

Циклооксигеназы – это ферменты, которые представляют собой большие белковые молекулы с высокой молекулярной массой. Их основная задача – катализировать синтез, т. е. ускорить соединение простагландинов из арахидоновой кислоты.

Существует несколько типов оксигеназ: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

Циклооксигеназа первого типа – это так называемая базовая циклооксигеназа. Этот фермент в норме синтезируется в организме и превращает арахидоновую кислоту в простагландины, которые участвуют в развитии нормальных биологических реакций. Эти простагландины не являются медиаторами воспаления. Они способствуют формированию слизистой желудка, препятствуют спазму дыхательных путей, снижают напряжение сосудистой стенки, регулируют нормальную активность тромбоцитов.

Циклооксигеназа второго типа – специфический фермент, который срабатывает только в ответ на воспаление. Именно с деятельностью этой оксигеназы связаны основные клинические проявления воспаления, а именно боль, покраснение, отек, повышение температуры.

До недавнего времени считалось, что существует только 2 вида циклооксигеназ. Однако в конце XX века были опубликованы результаты исследований американских ученых, которые доказывают существование еще одного, третьего, типа оксигеназ.

Этот вид находится в основном тканях центральной нервной системы и во время воспаления повышает чувствительность центра терморегуляции, что провоцирует активацию нескольких регуляторных механизмов и повышение температуры тела человека. Других эффектов, помимо повышения температуры тела, у этого фермента нет.

Ингибиторы циклооксигеназ

Ингибиторы циклооксигеназ – это химические вещества, которые блокируют синтез простагландинов из арахидоновой кислоты путем выключения циклооксигеназ. Они бывают селективными и неселективными.

Неселективные ингибиторы блокируют деятельность не только провоспалительной циклооксигеназы (ЦОГ-2), но и базовой – ЦОГ-1. С этим связаны все негативные побочные эффекты этой разновидности химических соединений.

Помимо снижения воспалительного процесса в организме человека также приостанавливается синтез «хороших» простагландинов. Снижаются защитные силы слизистого барьера желудка, что провоцирует формирование язв и эрозивных гастритов. Снижение количества простагландинов может стать причиной спазма гладких мышц дыхательных путей и спровоцировать удушье.

Из-за недостаточности простагландинов в кровяном русле происходит спазм сосудов и образуются участки ишемии (с недостаточным поступлением кислорода), а затем и некроза (отмирания клеток). Такие участки образуются в любом органе человека, что существенно снижает его функцию.

Кроме того, простагландины отвечают за нормальное функционирование тромбоцитов. При их недостатке тромбоциты теряют свою способность к агрегации (склеиванию между собой), что может привести к образованию гематом и кровотечению.

Справка. Селективные ингибиторы циклооксигеназ действуют избирательно. Они блокируют только провоспалительную разновидность ЦОГ. Это снижает количество побочных эффектов, т. к. «хорошие» простагландины синтезируются в прежнем режиме, останавливается синтез только медиаторов воспаления.

Лекарственные препараты

Основная фармакологическая группа препаратов, чей противовоспалительный эффект базируется именно на ингибировании (замедлении) деятельности циклооксиеназ, – это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

К неселективным ингибиторам циклооксигеназ относятся такие препараты, как «Аспирин», «Индометацин«, «Кетопрофен«, «Ибупрофен», «Диклофенак» и другие. Эти препараты в разной степени ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому вышеперечисленные нежелательные эффекты они тоже вызывают в разной степени.

К селективным ингибиторам циклооксигеназы относятся такие препараты, как «Целекоксиб», «Мелоксикам», «Нимесулид» и другие. Эти препараты минимально ингибируют ЦОГ-1. Их механизм действия связан с блокированием деятельности ЦОГ-2, поэтому при их применении нежелательные побочные реакции проявляют себя в минимальной степени.

Внимание! Самым неселективным считается «Аспирин». У этого препарата максимально выражены побочные реакции. Именно поэтому при необходимости его применения следует постоянно контролировать целостность слизистой оболочки желудка, системы гемостаза, состояние других органов и систем.

Существует также селективный ингибитор ЦОГ-3. Этот препарат называется «Парацетамол». Он останавливает работу ЦОГ-3 и снижает температуру человеческого тела. Однако других противовоспалительных эффектов он не оказывает – не снимает отек, не уменьшает боль и покраснение. Это связано с тем, что ЦОГ-3 не участвует в развитии реакций, соответственно, блокировка работы соединения не приведет к их уменьшению.

Заключение

Воспаление – это защитная реакция организма на действия со стороны чужеродного повреждающего агента. Она сопровождается развитием неприятных клинических проявлений, которые мешают нам в повседневной жизни. Чтобы вернуться в активную жизнь, используют НПВС – ингибиторы циклооксигеназ.

Не забывайте, что помимо основного эффекта (снижения воспаления), существуют и побочные. Не занимайтесь самолечением. Принимайте препараты этой группы только по назначению врача.

Нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе: польза и вред

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день.

Нестероидные противовоспалительные средства — препараты первого выбора при остеохондрозе: их сразу назначают при сильных болях в спине. Чаще всего НПВС используют в виде таблеток или внутримышечных инъекций. Мази применяют реже из-за сравнительно низкого обезболивающего действия.

Боль при остеохондрозе в 70-80% случаев имеет миогенную природу. Она возникает из-за спазма, микротравматизации или кислородного голодания паравертебральных мышц. Поэтому при остеохондрозе вместе с НПВС так часто назначают миорелаксанты и препараты, улучшающие микроциркуляцию в тканях.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Примерно в 20% случаев болевой синдром возникает вследствие дисфункции фасеточных суставов позвоночника. И только у 5% больных причиной болей в спине является повреждение межпозвонковых дисков. Применение миорелаксантов у этих двух категорий пациентов обычно дает менее выраженный эффект. Поэтому им вместе с НПВС назначают хондропротекторы.

Выявить причину болевого синдрома при остеохондрозе может лишь опытный врач. На миогенный характер болей обычно указывает наличие так называемых триггерных точек, надавливание на которые вызывает у больного резкий дискомфорт. Патологические изменения в межпозвоночных дисках и суставах обнаруживаются только с помощью МРТ.

Механизм действия лекарств

НПВС оказывают обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. У каждого препарата все эти эффекты выражены в разной степени: воспаление лучше всего снимают Диклофенак и Индометацин, а боль – Кеторолак, Кетопрофен, Метамизол. Аспирин оказывает также кроворазжижающее и дезагрегантное действие.

Нестероидные противовоспалительные препараты — наиболее безопасное средство при остеохондрозе. По сравнению с кортикостероидными гормонами они вызывают меньше побочных эффектов. А в отличие от местных анестетиков они не только снимают боль, но и купируют воспалительный процесс. НПВС не нужно колоть в паравертебральные ткани, что сопряжено с определенным риском.

Первым нестероидным противовоспалительным средством была салициловая кислота. Ее получили в 1829 году из коры ивы. До этого для борьбы с болью использовали исключительно опиаты, которые угнетали дыхание, вызывали быстрое привыкание, негативно влияли на психику людей.

Доктор Антон Епифанов понятным языком объясняет природу действия НПВС:

Эффекты от использования НПВС:

  • анальгезирующий. Лекарства хорошо угнетают боль низкой и средней интенсивности в мышцах и суставах. Однако при висцеральных болях они уступают по силе наркотическим анальгетикам;
  • противовоспалительный. Лекарства угнетают воспалительные процессы и тормозят синтез коллагена, предупреждая склерозирование тканей. Все НПВС имеют менее выраженную противовоспалительную активность, чем кортикостероиды, однако лучше их купируют болевой синдром;
  • жаропонижающий. НПВС при остеохондрозе стабилизируют температуру тела лишь в случае гипертермии. Однако они никак не влияют на нормальную температуру, что отличает их от гипотермических средств вроде Хлорпромазина;
  • антиагрегантный. Имеется у препаратов, ингибирующих ЦОГ-1, и отсутствует у селективных ингибиторов ЦОГ-2. Путем угнетения агрегации тромбоцитов НПВС улучшают кровообращение в тканях. Самым мощным дезагрегантным действием обладает Аспирин. При остеохондрозе этот препарат используют редко.

Иногда нестероидные препараты при остеохондрозе оказываются малоэффективными. Причин этому может быть несколько. Во-первых, лекарства могут плохо проникать в очаг воспаления из-за плохого кровообращения. Во-вторых, боли вызваны не воспалительным процессом, а мышечными спазмами. В-третьих, причиной болезненных ощущений может быть не остеохондроз, а более серьезная патология.

При неэффективности системного применения НПВС (таблетки, уколы) лекарства лучше вводить местно. Для паравертебральных блокад можно использовать как нестероидные, так и стероидные противовоспалительные средства. Их колют больному вместе с ненаркотическими анальгетиками (Лидокаин, Бупивакаин). Для борьбы с миогенными болями используют миорелаксанты (Толперизон, Баклосан, Тизанидин).

Термин «нестероидные» был введен, чтобы продемонстрировать отличие НПВС от кортикостероидов. Последние — это гормональные средства, вызывающие массу побочных эффектов. При остеохондрозе их назначают только местно, в виде мазей или локальных инъекций.

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путем блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

  • ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
  • ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
  • ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ — препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Чем слабее препарат ингибирует 1 тип циклооксигеназы, тем он безопасней. Ибупрофен и Диклофенак слабо угнетают ЦОГ-1, хотя относятся к группе неселективных НПВС. Эти лекарства намного безопасней Аспирина, Кетопрофена, Индометацина и Пироксикама.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Лечение суставов Подробнее >>

Для борьбы с болью и высокой температурой используйте Парацетамол, который угнетает ЦОГ-3. При выраженном воспалительном процессе старайтесь применять Целекоксиб или Рофекоксиб — мощные селективные ингибиторы ЦОГ-2.

НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

В нашей стране при остеохондрозе чаще всего применяют несколько противовоспалительных препаратов. К ним относятся Диклофенак, Кетопрофен и Ибупрофен. Все они являются либо неселективными, либо слабыми селективными ингибиторами циклооксигеназы. Эти препараты не являются самыми качественными и действенными среди всех НПВС. Их широкое использование можно объяснить доступностью и низкой ценой.

Таблица 1. Лекарства из группы НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

Действующее вещество Торговые названия Особенности действия
Диклофенак Наклофен, Диклак, Ортофен Диклофенак — самый популярный НПВС в мире. Он относительно хорошо переносится пациентами и оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Применяется в виде таблеток, ректальных свечей, мазей, гелей, внутримышечных инъекций
Ибупрофен Долгит, Мотрин, Бруфен По эффективности Ибупрофен практически не уступает Диклофенаку. Препарат обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Хорошо переносится больными и сравнительно редко вызывает у них побочные эффекты. Ибупрофен — самый безопасный для желудка препарат. Он разрешен для лечения беременных и детей. Средство выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения
Метамизол Анальгин, Баралгин М, Новалгин Обладает слабым противовоспалительным действием, но очень хорошо купирует болевой синдром. Имеет спазмолитическую активность, что отличает его от всех остальных НПВС. Назначается в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций
Кетопрофен Фастум, Быструмгель, Кетонал, Флексен Сильнодействующее НПВС. Активно угнетает ЦОГ-1, из-за чего при системном применении вызывает побочные эффекты. Поэтому препараты на основе Кетопрофена врачи стараются назначать в виде мазей и гелей
Нимесулид Нимесил, Найз Препарат безопасен, но обладает менее выраженным действием, чем другие НПВС. При остеохондрозе его используют редко
Парацетамол Панадол, Эффералган, Калпол Хорошо купирует болевой синдром и снижает температуру, но оказывает слабое противовоспалительное действие. Используется при острых болях в спине в качестве анальгезирующего средства. Назначается в виде таблеток
Целекоксиб Коксиб, Роукоксиб-Роутек, Дилакса, Целебрекс Оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное действие, практически не вызывая побочных эффектов. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь
Рофекоксиб Виокс Показан при сильных болях в спине. Очень сильный препарат, практически не вызывает побочных эффектов

Александра Бонина объясняет принципы применения медикаментов при лечении остеохондроза:

Один и тот же препарат может выпускаться под разными торговыми названиями. Лекарства с одним и тем же действующим веществом практически ничем не различаются (кроме производителя и цены). Нет смысла платить больше, покупая более дорогой препарат.

При выборе обезболивающего средства обращайте внимание на действующее вещество, а не на цену. От состава препарата зависит его действие. Оригинальные лекарства практически всегда лучше дженериков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения без преувеличения являются самыми ходовыми лекарственными средствами во всем мире.

Содержание статьи:

Группы противовоспалительных препаратовМеханизм действия

Показания и противопоказанияНекоторые представители (обзор)

Нет ни одной медицинской отрасли, где бы при том или ином заболевании в стандарте лечения не был бы прописан представитель данной группы.

Они обладают большой эффективностью, но при этом их применение в большинстве стран ограничено выпиской рецептов, так как самостоятельный прием данной группы лекарственных средств может принести вред.

Какие средства относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)

Представителей данной группы чуть более 30, однако, широко используются около 10 лекарственных средств.

К группе НПВП относятся лекарственные средства, которые ингибируют фермент циклооксигеназу, она участвует в синтезе маркеров воспаления: простагландины, тромбоксаны и простациклины. Эти вещества участвуют в процессе повышения температуры и болевого синдрома. Существуют три вида фермента (изоформы) циклооксигеназы, которые имеют различные функции.

Циклооксигеназа 1 типа – постоянно присутствует в организме, она задействована в синтезе простагландинов и подобных веществ, защищающих желудок, почки, а также регулирующие процессы микроциркуляции.

Циклооксигеназа 2 типа – образуется в организме при воспалении, присутствует непостоянно. Синтезирует вещества, участвующие в процессах воспаления и деления клеток.

Для профилактики и лечения болезней СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют новое БЕЗОПЕРАЦИОННОЕ средство лечения на основе натуральных экстрактов, которое..

Циклооксигеназа 3 типа – рецепторы данного фермента преимущественно находятся в нервной системе, третья изоформа участвует в процессах повышения температуры и играет роль в появлении болевого синдрома.

В соответствии с тем, что имеется 3 типа фермента, существуют 3 группы НПВП.

  1. Селективные (избирательные) блокаторы ЦОГ 1 – самый популярный представитель всех НПВП – аспирин.
  2. Неселективные (неизбирательные) блокаторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – большинство НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, кеторолак, пироксикам.
  3. Селективные ингибиторы ЦОГ 2 –нимесулид, мелоксикам, рофекоксиб, целекоксиб.
  4. Селективные ингибиторы ЦОГ 3 – парацетамол, анальгин.

Селективные ингибиторы ЦОГ 1 и неселективные ингибиторы ЦОГ 1, 2 являются «старым» поколением данной группы лекарственных средств. Аспирин широко применяется в небольших дозах в качестве антиагрегантного средства (кроверазжижающего средства) в профилактике сердечно-сосудистых катастроф.

Ингибиторы ЦОГ 3 являются отдельной группой, причем следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) не разрешен к применению в большинстве стран, в нашей стране разрешен к применению. А парацетамол широко применяется в качестве обезболивающего препарата в Европе и США.

Новое поколение ингибиторов ЦОГ, механизм действия

Ингибиторы ЦОГ 2 – это нестероидные препараты так называемого «нового» поколения, они в основном и используются в практике современного врача.

Ингибиторы ЦОГ 2 делятся на:

  • Препараты с преимущественным ингибированием ЦОГ 2 – нимесулид, мелоксикам. Они все же оказывают незначительное ингибирующее действие на ЦОГ 1, особенно при длительном приеме.
  • Высокоселективные ингибиторы ЦОГ 2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Механизм действия ингибиторов ЦОГ 2 (нимесулид, мелоксикам)

В процессе воспаления образуется изоформа циклооксигеназы 2, при приеме ингибитора ЦОГ 2, он быстро всасывается из пищеварительного тракта, 89% действующего вещества попадает в кровь. Попадая в кровоток, препарат замещает рецепторы, которые являются рецепторами для ЦОГ 2, таким образом уменьшается количество воспалительных маркеров (простагландинов).

Помимо блокады данных рецепторов, также частично происходит конкурентное замещение рецепторов ЦОГ 1, особенно оно увеличивается при длительном приеме препаратов данной группы или при превышении терапевтической дозировки.

Особенность этой группы — снижение селективности при длительном применении или применении препарата в больших дозах. Что соответственно увеличивает частоту побочных эффектов, так как в данных условиях могут проявляться ЦОГ 1 – зависимые нежелательные действия лекарств.

Механизм действия высокоизбирательных ингибиторов ЦОГ 2 (целекоксиб, рофекоксиб)

При попадании в организм, препарат всасывается из пищеварительного тракта, попадая в системный кровоток, конкурентно блокирует рецепторы ЦОГ 2. В стандартных терапевтических концентрациях не действует на ЦОГ 1.

Проблемы с суставами — прямой путь к инвалидности!
Хватит терпеть эту боль в суставах! Записывайте проверенный рецепт от опытного врача…

Чем отличаются ингибиторы «старые» от «новых» препаратов?

В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ 1 и неселективных ингибиторов ЦОГ 1 и 2, селективные и высокоселективные ингибиторы изоформы циклооксигеназы 2 в процессе лечения не уступают по эффективности «старому» поколению, а частота поражения пищеварительной системы в четыре раза ниже по сравнению с неселективными ингибиторами, у некоторых, например, целекоксиба, в семь раз.

Также отличием от ингибиторов ЦОГ 1 является отсутствие действия на свертывающую систему крови (это ЦОГ 1 – зависимый эффект), поэтому частота побочного эффекта – в виде повышения свертывания крови встречается у препаратов этой группы гораздо реже.

При применении ингибиторов ЦОГ 2 реже возникают эффекты бронхоспазма, ухудшение бронхиальной астмы или сердечной недостаточности. Также отмечен более безопасный прием у лиц пожилого возраста.

Современные исследования открывают НПВП ингибиторы ЦОГ 2 с другой стороны – в роли возможных противоопухолевых средств. В лабораторных исследованиях целекоксиб показал антипролеферативный и противоопухолевый эффект.

Общие противопоказания и показания для использования селективных ингибиторов ЦОГ 2

Показания для приема ингибиторов НПВП очень обширны. В официальных инструкциях для применения этой группы препаратов в основном превалируют различные заболевания суставов и позвоночного столба, так как подавляющее большинство исследований выполнено именно в этой сфере и это самая частая причина болевого синдрома.

Показания

  • Болевой синдром.
  • Заболевания суставов: ревматоидный артрит, артриты, остеоартроз, последствия травм, подагра и т. д.
  • Болевой синдром в неврологической практике.
  • Зубная боль.
  • Менструальная боль.
  • Головная боль.
  • В качестве обезболивающего в послеоперационный период.

Противопоказания

Совмещены все противопоказания лекарственных препаратов данной группы:

  • «аспириновая триада»: бронхиальная астма, непереносимость аспирина, полипоз носа и околоносовых пазух;
  • язвенное поражение пищеварительного тракта в обострении;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гемофилия;
  • период после операции аорто-коронарного шунтирования;
  • беременность и лактация;
  • наркомания и алкоголизм.

Особенности использования ингибиторов ЦОГ 2

Хоть побочный эффект от данной группы препаратов значительно менее выражен, чем при применении неселективных ингибиторов ЦОГ, все же большинство побочных эффектов блокады ЦОГ 2 имеются. Поэтому прием ингибитора ЦОГ 2 должен быть через, минимум, полчаса после приема пищи, если имеется язвенный дефект в каком-либо отделе желудочно-кишечного тракта, то прием ингибитора ЦОГ 2 сочетают с профилактическим приемом блокатора протонной помпы (омепразол, пантопразол и т. д.), причем прием в сутки должен быть двух кратный.

Допустим длительный прием данной группы препаратов, однако следует помнить, что в этом случае повышается риск развития нежелательных эффектов прямо пропорционально продолжительности терапии.

Некоторые представители «новых» нестероидных препаратов

Целекоксиб

Это высокоизбирательный ингибитор ЦОГ 2. При приеме внутрь легко всасывается, доходя до максимальной концентрации через 3 часа в крови . Препарат применяется после еды, при приеме совместно с жирной пищей существенно замедляется всасывания лекарства.

Согласно официальной инструкции, целекоксиб применяется при ревматоидном артрите, остеопорозе, псориатическом артрите, болезни Бехтерева. Самый частый побочный эффект – головная боль, диспепсия. Целекоксиб принимается внутрь в дозе 200 мг х 2 раза в сутки, максимально допустимая доза 400 мг х 2 раза в день.

Мелоксикам

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальный уровень достигается через 5 часов, при этом в плазме оказывается 89% препарата. Согласно инструкции, мелоксикам применяется при воспалительных процессах в суставах, артритах, артрозах, неуточненных болезнях суставов.

Препарат выпускается в виде таблетированной формы, инъекционного препарата, ректальных свечей. Мелоксикам назначается один раз в день. Рекомендуется прием препарата во время еды. Самый частый нежелательный эффект от приема Мелоксикама – диспепсические явления, головная боль. При длительном приеме мелоксикама или применении выше терапевтических доз его селективность уменьшается.

Нимесулид

Самый частый селективный ингибитор ЦОГ 2. Максимальное значение достигается в плазме крови через 1.5 – 2 часа от приема, при одновременном приеме пищи время всасывания значительно увеличивается. В показаниях к применению данного препарата, в отличие от остальных представителей, входит боль, вызванная различными причинами.

Самые частые нежелательные эффекты: диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз. Препарат принимается внутрь, существуют водорастворимые формы, максимально в сутки возможен прием 200 мг нимесулида.

Почему эти препараты выписывают по рецепту?

Казалось бы, побочных эффектов меньше, принимать можно долго и по любому поводу, так почему же в некоторых аптеках эта группа отпускается по рецепту врача? Для каждого лекарства существуют определенные показания, которые может выставить только врач.

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!

Рассказывает известный врач

Принимать НПВП нового поколения по незначительному поводу нельзя, так как у этой группы есть множество тяжелых индивидуальных побочных эффектов, например – внезапная острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит и т. д. которые могут возникнуть внезапно у молодого, здорового человека и привести к его гибели.

Также у большого количества людей низкий порог болевой чувствительности, и они склонны принимать обезболивающие по любому незначительному болевому синдрому, а на группу НПВП возникает со временем привыкание, организм уже не может нормально функционировать без очередной дозы лекарства, это происходит из-за адаптации рецепторов циклооксигеназы к ингибированию НПВП.

Также обыватель, не связанный с медициной, не сможет оценить все риски одновременного приема препарата с другими лекарствами. Например, прием блокаторов ЦОГ 2 уменьшает действие от некоторых препаратов, снижающих давление. Поэтому самостоятельное использование данных лекарств не может быть оправдано ни в одном случае.

Инна Жукова

Кандидат медицинских наук, автор многочисленных работ по клинической медицине, участник международных конференций. Большой опыт в исследовании интернет рынка.

Оцените автора
Подписаться
Уведомить о
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все отзывы
0
Оставьте отзыв! Напишите, что думаете по поводу продукта.x